МОЗГИСТРОЙ ноотропы антидепрессанты биохакинг
500 subscribers
91 photos
2 files
76 links
Препараты БАДы: @ADpteka
Автор: @kazimirist по консультациям и сотрудничеству
По остальным вопросам есть ЧАТ канала ⬆️
Download Telegram
Атомоксетин vs Ребоксетин | Длительность психостимулирующих эффектов

Полное видео про ребоксетин

Ребоксетин и не только в @ADpteka

https://youtube.com/shorts/lE9O94lr8Q4?si=QNfm0z3AwKI3cQtp
👍2
Пролактин, Гормон роста на PRAMIXе и билирубин на жезезе

Сдал кровь на анализы — на предыдущем результате у меня повышен пролактин и билирубин. Билирубин был у меня обычно всегда выше ~30,5мкмоль/л, но в этот раз я принимал только железо бисглицинат 6,(6)мг 3раза в день, так как у меня скрытая железодефицитная анемия.

Получается мне показано применение стимуляторов дофаминовых рецепторов, что бы снизить пролактин. И предполагаю, что у меня билирубин повышен полностью или частично из-за дефицита железа, потому что билирубин это метаболит распада гемоглобина(железосодержащий белок в эритроцитах), а так как у меня дефицит железа то, что бы в сыворотке крови железо было в норме(оно у меня в норме исходя из прошлых анализов) его нужно доставать из того, где он есть в организме — ферритин и гемоглобин.
Ферритин, как показатель запасов железа, у меня низкий, а гемоглобин хоть и в норме(из прошлых анализов), но его распад высокий по завышенному показателю билирубина.
2
А учитывая, что при синдроме Жильбера разница между прямым и не прямым билирубином более, чем в 3раза, а у меня меньше(на прошлых результатах анализов) то, скорее всего повышенный билирубин действительно из-за того, что у меня повышен распад гемоглобина. А если это так то, повышая дозировку железа у меня билирубин ещё сильнее снизится.

Решаю принять за 2-3часа до сдачи анализов PRAMIX 50мкг, как стимулятор дофаминовых рецепторов, и за день до сдачи анализов повысить дозировку железа до 10мг 3раза в день. И что в итоге пролактин снизило на 150,8мкМЕ/мл до нормы и снизило билирубин на 4,42мкмоль/л, что является на самом деле хорошим результатом, но всё ещё завышенным.

И ГОРМОН РОСТА. Да, PRAMIX действительно не подавляет гормон роста, в отличие от остальных стимуляторов дофаминовых рецепторов, как Каберголин, а даже повышает его, хоть и немного, но и дозировки по сравнению с теми, что использовали в исследованиях(100-500мкг)[1] у меня в разы меньше.

Именно поэтому PRAMIX есть в @ADpteka
🔥51
ВАРИАНТЫ СИСТЕМ ДОЗИРОВАНИЯ PRAMIXа

• Начальная суточная дозировка PRAMIXа — 25-50мкг. Кроме случаев перехода с других психоактивных веществ(ПАВ), т.к. в таких случаях дозировка PRAMIXа зависит от прошлого ПАВ и его точки окончания на схеме дозирования.

• Если от 25мкг через 2часа появились положительные эффекты то, это значит что возбуждающих нейроны очень чувствительны и поэтому лучше принимать по 25мкг в день. И пока есть положительные эффекты дозировку не менять.

• Если от 25мкг через 2часа нет никаких эффектов то, возбуждающие нейроны на здоровом уровне чувствительности и тут нужно выбрать один из вариантов повышения дозировки PRAMIXа до эффективной:
4
СИСТЕМЫ ДОЗИРОВАНИЯ

#1 С преимущественной целью подавления пролактина
1 уровень дозировки
1день. 50мкг, через каждые ~8часов 25мкг;
От 3дней. Каждые ~8часов 25мкг.
2 уровень дозировки
1день. 75мкг, через каждые ~8часов 50мкг;
От 3дней. Каждые ~8часов 50мкг.
3уровень дозировки
1день. 100мкг, через каждые ~8часов 75мкг;
От 3дней. Каждые ~8часов 75мкг.

#2 С преимущественной целью повышения дофаминовой активности
1 уровень дозировки
От 5дней. 50мкг, через ~8часов 25мкг;
2 уровень дозировки
От 5дней. 100мкг, через ~8часов 50мкг;
3 уровень дозировки
От 5дней. 150мкг, через ~8часов 75мкг.

Когда нужно снижать дозировку PRAMIXa?
• Отрицательные побочные эффекты высокой активности дофаминвых нейронов проявляется в основном ввиде снижения аппетита, ухудшении сна, высокого либидо и пролактина в крови ниже нормы. При наступлении данных симптомов рекомендуется каждый раз снижать дозировки прамипексола в плоть до полной отмены препарата.

• Снижение дозировки PRAMIXa по системе дозирования «С преимущественной целью повышения дофаминовой активности» происходит переходом на уровень дозировки ниже. А снижение дозировки PRAMIXa по системе дозирования «С преимущественной целью подавления пролактина» происходит простым снижением каждый раз на 25мкг в каждом приёме.

• После достижении дозировки 1 уровня на любой системе дозирования, можно ещё от меньших доз PRAMIXa подавить уровень пролактина по схеме дозирования до следующих уровней:
Уровень 0,(6) — 25мкг каждые ~12часов;
Уровень 0,(3) — 25мкг раз в день;
Уровень 0 — 0мкг.

• А с остальными условиями и принципами для 100% эффективного и безопасного применения PRAMIXа и не только можно ознакомиться в этом посте. Либо проконсультироваться со мной @kazimirist

Именно поэтому PRAMIX есть в @ADpteka в адекватных дозировках
🔥5
СКРЫТАЯ ЖЕЛЕЗОДЕФИЦИТНАЯ АНЕМИЯ

Это дефицит железа(как минимум ферритин(запасы железа) ниже нормы) при нормальном гемоглобине


Я делал силовые тренировки год и ферритин оказался 23,7мкг/л(современная норма для мужчин 70-150). Ещё повышены пролактин, билирубин и др. В общем мне реально плохо.

Когда перестал тренироваться, ферритин через пол года оказался 45,1мкг/л и мне стало лучше на 1%

За 32дня применения железа бисглицината в суточной дозировке 14,8мг ферритин вырос всего на 0,8мкг/л. Другие анализы на удивление стали ближе к норме. И себя чувствую уже намного лучше.

По моим подсчётам, за месяц сделать минимальную норму ферритина, нужно принимать железа 450мг/день

Из разных медицинских источников, лечебные дозы железа 100-200мг/день на 0,5-1год

Поэтому решил превышать верхнюю допустимую суточную норму железа(45мг) — каждую неделю добавлять 20мг/сутки и смотреть реакцию организма. Так как мне становится заметно лучше каждый раз, когда повышаю дозировку железа, но каждый раз будто чучуть недостаточно.
👍6🤔3
Эффекты и механизм действия

Атомоксетин - это селективный ингибитор обратного захвата норадреналина в мозге. То есть Атомоксетин повышает активность норадреналиновых нейронов, что активирует такие функции психики, как:
• повышение скорости и качества мышления и действий;
• сосредоточенность
• целеустремлённость
• смелость
• подавление негативных эмоций, кроме агрессии, но не усиливает её
• более эмоционально нейтральное состояние
• эгоизм
• режим психики "хищника-охотника"
• работаспособность
• либидо
• контроль пищевого поведения

Данные эффекты подходят для долгосрочного применения в развитии социальных навыков, контроля эмоций, поведения и мыслей.

Так же Атомоксетин имеет доказанную эффективность в лечении СДВГ и, как альтернативное лечение шизофрении.

Именно поэтому Атомоксетин есть в @ADpteka
🔥5
ЭФФЕКТИВНАЯ и БЕЗОПАСНАЯ СИСТЕМА ДОЗИРОВАНИЯ

• Начальные дозировки Атомоксетина в зависимости от чувствительности возбуждающих нейронов — 10-20мг, кроме случаев перехода с других веществ с тем же видом механизма действия.
• Количество приёмов в день определяется длительностью действия, которое часто коррелируется с периодом полувыведения(T½), а это у Атомоксетина индивидуально, соответственно, и количество приёмов в день тоже.
Время основного периода действия препарата определяется от начала действия и до его окончания. Если период действия оказался заметно короче, чем период бодрствования(~16часов) и это доставляет дискомфорт то, нужно будет делать последующие приёмы в дне после первого приёма и производить их через время периода действия в дозировке в два раза меньше, чем в первом приёме. Если вас нужно индивидуально
проконсультировать по эффективному и безопасному применению атомоксетина и не только то, Вы можете обратиться ко мне – @kazimirist.
• Последний приём Атомоксетина в дне желательно делать, примерно, за время периода его действия до сна, что бы основное действие Атомоксетина не повышало вероятность ухудшения сна.
• Повышение дозировки в первом приёме дня до терапевтической производится на 20мг через каждые минимум 4-5дней. Повышение дозировки происходит только после, как эффекты Атомоксетина стабилизировались.
• Пример: У человека период полувыведения Атомоксетина 6часов, то есть после приёма от начала действия и до момента, когда эффекты от Атомоксетина прошли(обычно это проявляется усталостью), прошло 6часов. Получается, если первый приём был 20мг то, последующие приёмы должны быть каждые 6часов в дозировке 10мг. И последний приём в дне должен быть, примерно, за 6часов до сна. А когда эффекты от Атомоксетина стабилизировались через минимум 4-5дней то, повысить дозировку в первом приёме на 20мг, то есть будет 40мг, а последующие приёмы в дне должны быть так же в 2раза меньше первого приёма, то есть 20мг.
• Отмену Атомоксетина производить по той же схеме дозирования но, только в обратном порядке снижая дозировку каждый раз, когда эффекты стабилизировались.
• А с остальными условиями и принципами для 100% эффективного и безопасного применения Атомоксетина и не только можно ознакомиться в этом посте.

Именно поэтому Атомоксетин есть в @ADpteka
🔥3👍1
ВСЕ ОТЛИЧИЯ АТОМОКСЕТИНА и РЕБОКСЕТИНА

   • Сравнивая Атомоксетин и Ребоксетин по их механизму действия — степени связывания к транспортёру норадреналина, выполняющий его обратный захват, по сравнению с ближайшей и меньшей по степени связывания участка — транспортера серотонина то, разница у Ребоксетина почти в 20,5раз, у Атомоксетина в 15,5(см. таблицу ниже). Это значит, что Ребоксетин, как селективный ингибитор обратного захвата, в 1,32раза более норадреналиновый и менее серотониновый, чем Атомоксетин. Но на эффектах разница, возможно, будет заметна только в очень больших дозировках.
  
   • По период полуведения(T½), а он часто коррелирует с периодом основного действия:
У Атомоксетина он разный в зависимости от человека 3,5–26часов.
У Ребоксетина 12часов не зависимо от человека.

  • Примерное соотношение эквивалентности разовых дозировок по ингибированию обратного захвата норадреналина: Атомоксетина 10 к 1 Ребоксетину. Например, Атомоксетина 40мг = 4 мг Ребоксетину.
👍7
• Атомоксетин больше исследовали в лечении СДВГ, а Ребоксетин в лечении депрессии. Именно поэтому Атомоксетин одобрен в лечение СДВГ, а Ребоксетин в лечении депрессии. Эти факты не означают, что Атомоксетин и Ребоксетин не имеют эффективность в лечении СДВГ и депрессии кардинально отличающуюся друг от друга. Более того, есть мета анализ, который подтверждает, что оба препарата по эффективности лечения СДВГ и шизофрении имеют сопоставимые результаты¹.

[1] Meta-analysis on the efficacy of the norepinephrine reuptake inhibitors reboxetine and atomoxetine for the treatment of schizophrenia and attention deficit hyperactivity disorder. Xiaojing Hu

Именно поэтому Атомоксетин и Ребоксетин есть в @ADpteka
👍6
ЭФФЕКТИВНОГО и БЕЗОПАСНОГО ДОЗИРОВАНИЯ

Начальные эффективные и безопасные дозировки Милнаципрана(IXEL, Иксел, ZESNIL) зависят от уровня чувствительности возбуждающих нейронов, к которым относятся норадреналиновая и серотониновая системы, на которые влияет Милнаципран. Поэтому начинать следует с 25мг, кроме случаев перехода с препаратов со схожим видом механизма действия. Если через 2часа появились положительные эффекты — у такого человека очень чувствительные возбуждающие нейроны. В таком случае Милнаципран принимать по 25мг в день. И пока есть положительные эффекты ничего не менять. Если через 2часа эффекты отсутствуют то, нужно переходить к одному из следующих схем дозирования предоставленные ниже.
👍6
   Вариант #1(3приёма в день):
• 1 уровень дозировки
1день. 50мг, через каждые ~8часов 25мг;
От 3дней. Каждые ~8часов 25мг.
• 2 уровень дозировки
1день. 75мг, через каждые ~8часов 50мг;
От 3дней. Каждые ~8часов 50мг.
• 3 уровень дозировки
1день. 100мг, через каждые ~8часов 75мг;
От 3дней. Каждые ~8часов 75мг.
• 4 уровень дозировки
1день. 125мг, через каждые ~8часов 100мг;
От 3дней. Каждые ~8часов 100мг.

   Вариант #2(2приёма в день):
• 1 уровень дозировки
1день. 50мг, через ~8часов 25мг;
От 3дней. 37,5мг, через ~8часов 25мг;
• 2 уровень дозировки
1день. 87,5мг, через ~8часов 50мг;
От 3дней. 75мг, через ~8часов 50мг;
• 3 уровень дозировки
1день. 125мг, через ~8часов 75мг.
От 3дней. 112,5мг, через ~8часов 75мг.
• 4 уровень дозировки
1день. 162,5мг, через ~8часов 100мг.
От 3дней. 150мг, через ~8часов 100мг.

Из инструкции Иксел:
   Средние терапевтические суточные дозировки Милнаципрана 100мг. Максимальная суточная дозировка Милнаципрана 250мг.

   На заход к терапевтической дозировке Милнаципрана подходит больше Вариант #2, так вероятность ухудшения сна нивелируется. На самой терапевтической дозировки больше подходит Вариант #1, так эффективность терапии будет чуть выше, либо такой же. Тут нужно исходить из индивидуальной реакции организма.

   ОТМЕНА МИЛНАЦИПРАНА после схемы дозирования #1 происходит — снижением уровня дозировки на 25мг в каждом приёме через каждые минимум 5дней. И так до полной отмены препарата.
   А отмена Милнаципрана после схемы дозирования #2 начинать через ~8часов после последнего приёма в дне снижением дозировки на 25мг, по сравнению с дозировкой последнего приёма и принимать эту дозировку каждые ~8часов минимум 5дней. Далее продолжать, как по схеме отмены Милнаципрана после системы дозирования #1.

   Переход от одного до следующего уровня дозирования Милнаципрана нужно производить после стабилизации эффектов. Обычно это минимум столько дней сколько указано в схеме, но может занять дольше, так как это индивидуально.

   А с остальными условиями и принципами для 100% эффективного и безопасного применения Милнаципрана и не только можно ознакомиться в этом посте.

Милнаципран и другие редкие АДы есть в @ADpteka
🔥41👍1
Насколько сильно влияют СИОЗСиН на серотонин, норадреналин и дофамин?

СИОЗСиН — это Селективные Ингибиторы Обратного Захвата Серотонина и Норадреналина. Один из типов механизма действия некоторых антидепрессантов.

ВЕНЛАФАКСИН
в 92раза и в 30раз сильнее влияет на серотонин, чем на дофамин и норадреналин, соответственно[1, 2].
Поэтому, что бы помимо серотониновых эффектов ощущать полноценно ещё и норадреналиновые, нужно дойти до дозировки Венлафаксина превысив начальную в 30раз. А что бы ощутить дофаминовые эффекты именно от ингибирования обратного захвата дофамина венлафаксином то, нужно дойти до дозировки превысив начальную в 92раза.

ДУЛОКСЕТИН и ДЕСВЕНЛАФАКСИН
оба в 10раз сильнее влияют на серотонин, чем на норадреналин[1]. Но дулоксетин влияет ещё и на дофамин, но в 32раза слабее, чем на серотонин[2].

Соответственно, что бы ощутить помимо серотониновых полноценно и норадреналиновые эффекты от данных веществ, нужно дойти до дозировки превысив начальную в 10раз.
👍8
А что бы ощутить ещё и дофаминовые эффекты именно от ингибирования обратного захвата дофамина Дулоксетином, придётся дойти до дозировки превысив его начальную в 32раза.

Но от выше перечисленных препаратов ощутить хотя бы частичные норадреналиновые эффекты можно дойдя и до заметно меньших дозировок. Потому что диапазон активности норадреналиновых нейронов, для заметного их проявления на психике — широкий, в отличие от многих других возбуждающих нейромедиаторных систем, как например, дофаминовая. Ведь что бы ощутимо активировать дофаминовые нейроны с помощью ингибирования обратного захвата дофамина венлафаксином или дулоксетином то, придётся действительно дойти до таких дозировок превысив их начальные в 92раза или в 32раза, соответственно. Так как диапазон активности дофаминовых нейронов, для заметного их проявления на психике, узкий. Но скорее активность дофаминовых нейронов начнёт заметно активироваться после, как будут достигнуты дозировки СИОЗСиН, от которых активность норадреналиновых нейронов будет полноценно повышаться. Так как при повышении норадреналиновой активности заметно повышается ещё и дофаминовая. А от выше перечисленных препаратов невозможно полноценно активировать норадреналинвые нейроны в допустимых безопасных дозировках, что бы повысить активность дофаминовых нейронов. Соответственно, у таких АДов, которые слабо влияют на норадреналин, есть ровно такая же вероятность, как и у СИОЗС(селективные ингибиторы обратного захвата серотонина) — повышения пролактина(гормон противоположный по действию дофамину).

МИЛНАЦИПРАН (Иксел)
одинаково влияет на серотонин и норадреналин[1].

И это единственное вещество, с помощью которого можно сразу с одинаковой силой полноценно активировать норадреналиновые и серотониновые нейроны ощутив широкий спектр эффектов.
И именно поэтому Милнаципран есть в @ADpteka

ЛЕВОМИЛНАЦИПРАН
в 2раза сильнее влияет на  норадреналин, чем на серотонин[1].

Поэтому от Левомилнаципрана, что бы ощущать помимо норадреналиновых эффектов полноценно и заметно серотониновые, нужно дойти до дозировки превысив начальную всего в 2раза.

И только от таких СИОЗСиН, как Милнаципран и Левомилнаципран, не будет таких побочных эффектов, как гиперпролактинемия, набор веса, повышение аппетита, подавление либидо и апатия, которые иногда или часто свойственны СИОЗС.

Ссылки на источники:
1. "Serotonin Norepinephrine
Reuptake Inhibitors:
A Pharmacological Comparison." Randy A. Sansone, MD, and Lori A. Sansone, MD. Innov Clin Neurosci. 2014;11(3–4):37–42
.
2. "Comparative Affinity of Duloxetine and Venlafaxine for Serotonin and Norepinephrine Transporters in vitro and in vivo, Human Serotonin Receptor Subtypes, and Other Neuronal Receptors" F. Bymaster, L. Dreshfield-Ahmad, P. Threlkeld, J. Shaw, L. Thompson, D. Nelson, S. Hemrick-Luecke, D. Wong. Published in Neuropsychopharmacology 1, December 2001.
👍11🔥4