Учеными ИОХ РАН опубликован обзор, посвященный последним достижениям в синтезе и фармакологическом применении производных пиперидина
Пиперидин является одним из важнейших синтетических фрагментов для создания лекарств и играет значительную роль в фармацевтической промышленности. Его производные представлены в более чем двадцати классах фармацевтических препаратов, а также в алкалоидах. Таким образом разработка быстрых и экономичных методов синтеза замещенных пиперидинов является важной задачей современной органической химии.
Учеными Лаборатории углеводов и биоцидов им. академика Н.К. Кочеткова ИОХ РАН опубликован обзор, где обобщена научная литература последних 5 лет по внутри- и межмолекулярным реакциям, приводящим к образованию различных производных пиперидина: замещенных пиперидинов, спиропиперидинов, конденсированных пиперидинов и пиперидинонов. Кроме того, были показаны основные области фармацевтического применения синтетических и природных пиперидинов, а также последние научные достижения в открытии и биологической оценке потенциальных лекарств, содержащих пиперидиновый цикл. Данный обзор призван помочь как начинающим исследователям, делающим первые шаги в этой области, так и опытным ученым, ищущим подходящие субстраты для синтеза биологически активных пиперидинов.
https://www.mdpi.com/1422-0067/24/3/2937
Пиперидин является одним из важнейших синтетических фрагментов для создания лекарств и играет значительную роль в фармацевтической промышленности. Его производные представлены в более чем двадцати классах фармацевтических препаратов, а также в алкалоидах. Таким образом разработка быстрых и экономичных методов синтеза замещенных пиперидинов является важной задачей современной органической химии.
Учеными Лаборатории углеводов и биоцидов им. академика Н.К. Кочеткова ИОХ РАН опубликован обзор, где обобщена научная литература последних 5 лет по внутри- и межмолекулярным реакциям, приводящим к образованию различных производных пиперидина: замещенных пиперидинов, спиропиперидинов, конденсированных пиперидинов и пиперидинонов. Кроме того, были показаны основные области фармацевтического применения синтетических и природных пиперидинов, а также последние научные достижения в открытии и биологической оценке потенциальных лекарств, содержащих пиперидиновый цикл. Данный обзор призван помочь как начинающим исследователям, делающим первые шаги в этой области, так и опытным ученым, ищущим подходящие субстраты для синтеза биологически активных пиперидинов.
https://www.mdpi.com/1422-0067/24/3/2937
MDPI
Piperidine Derivatives: Recent Advances in Synthesis and Pharmacological Applications
Piperidines are among the most important synthetic fragments for designing drugs and play a significant role in the pharmaceutical industry. Their derivatives are present in more than twenty classes of pharmaceuticals, as well as alkaloids. The current review…
👍8🔥2
Исследователями ИОХ РАН изучается стереоселективный метод синтеза арилгликозидов
Функционализированные арилгликозиды активно используются для получения неогликоконъюгатов, которые широко востребованы в быстро развивающихся областях гликобиологии и гликомедицины. Одним из наиболее часто применяемых методов стереоселективного синтеза различных арилгликозидов является реакция гликозилирования в условиях межфазного катализа с использованием гликозилгалогенида и производного фенола в качестве исходных соединений.
Ученые Лаборатории гликохимии ИОХ РАН на протяжении последних лет ведут исследования по синтезу и химическим свойствам производных сиаловых кислот. В одной из своих недавних работ они изучили реакцию получения арилгликозида из N-ацетилсиалилхлорида и замещенного фенола в проточном реакторе в условиях межфазного катализа. Было показано, что помимо режима перемешивания и скорости потока на стереоселективность этой реакции оказывает влияние также и концентрация гликозил-донора (N-ацетилсиалилхлорида). Таким образом, изменяя только концентрацию исходного соединения, можно переключить реакцию с абсолютно неселективной на почти стереоспецифическую. Это наблюдение может быть объяснено тем, что реальными реагирующими частицами в этом процессе являются супрамолекулярные агрегаты (супрамеры), а не единичные молекулы реагирующих веществ. Проведение реакции в проточном реакторе позволяет легко масштабировать получение целевого гликозида с относительно высоким выходом и высокой стереоселективностью.
https://www.mdpi.com/2073-4344/13/2/313
Функционализированные арилгликозиды активно используются для получения неогликоконъюгатов, которые широко востребованы в быстро развивающихся областях гликобиологии и гликомедицины. Одним из наиболее часто применяемых методов стереоселективного синтеза различных арилгликозидов является реакция гликозилирования в условиях межфазного катализа с использованием гликозилгалогенида и производного фенола в качестве исходных соединений.
Ученые Лаборатории гликохимии ИОХ РАН на протяжении последних лет ведут исследования по синтезу и химическим свойствам производных сиаловых кислот. В одной из своих недавних работ они изучили реакцию получения арилгликозида из N-ацетилсиалилхлорида и замещенного фенола в проточном реакторе в условиях межфазного катализа. Было показано, что помимо режима перемешивания и скорости потока на стереоселективность этой реакции оказывает влияние также и концентрация гликозил-донора (N-ацетилсиалилхлорида). Таким образом, изменяя только концентрацию исходного соединения, можно переключить реакцию с абсолютно неселективной на почти стереоспецифическую. Это наблюдение может быть объяснено тем, что реальными реагирующими частицами в этом процессе являются супрамолекулярные агрегаты (супрамеры), а не единичные молекулы реагирующих веществ. Проведение реакции в проточном реакторе позволяет легко масштабировать получение целевого гликозида с относительно высоким выходом и высокой стереоселективностью.
https://www.mdpi.com/2073-4344/13/2/313
MDPI
Phase-Transfer Catalyzed Microfluidic Glycosylation: A Small Change in Concentration Results in a Dramatic Increase in Stereoselectivity
Phase-transfer catalysis (PTC) is widely used in glycochemistry for the preparation of aryl glycosides by the glycosylation reaction. While investigating the possibility of synthesis of 4-(3-chloropropoxy)phenyl sialoside (Neu5Ac-OCPP) from N-acetylsialyl…
👍6
НАУЧНЫЙ СЕМИНАР НА ХИМИЧЕСКОМ ФАКУЛЬТЕТЕ МГУ С ПРИГЛАШЕННЫМ ГОСТЕМ ИЗ ИОХ РАН
28 февраля (вт) в 18:30, ауд. 446 хф МГУ состоится первый научный семинар студенческого научного общества химического факультета с научным сотрудником лаборатории №24 ИОХ РАН. Приглашенный гость — зав. лабораторией теоретической химии ИОХ РАН — Михаил Геннадьевич Медведев выступит с докладом «Машинное обучение против машинного понимания».
🧪На семинаре он расскажет о машинном обучении для целей теоретической химии, о переобучении и недообучении моделей, а также рассмотрит подводные камни, которые могут возникнуть при тренировке многопараметрических моделей и способы их обхода на примере создания методов Теории Функционала Плотности (DFT). Участники мероприятия смогут получить ответы на интересующие их вопросы в области машинного обучения в теоретической химии.
🔗 Приглашаем вас присоединиться к мероприятию и принять участие в обсуждении!
Для участия в семинаре необходима предварительная регистрация:
forms.gle/V44YCRhdYRdUyheB9
28 февраля (вт) в 18:30, ауд. 446 хф МГУ состоится первый научный семинар студенческого научного общества химического факультета с научным сотрудником лаборатории №24 ИОХ РАН. Приглашенный гость — зав. лабораторией теоретической химии ИОХ РАН — Михаил Геннадьевич Медведев выступит с докладом «Машинное обучение против машинного понимания».
🧪На семинаре он расскажет о машинном обучении для целей теоретической химии, о переобучении и недообучении моделей, а также рассмотрит подводные камни, которые могут возникнуть при тренировке многопараметрических моделей и способы их обхода на примере создания методов Теории Функционала Плотности (DFT). Участники мероприятия смогут получить ответы на интересующие их вопросы в области машинного обучения в теоретической химии.
🔗 Приглашаем вас присоединиться к мероприятию и принять участие в обсуждении!
Для участия в семинаре необходима предварительная регистрация:
forms.gle/V44YCRhdYRdUyheB9
👍16🔥2
Молодые учёные ИОХ РАН: Даниил Чаплыгин
Инженер-исследователь Лаборатории азот-содержащих соединений
Область исследований: гетероциклические соединения, фармакологически активные вещества, химия высокоэнергетических соединений
Читайте интервью с Даниилом на нашем сайте:
https://zioc.ru/events/news-announcements/pub-32881309
Инженер-исследователь Лаборатории азот-содержащих соединений
Область исследований: гетероциклические соединения, фармакологически активные вещества, химия высокоэнергетических соединений
Читайте интервью с Даниилом на нашем сайте:
https://zioc.ru/events/news-announcements/pub-32881309
👍5❤2🔥2
Forwarded from Минобрнауки России
Стартует прием заявок на VIII Всероссийский конкурс научно-исследовательских работ для студентов и аспирантов до 35 лет
Конкурс проходит по 10 научным направлениям:
— агро-, био- и продовольственные технологии;
— гуманитарные науки;
— информационные технологии и математика;
— науки о жизни и медицина;
— науки о Земле, экология и рациональное природопользование;
— новые материалы и способы конструирования;
— социальные науки;
— транспортные системы, машиностроение и энергетика;
— физика и астрономия;
— химия и химические технологии.
✅ Прислать исследовательские проекты необходимо до 17 апреля, заявка оформляется на официальном сайте конкурса.
✅ Авторы лучших работ представят результаты исследований научному сообществу. Презентация проектов и награждение победителей пройдут 20–23 сентября в рамках VIII Всероссийского молодежного научного форума «Наука будущего — наука молодых» и V Международной научной конференции «Наука будущего».
➡️ Читать подробнее
Конкурс проходит по 10 научным направлениям:
— агро-, био- и продовольственные технологии;
— гуманитарные науки;
— информационные технологии и математика;
— науки о жизни и медицина;
— науки о Земле, экология и рациональное природопользование;
— новые материалы и способы конструирования;
— социальные науки;
— транспортные системы, машиностроение и энергетика;
— физика и астрономия;
— химия и химические технологии.
✅ Прислать исследовательские проекты необходимо до 17 апреля, заявка оформляется на официальном сайте конкурса.
✅ Авторы лучших работ представят результаты исследований научному сообществу. Презентация проектов и награждение победителей пройдут 20–23 сентября в рамках VIII Всероссийского молодежного научного форума «Наука будущего — наука молодых» и V Международной научной конференции «Наука будущего».
➡️ Читать подробнее
В ИОХ РАН состоялся Межинститутский шахматный турнир
21 февраля в нашем институте состоялся шахматный турнир между четырьмя академическими институтами: ИОХ РАН, ИНЭОС РАН, ИМЕТ РАН и ИМБ РАН.
В каждой команде было по четыре игрока. От ИОХ РАН выступали Андрей Таболин, Алексей Федоренко, Андрей Серых и Валерий Кузьмицкий. Всего за турнир было сыграно более 100 партий.
По итогам соревнований I место досталось команде ИНЭОС РАН, II место заняла команда ИОХ РАН, а III место - команда ИМЕТ РАН.
Лучшим игроком турнира был признан Андрей Таболин (ИОХ РАН), одержавший 11 побед в 12 партиях.
Фотографии с мероприятия доступны по ссылке:
https://disk.yandex.ru/d/oWBQYE7POWekNA
Обязательно присоединяйтесь к участию в шахматных турнирах ИОХ РАН в следующий раз в качестве как участников, так и болельщиков!
21 февраля в нашем институте состоялся шахматный турнир между четырьмя академическими институтами: ИОХ РАН, ИНЭОС РАН, ИМЕТ РАН и ИМБ РАН.
В каждой команде было по четыре игрока. От ИОХ РАН выступали Андрей Таболин, Алексей Федоренко, Андрей Серых и Валерий Кузьмицкий. Всего за турнир было сыграно более 100 партий.
По итогам соревнований I место досталось команде ИНЭОС РАН, II место заняла команда ИОХ РАН, а III место - команда ИМЕТ РАН.
Лучшим игроком турнира был признан Андрей Таболин (ИОХ РАН), одержавший 11 побед в 12 партиях.
Фотографии с мероприятия доступны по ссылке:
https://disk.yandex.ru/d/oWBQYE7POWekNA
Обязательно присоединяйтесь к участию в шахматных турнирах ИОХ РАН в следующий раз в качестве как участников, так и болельщиков!
👍17🔥6
Forwarded from Научная Россия
«Порядка 20 лет назад мы начали работы в области химии пероксидов, которые до этого казались взрывчатыми веществами, быстрораспадающимися или инициирующими полимеризацию. Потом началась тематика по синтезу биологически активных пероксидов, которые могут как помогать людям, так и защищать растения. Эти пероксиды, как оказалось... обладают высокой антигельминтной, антималярийной, противораковой и... противогрибковой активностью», - рассказал заместитель директора Института органической химии Александр Терентьев. «Мы часто слышим разные ужасы о гидроксильных, пероксильных радикалах, которые у нас постоянно что-то уничтожают, окисляют и вредят нам. Но что касается обнаруженных нами пероксидов, того же артемизинина…, то там этих кислород-центрированных радикалов практически не образуется. И они очень быстро с помощью различных органических реакций превращаются в углерод-центрированные радикалы, действующие на организм уже значительно более селективно».
Подробнее на портале Научная Россия
@scientificrussia
Подробнее на портале Научная Россия
@scientificrussia
🔥15👍6❤2👏1
В ИОХ РАН разработан новый подход к синтезу вердазилов – стабильных органических радикалов
Создание новых функциональных органических материалов остается одной из актуальных задач современной науки и техники. В этом контексте перспективными являются стабильные органические радикалы, которые применяются в качестве спиновых меток в супрамолекулярной химии, а также как компоненты магнитных и проводящих материалов. Одними из наиболее известных стабильных органических радикалов являются вердазилы — структуры, содержащие частично насыщенное тетразиновое кольцо. Первые представители вердазилов были синтезированы Ричардом Куном в 1960-х годах. Аналогичные структуры в настоящее время называются вердазилами Куна. Существующий метод синтеза вердазилов Куна применим лишь к узкому кругу исходных веществ и требует трудоемкого выделения промежуточных соединений. Разработка общего и простого метода синтеза вердазилов Куна является актуальной задачей.
Исследователями Лаборатории азотсодержащих соединений ИОХ РАН предложен новый улучшенный метод получения вердазилов Куна. Синтез включает взаимодействие легкодоступных гидразонов с солями арендиазония с последующей основно-катализируемой циклизацией промежуточно образующихся формазанов с формалином. Проведенные механистические исследования показали, что вопреки выдвинутым ранее гипотезам образование вердазилов осуществляется через промежуточное образование катионов вердазилия. В рамках исследования также было подробно изучено спектроскопическое и электрохимическое поведение синтезированных вердазилов. Полученные результаты вносят большой вклад в разработку стабильных органических радикалов для использования в материаловедении.
https://www.mdpi.com/1422-0067/24/3/2693
Создание новых функциональных органических материалов остается одной из актуальных задач современной науки и техники. В этом контексте перспективными являются стабильные органические радикалы, которые применяются в качестве спиновых меток в супрамолекулярной химии, а также как компоненты магнитных и проводящих материалов. Одними из наиболее известных стабильных органических радикалов являются вердазилы — структуры, содержащие частично насыщенное тетразиновое кольцо. Первые представители вердазилов были синтезированы Ричардом Куном в 1960-х годах. Аналогичные структуры в настоящее время называются вердазилами Куна. Существующий метод синтеза вердазилов Куна применим лишь к узкому кругу исходных веществ и требует трудоемкого выделения промежуточных соединений. Разработка общего и простого метода синтеза вердазилов Куна является актуальной задачей.
Исследователями Лаборатории азотсодержащих соединений ИОХ РАН предложен новый улучшенный метод получения вердазилов Куна. Синтез включает взаимодействие легкодоступных гидразонов с солями арендиазония с последующей основно-катализируемой циклизацией промежуточно образующихся формазанов с формалином. Проведенные механистические исследования показали, что вопреки выдвинутым ранее гипотезам образование вердазилов осуществляется через промежуточное образование катионов вердазилия. В рамках исследования также было подробно изучено спектроскопическое и электрохимическое поведение синтезированных вердазилов. Полученные результаты вносят большой вклад в разработку стабильных органических радикалов для использования в материаловедении.
https://www.mdpi.com/1422-0067/24/3/2693
MDPI
Unlocking Kuhn Verdazyls: New Synthetic Approach and Useful Mechanistic Insights
An optimized synthetic protocol toward the assembly of Kuhn verdazyls based on an azo coupling of arenediazonium salts with readily available hydrazones followed by the base-mediated cyclization of in situ formed formazans with formalin was developed. The…
👍11
Молодые учёные ИОХ РАН: Антон Ядыков
Инженер-исследователь Лаборатории гетероциклических соединений
Область исследований: исследование механизмов электроциклизации, фотохимия, «зелёная» химия
Читайте интервью с Антоном на нашем сайте:
https://zioc.ru/events/news-announcements/pub-32890227
Инженер-исследователь Лаборатории гетероциклических соединений
Область исследований: исследование механизмов электроциклизации, фотохимия, «зелёная» химия
Читайте интервью с Антоном на нашем сайте:
https://zioc.ru/events/news-announcements/pub-32890227
👍7❤2🤩1
Поздравляем Глеба Аверочкина с успешной защитой кандидатской диссертации "Систематическое исследование реакций циклоприсоединения с участием производных 5-гидроксиметилфурфурола" и желаем дальнейших успехов!
https://zioc.ru/events/news-announcements/pub-33031958
https://zioc.ru/events/news-announcements/pub-33031958
🔥14👍4
Директор ИОХ РАН академик М.П. Егоров принял участие в круглом столе «Наука побеждать: новые кадры в области высоких технологий, химической инженерии и материалов будущего»
Мероприятие, прошедшее 1 марта, было посвящено 10-летию науки и технологий в России. На встрече ученые, представители университетов и бизнеса обсудили вопросы поддержки ученых, возможности их карьерного роста и развития в крупных высокотехнологичных компаниях.
В своем выступлении академик М.П. Егоров подробно рассказал о системе непрерывного химического образования, созданной ИОХ РАН в 1990 году для подготовки высококвалифицированных кандидатов наук начиная со школьной скамьи, а также внес предложение о воссоздании системы целевой аспирантуры в нашей стране.
Мероприятие, прошедшее 1 марта, было посвящено 10-летию науки и технологий в России. На встрече ученые, представители университетов и бизнеса обсудили вопросы поддержки ученых, возможности их карьерного роста и развития в крупных высокотехнологичных компаниях.
В своем выступлении академик М.П. Егоров подробно рассказал о системе непрерывного химического образования, созданной ИОХ РАН в 1990 году для подготовки высококвалифицированных кандидатов наук начиная со школьной скамьи, а также внес предложение о воссоздании системы целевой аспирантуры в нашей стране.
👍8
В ИОХ РАН разработан метод анализа данных электронной микроскопии в реальном времени
Электронная микроскопия является одним из наиболее широко используемых методов изучения структуры материалов, биологических объектов и сложных химических систем различного масштаба, достигая даже мономолекулярного уровня. Разработка современных нанотехнологий, каталитических систем, а также производств полупроводников и топливных элементом невозможно представить без электронной микроскопии. Одним из наиболее интересных и перспективных направлений исследований в области электронной микроскопии является анализ видеофрагментов, полученных с помощью электронного микроскопа, которые отражают эволюцию морфологии исследуемых образцов. Такой подход позволяет изучать динамику различных систем и делать выводы о взаимосвязи структура-свойство. Однако генерируемые в ходе этих экспериментов большие объемы данных крайне трудно обрабатывать вручную. Перспективным решением этой проблемы представляется использование методов машинного обучения.
В последние годы ученые Лаборатории металлокомплексных и наноразмерных катализаторов ИОХ РАН активно работают над внедрением методов машинного обучения для анализа больших массивов экспериментальных данных. В одном из своих последних исследований им удалось разработать основу для анализа данных электронной микроскопии в реальном времени. Эффективную обработку данных обеспечивает целый комплекс модулей шумоподавления, бинаризации, сегментации и отслеживания. Разработанная вычислительная база имеет особое значение и применимость в жидкофазных системах. Экспериментальная проверка предложенного подхода привела к открытию анизотропного эффекта электронного пучка в микроструктурированных жидких системах. В качестве предварительного объяснения этого явления можно предположить, что неоднородное взаимодействие сфокусированного электронного пучка с образцом, происходящее из-за специфической формы диаграммы сканирования, обычно используемой в сканирующей электронной микроскопии, приводит к формированию неравновесных жидкостных зон, расположенных вдоль направления движения луча. Обнаружение такого эффекта открыло новые возможности прямого управления состоянием микрофазной системы путем изменения схемы съемки.
https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0167732223002106?via%3Dihub
Электронная микроскопия является одним из наиболее широко используемых методов изучения структуры материалов, биологических объектов и сложных химических систем различного масштаба, достигая даже мономолекулярного уровня. Разработка современных нанотехнологий, каталитических систем, а также производств полупроводников и топливных элементом невозможно представить без электронной микроскопии. Одним из наиболее интересных и перспективных направлений исследований в области электронной микроскопии является анализ видеофрагментов, полученных с помощью электронного микроскопа, которые отражают эволюцию морфологии исследуемых образцов. Такой подход позволяет изучать динамику различных систем и делать выводы о взаимосвязи структура-свойство. Однако генерируемые в ходе этих экспериментов большие объемы данных крайне трудно обрабатывать вручную. Перспективным решением этой проблемы представляется использование методов машинного обучения.
В последние годы ученые Лаборатории металлокомплексных и наноразмерных катализаторов ИОХ РАН активно работают над внедрением методов машинного обучения для анализа больших массивов экспериментальных данных. В одном из своих последних исследований им удалось разработать основу для анализа данных электронной микроскопии в реальном времени. Эффективную обработку данных обеспечивает целый комплекс модулей шумоподавления, бинаризации, сегментации и отслеживания. Разработанная вычислительная база имеет особое значение и применимость в жидкофазных системах. Экспериментальная проверка предложенного подхода привела к открытию анизотропного эффекта электронного пучка в микроструктурированных жидких системах. В качестве предварительного объяснения этого явления можно предположить, что неоднородное взаимодействие сфокусированного электронного пучка с образцом, происходящее из-за специфической формы диаграммы сканирования, обычно используемой в сканирующей электронной микроскопии, приводит к формированию неравновесных жидкостных зон, расположенных вдоль направления движения луча. Обнаружение такого эффекта открыло новые возможности прямого управления состоянием микрофазной системы путем изменения схемы съемки.
https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0167732223002106?via%3Dihub
👍5🔥1
Учеными ИОХ РАН синтезированы новые водорастворимые вещества с высокой антипролиферативной активностью
Азот- и серасодержащие гетероциклические структуры обладают широким спектром биологической активности и входят в состав большого числа лекарственных препаратов. Среди таких соединений продолжается активный поиск веществ для использования в медицине и фармацевтике. Однако дизайн и синтез целевой молекулы — это только начальный шаг этого процесса. Физико-химические свойства получаемых структур играют не менее важную роль. Так, высокая растворимость в воде биоактивных веществ обеспечивает их высокую биодоступность.
Ученые Лаборатории азотсодержащих соединений ИОХ РАН активно ведут исследования по синтезу полисера- и азотсодерщаих гетероциклов, а также изучают их биологические свойства. Ранее ими были получены производные оксиндола, обладающие высокой антипролиферативной активностью, однако они были практически не растворимы в воде. В одной из своих последних работ учеными разработан простой метод синтеза водорастворимых 3-[(имидазотриазин-3-ил)тио]-2-оксохинолин-4-карбоксилатов калия, основанный на новом обратимом превращении производных имидазотиазолотриазинов в присутствии гидроксида калия. Полученные соединения были протестированы на антипролиферативную активность in vitro на 60 линиях раковых клеток. Большинство синтезированных структур продемонстрировали высокую антипролиферативную активность со средним показателем GI50 < 10 мкМ. Полученные результаты станут отправной точкой для поиска эффективных и биодоступных веществ для разработки на их основе противоопухолевых препаратов.
https://pubs.rsc.org/en/content/articlelanding/2023/ob/d2ob02242g
Азот- и серасодержащие гетероциклические структуры обладают широким спектром биологической активности и входят в состав большого числа лекарственных препаратов. Среди таких соединений продолжается активный поиск веществ для использования в медицине и фармацевтике. Однако дизайн и синтез целевой молекулы — это только начальный шаг этого процесса. Физико-химические свойства получаемых структур играют не менее важную роль. Так, высокая растворимость в воде биоактивных веществ обеспечивает их высокую биодоступность.
Ученые Лаборатории азотсодержащих соединений ИОХ РАН активно ведут исследования по синтезу полисера- и азотсодерщаих гетероциклов, а также изучают их биологические свойства. Ранее ими были получены производные оксиндола, обладающие высокой антипролиферативной активностью, однако они были практически не растворимы в воде. В одной из своих последних работ учеными разработан простой метод синтеза водорастворимых 3-[(имидазотриазин-3-ил)тио]-2-оксохинолин-4-карбоксилатов калия, основанный на новом обратимом превращении производных имидазотиазолотриазинов в присутствии гидроксида калия. Полученные соединения были протестированы на антипролиферативную активность in vitro на 60 линиях раковых клеток. Большинство синтезированных структур продемонстрировали высокую антипролиферативную активность со средним показателем GI50 < 10 мкМ. Полученные результаты станут отправной точкой для поиска эффективных и биодоступных веществ для разработки на их основе противоопухолевых препаратов.
https://pubs.rsc.org/en/content/articlelanding/2023/ob/d2ob02242g
👍7