В ИОХ РАН синтезированы перспективные модуляторы ГАМКА-рецепторов на основе авермектинов, модифицированных имидазо[1,2-a]пиридиновым фрагментом.

Авермектины представляют собой полициклические соединения, продуцируемые почвенным микроорганизмом Streptomyces avermitilis и известные во всем мире как пестициды против эндо- и эктопаразитов человека, растений и животных. В последние десятилетия авермектины широко изучались, и было обнаружено, что помимо противопаразитарной активности они обладают широким спектром полезных биологических свойств, включая противовирусную, антибактериальную, противовоспалительную и противораковую активность. Широкое использование авермектинов в течение последних 20 лет в качестве противопаразитарных средств привело к развитию резистентности у многих важных видов паразитов жвачных и лошадей. По этим причинам разработка новых синтетических производных авермектина с более высокой активностью и широким спектром действия является очень актуальной.

Учеными Лаборатории химии стероидных соединений ИОХ РАН разработан метод синтеза производных авермектинов, содержащих имидазо[1,2-a]пиридиновый фрагмент. Полученные соединения проявили активность в качестве положительных аллостерических модуляторов рецепторов γ-аминомасляной кислоты типа А (ГАМКA) — основной фармакологической мишени для лечения неврологических расстройств, а также мишени для инсектицидов, антигельминтных и противосудорожных препаратов. Исследования были проведены как in vitro, так и in vivo – с использованием рыб данио-рерио в качестве животных моделей. Наиболее активные синтезированные гибридные молекулы обладают наномолярной активностью в отношении бензодиазепинового сайта ГАМКА. Таким образом, полученные структуры могут служить отправной точкой при разработке усовершенствованных препаратов для лечения неврологических расстройств и сильнодействующих противопаразитарных средств.

https://clck.ru/roAVh

Статья сотрудника ИОХ РАН опубликована в одном из самых высокорейтинговых химических журналов.

Несколько недель назад в одном из самых престижных журналов в области химии Nature Chemistry (IF = 24.427) была опубликована статья «Nickel-catalysed asymmetric hydrogenation of oximes», одним из авторов которой является ведущий научный сотрудник ИОХ РАН д.х.н. Илья Дмитриевич Гриднев. В связи с этим знаменательным событием мы пообщались с Ильей Дмитриевичем о его совместных исследованиях с китайскими учеными и о том, зачем химикам-синтетикам нужны компьютерные расчеты.

Читайте интервью на нашем сайте:
https://clck.ru/sD8iE

Уважаемые коллеги!
Институт органической химии им. Н.Д. Зелинского РАН приглашает в аспирантуру для выполнения передовых научных исследований фундаментального и прикладного характера.

Аспирантура в ИОХ РАН это:
- Учеба в Москве в одном из топовых научных институтов в области химии
- 4 направления подготовки:
•Органическая химия
•Биоорганическая химия
•Физическая химия
•Кинетика и катализ
- Бесплатное обучение и ежемесячные стипендии
- Доступ ко всей необходимой современной научной инфраструктуре в области химии
- Участие в грантах и научных разработках под руководством ученых с мировым именем
- Публикации в ведущих международных журналах
- Участие во всероссийских и международных конференциях
- Получение степени кандидата наук
- Предоставление общежития
- Отсрочка от армии

Подробная информация о программах обучения и вступительных экзаменах, а также контакты заведующей аспирантурой размещены на сайте института:https://zioc.ru/education/aspirantura

Торопитесь! Бюджетных мест осталось совсем немного!

Исследователями ИОХ РАН изучена реакция селективного гидрирования, катализируемая системой Pd/NHC

Учеными Лаборатории металлокомплексных и наноразмерных катализаторов ИОХ РАН изучена реакция селективного гидрирования дифенилацетилена, катализируемая системой Pd/N-гетероциклический карбен (NHC). Чаще всего такие системы работают как гомогенные катализаторы, однако исследователями ИОХ РАН было показано, что в реакции гидрирования с их участием реализуется гомогенно-гетерогенный катализ, а Pd/NHC-частицы выступают в роли предшественников палладиевых наночастиц. Предположительно, соединения, содержащие прочные связи Pd-NHC, быстро превращаются в безлигандные комплексы, а затем в ходе реакции агрегируют с образованием наночастиц палладия. Полученные результаты имеют первостепенное значение для понимания механизма реакции гидрирования и определения соединений, ответственных за каталитическую активность, что, в свою очередь, крайне необходимо для разработки эффективных каталитических систем.

https://clck.ru/sGDXR

В ИОХ РАН синтезированы новые производные оксиндола с многообещающей противораковой активностью.

Рак является социально значимым заболеванием и одной из наиболее частых причин смерти среди людей. Лечение рака остается одной из самых серьезных проблем в области медицины. Постоянно требуются всё новые методы терапии и эффективные противораковые средства. Оксиндол является важным структурным фрагментом в молекулах некоторых противоопухолевых препаратов, таких как сунитиниб, нинтеданиб, семаксаниб и орантиниб. В последние десятилетия активно ведется поиск производных оксиндола, обладающих цитотоксической и антипролиферативной активностью.

В Лаборатории азотсодержащих соединений ИОХ РАН активно ведутся исследования в области методов синтеза полициклических азот-содержащих гетероциклов и изучения их биологической активности. В одной из своих недавних работ на основании многолетнего опыта по взаимосвязи структуры производных оксиндола и их антипролиферативной активности ученым удалось получить целый ряд полициклических соединений на основе оксиндола, проявляющих выраженную противораковую активность. Соединение-лидер показало активность в области субмикромолярных концентраций и было нетоксично в отношении нормальных клеточных линий.

https://pubs.rsc.org/en/content/articlelanding/2022/nj/d2nj01454h

Уважаемые коллеги!

Институт катализа СО РАН совестно с Институтом органической химии им. Н.Д. Зелинского РАН, Новосибирским государственным университетом, Центром компетенций НТИ «Водород как основа низкоуглеродной экономики» и Сибирским отделением РАН проводит Всероссийскую школу-конференцию «Фотокатализ – от фундаментальных исследований до практического применения» с 6 по 7 октября 2022 года в online-режиме.

Тематика конференции охватывает следующие научные направления:
- Фундаментальные основы и моделирование в фотокатализе;
- Фотокатализ для защиты окружающей среды и человека;
- Фотокаталитическое запасание и трансформация энергии;
- Фотокатализ для органического синтеза;
- Фотокаталитические реакторы.

Участие в конференции бесплатное.

Для получения доступа к онлайн-трансляции просим вас зарегистрироваться на сайте конференции:
http://conf.nsc.ru/photocat-50/ru

Регистрация открыта до 5 октября 2022 г.

В ИОХ РАН разработаны высокоселективные катализаторы окислительного дегидрирования этана.

Этилен является базовой молекулой для производства широкого спектра важных для промышленности химических веществ. Основными методами получения промышленного этилена являются паровой крекинг и термический крекинг нафты, сжиженного нефтяного газа или углеводородов. Крекинг — один из наиболее энергозатратных и неэкологичных процессов в современной химической промышленности. Ключевой задачей нашего времени является разработка подходов, которые могут снизить воздействие крупномасштабного химического производства на окружающую среду. В этой связи одним из наиболее перспективных процессов для энергоэффективного и высокоселективного получения олефинов является каталитическое окислительное дегидрирование легких алканов посредством окислителей О2 и СО2. Предпочтительна технология получения этилена с использованием СО2 в качестве мягкого окислителя по сравнению с взрывоопасным окислительным процессом с молекулярным кислородом.

Учеными Лаборатории гетерогенного катализа и процессов в сверхкритических средах ИОХ РАН для процесса окислительного дегидрирования этана (ОДЭ) с помощью СО2 разработаны новые селективные гетерогенные железо-хромовые катализаторы, нанесенные на углеродный носитель Сибунит®. Предпосылкой к разработке гетерогенных катализаторов послужил обнаруженный факт, что при длительной эксплуатации проточно-каталитического трубчатого реактора из нержавеющей стали на внутренней стенке формируются активные оксидные Fe, Cr, Ni фазы для прямого неокислительного дегидрировании легких углеводородов в соответствующие олефины. Методами СЭМ, РФА на синхротронным излучении был тщательно проанализирован фазовый состав внутренней поверхности стального реактора. На основании этих данных разработаны новые селективные гетерогенные Fe-Cr/С катализаторы окислительного дегидрирования этана с использованием СО2 в качестве окислителя при температурах 650-750°С.

https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S1385894722026742?via%3Dihub

Уважаемые коллеги!

Приглашаем Вас принять участие в работе XII Всероссийской научной конференции «Химия и технология растительных веществ».

Конференция состоится в г. Кирове с 29 ноября по 02 декабря 2022 г.

Подробнее на сайте конференции:
https://clck.ru/sKjfC

Министерство образования и науки РФ отметило открытый в ИОХ РАН безопасный метод нитрования алканов:

https://minobrnauki.gov.ru/press-center/news/nauka/55094/

На фото авторы исследования слева направо:
к.х.н. М. Жарков, член-корр. РАН С.Г. Злотин, аспирант Р. Иванов

Сотрудниками ИОХ РАН опубликована глава в книге Heterocycles: Synthesis, Catalysis, Sustainability, and Characterization.

Гетероциклические соединения занимают важное место в нашей повседневной жизни. Изучение химических свойств гетероциклов в настоящее время продолжает оставаться одной из важнейших областей органической химии.

Сотрудниками Лаборатории ароматических азотсодержащих соединений ИОХ РАН опубликована глава в книге «Heterocycles: Synthesis, Catalysis, Sustainability, and Characterization» — справочнике по химии гетероциклов, уделяющему особое внимание надежным и экологичным синтетическим методам. Часть, подготовленная учеными ИОХ РАН, посвящена реакциям деароматизации, ставшим одним из мощнейших инструментов превращения простых ароматических субстратов в разнообразные структурно-сложные системы. В главе рассмотрены подходы, основанные на присоединении (или циклоприсоединении) к ароматическим углеводородам и гетероциклам с образованием нового гетероциклического кольца.

https://clck.ru/sMA2t

В ИОХ РАН синтезировали Pd/NHC-комплексы, содержащие атомы фтора.

Комплексы металл/N-гетероциклический карбен (NHC) в последние годы активно используются в самых разнообразных каталитических реакциях. Их ключевой особенностью является возможность настройки каталитических свойств таких систем за счет изменений в структуре лигандов, что открывает удобный путь к высокоэффективным и селективным каталитическим системам.

Учеными Лаборатории металлокомплексных и наноразмерных катализаторов ИОХ РАН разработана методика получения Pd/NHC-фторированных комплексов в мягких условиях. На основании экспериментальных и расчетных данных было показано, что фтор-замещенные NHC аналогичны алкил-замещенным NHC. Электронные эффекты не влияют на свойства этих молекул, атом фтора лишь снижает их стерическую загруженность. Атом фтора слабо влияет на ядро NHC, а фтор-содержащие заместители в лиганде уменьшают вклад σ-взаимодействия и увеличивают вклад в π-взаимодействие связи Pd–NHC.

https://clck.ru/sPYBF

Сотрудник ИОХ РАН стал победителем отборочного тура спартакиады «Моспром»!

В 2022 году при поддержке Департамента инвестиционной и промышленной политики г. Москвы в столице уже четвертый раз проводится спартакиада «Моспром». Институт органической химии им. Н.Д. Зелинского РАН принимает активное участие в этом мероприятии. Сотрудник Лаборатории азотсодержащих соединений ИОХ РАН к.х.н. Владимир Баранов занял I место в отборочном туре спартакиады по настольному теннису.

Желаем Владимиру успехов в полуфинале, который состоится в сентябре.

Учеными ИОХ РАН предложен обновленный «изоксазолиновый путь» синтеза альдолей.

Альдольная конденсация является одним из наиболее общих и широко применяемых превращений для создания связей углерод-углерод. Тем не менее, универсальных регио- и диастереоселективных методов альдольной конденсации все еще не существует. В конце 20-го века был предложен альтернативный метод получения альдолей – «изоксазолиновый путь», который включает [3 + 2]-циклоприсоединение нитрилоксидов к алкенам с последующим гидрогенолизом. Этот метод нашел применение в полном синтезе ряда природных соединений, однако он тоже не лишен проблем с региоселективностью.

Исследователями Лаборатории органических и металл-органических азот-кислородных систем ИОХ РАН был предложен альтернативный региоселективный путь к изоксазолинам, состоящий из [4 + 1]-аннелирования нитроалкенов с илидами серы и последующей перегруппировки Бекельхейда. Гидрогенолиз изоксазолинового кольца приводит к образованию α'-ацилоксизамещенных альдолей, труднодоступных известными синтетическими путями. В ходе работы была также продемонстрирована применимость полученных альдолей для сборки стереохимически сложных каркасов природных соединений. Разработанный подход может найти применение в стереоселективном полном синтезе фармацевтически значимых молекул.

https://pubs.rsc.org/en/content/articlelanding/2022/ob/d2ob00787h

❗️РНФ объявляет о начале приема заявок на шесть конкурсов❗️

В их числе конкурс по поддержке лабораторий, осуществляющих генетические исследования; конкурс междисциплинарных исследований; конкурс по поддержке исследований научных лабораторий мирового уровня; конкурс отдельных научных групп; а также два конкурса на продление ранее выданных грантов (научные лаборатории мирового уровня и отдельные научные группы)

➡️ Подробнее о конкурсах читайте по ссылке.

При участии ИОХ РАН разработан новый безопасный источник азотистоводородной кислоты.

В последние десятилетия алкилазиды вызывают все больший интерес из-за возможности их применения как в органическом синтезе, так и в качестве энергоемких соединений. Кроме того, наблюдается взрывной рост их применения в биологии и медицине как исходных субстратов для медь-катализируемого азид-алкинового циклоприсоединения («клик-реакции»), позволяющего, например, легко и быстро модифицировать биологические объекты (пептиды, нуклеозиды и т.д.) флуоресцентными метками. Классический метод синтеза алкилазидов — реакция нуклеофильного замещения с использованием NaN3 в качестве источника азидной группы. Основными недостатками такого подхода являются необходимость использования токсичных растворителей и, как правило, жестких условий проведения процессов. Помимо этого, в кислых условиях из азида натрия в ходе реакции генерируется ядовитый и взрывчатый азидоводород. По этим причинам разработка методов эффективного и экологичного получения алкилазидов является актуальной задачей органической химии.

При участии сотрудников Лаборатории направленной функционализации органических молекулярных систем был предложен метод синтеза азида 4-(диметиламино)пиридиния — стабильного, невзрывоопасного, малогигроскопичного источника азотистоводородной кислоты/азид-иона, растворимого как в протонных, так и в апротонных органических растворителях. Отдельно стоит отметить, что синтез этого соединения может быть успешно масштабирован для получения его в мультиграммовых количествах. Эффективность использования азида 4-(диметиламино)пиридиниябыла продемонстрирована на примере реакций раскрытия циклопропанового и эпоксидного циклов, нуклеофильного замещения и (3+2)-циклоприсоединения, в том числе реализованных в рамках телескопического синтеза.

https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/adsc.202200486

Директор ИОХ РАН академик М.П. Егоров вошёл в состав Экспертного совета Национальной электронной библиотеки (НЭБ) по направлению «Естественнонаучная и техническая литература»