Zmall Pharma
3.38K subscribers
2.07K photos
113 videos
207 files
1.35K links
Заметочки
Кто хочет задать вопросы, прорекламиться - smallpharm@protonmail.com (почта с Mail.ru и корпоративных адресов может не дойти)

Место для дискуссий -
https://t.me/smallpharm_talk

Место для интересностей -
https://sponsr.ru/smallpharma/
Download Telegram
Хозяюшке на заметку - большинство серотонинэргических психоделиков могут собственно вызывать галлюцинации только в том случае, если серотониновый рецептор образует димер с одним из метаботропных рецепторов глутамата.
1
Уважаемая общественность просит привести источники для столь дерзкого утверждения - прошу: Moreno JL, Holloway T, Albizu L, Sealfon SC, González-Maeso J (2011). «Metabotropic glutamate mGlu2 receptor is necessary for the pharmacological and behavioral effects induced by hallucinogenic 5-HT2A receptor agonists». Neuroscience Letters 493 (3): 76–79. doi:10.1016/j.neulet.2011.01.046. PMC 3064746. PMID 21276828.
Подумать только - только пару дней назад открыл канал, а тут уже 100 подписчиков :3
А вы знаете, что фторхинолоны - это не только довольно крутые антибиотики, но и (иногда) лиганды DAT? (ну, который дофаминовый транспортер)
Более того, если вы внимательно прочитаете инструкцию к _ЛЮБОМУ_ фторхинолону, вы увидите там психические нарушения (панические атаки, агрессивность, нарушение сна, беспокойство - choose your destiny). Кроме того, иногда они даже цепляются за опиоидные рецепторы.
Это ни в коем разе не означает, что вам стоит упарываться антибиотиками (хотя я слышал о лютых кузьмичах, шаманящих над хлорамфениколом). Вот примерные данные по разным группам производных фторхинолонового ряда:
https://cdn-pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/acs.chemrestox.7b00300?journalCode=crtoec Relationship Between Fluoroquinolone Structure and Neurotoxicity Revealed by Zebrafish Neurobehavior
Chaoqiang Xiao†‡, Ying Han‡, Ying Liu‡, Jingpu Zhang*†, and Changqin Hu*†‡
† Chinese Academy of Medical Sciences and Peking Union Medical College, 100730 Beijing, China
‡ National Institutes for Food and Drug Control, 100050 Beijing, China
Chem. Res. Toxicol., 2018, 31 (4), pp 238–250
Пришло время ночной рефлексии и бесполезных фактов. Знаете ли вы, что средний транссексуал тратит только на гормонотерапию от 70 до 100 тысяч рублей в год?
Недавно заинтересовался генетическим допингом - то есть допингом основанным на принципе доставки какого-либо "оптимизированного" гена с помощью векторых конструкций. Самое интересное, что если не знать что искать (а кто будет тебе рассказывать о строении вектора и его последовательностях для дизайна праймеров?) это неотличимо от генетического заболевания - вообще вся эта тема началась с изучения феномена Ээро Мянтюранты, финского лыжника с мутацией в гене рецептора эритропоэтина, вызывающей эритроцитоз. Таким образом он более эффективно дышал, не знаю как выразить это состояние точнее. К слову сказать, эта мутация довольно распространена у угро-финнов - я встречал упоминания о семейных формах у эрзян и марийцев.
https://youtu.be/iualITdxXBk Знаменитые рассекреченные кадры испытания ЛСД на офицерах чехословацкой народной армии. Кто не понимает: офицерам импровизированного "штаба" дали ЛСД и попросили решать тактические задачи. Остальное понятно без перевода.
Википедия сообщает нам, что "Gene doping is the hypothetical non-therapeutic use of gene therapy". И сразу же, в соседнем абцазе сообщает, что дескать ещё в 2003 году WADA начало финансирование методов определения генетического допинга.
Примечательна история генотерапевтического препарата Repoxygen, разработка которого была прекращена (публично, по крайней мере ;) после проявления интереса к нему со стороны атлетов. Кстати, вот конкретно тут я горжусь нашими - они смогли зарегистрировать неоваскулоген (вектор с исправленным VEGF) как лекарство для лечения ишемии нижних конечностей.
Кроме того не стоит забывать ингибиторы миостатина, в том числе основанные и на векторых вирусах (в примере на который дам ссылку - AAV). Вот например, готовый патент на AAV-вектор, с последовательностями, как говорится - хоть сейчас бери и делай: https://patentimages.storage.googleapis.com/94/b5/30/443ba83b26ef64/US20150086636A1.pdf
Лирическое отступление. Вы когда-нибудь слышали о лотофагах? Это мифический народ, живший согласно Геродоту на острове в средиземном море. Их также упомянул в "Одиссеи" Гомер. Этот народ был описан как постоянно пребывающий в блаженном забытии и эйфории. Однако нас, как юных химиков, интересует большей частью не аллегории любителей Платона, оливкового масла и афинских юношей, а вполне конкретная вещь - что же лотофаги употребляли? Как сообщает нам википедия, под словом лотос древние греки могли иметь ввиду целый список растений - так пройдёмся же по нему повнимательней. На одним из наиболее вероятных вариантов является Nymphaea caerulea, голубой лотос, содержащий апорфин и нуциферин. Оба этих соединения обладают седативным и расслабляющим эффектом.
Апорфин
Нуциферин
Кстати, котики, задавались ли вы вопросом, насколько галогены потенциируют активность веществ? Вспомните фенибут - для многих эта перекисленная таблеточка (ибо гидрохлорид) является лишь плацебо, а вот баклосан (он же баклофен, он же... пара-хлорфенибут) гарантированно рубит абсолютно всех?
Уберите хлор и вернётесь к беспонтовому фенибуту.
Кроме того, существует эмпирическое правило (имеющее кучу исключений, но основная часть веществ ему подчиняется) - с ростом молекулярного веса заместителя-галогена растёт активность вещества. Однажды у автора канала было отравление хлорацетофеноном, неприятное ощущение - будто умываешься огнём пытаясь его смыть. Но после этого, начав рыть, я нашёл unpublished case reports об отравлениях бром- и йодацетофеноном, которые иногда даже пробирались под противогазы юных химиков.