Психиатрия • Фармакология

Пpегабалин (Лиpика) – опи😮ид❓

Коротко: НЕТ ❌

❄️ Миф и ~~Tide~~ о том, что пpегабалин может влиять на оnиоидные рецепторы распространен среди как наркозависимых, так и наркологов (преимущественно, российских). Связано это с тем, что этот препарат снижает в т.ч. гиперальгезию (боль) при абстиненции ("ломке"). Исходя из этого и сделан вывод, который так пугает и пациентов, и врачей, которые не спешат ~~получать актуальные знания~~ выписывать Лиpику.
Почему вывод неверный – далее.

✅ Достоверно установлено сродство пpегабалина только с субъединицами α2δ, сопряженными с рецепторами NMDA, N-типа потенциал-зависимых кальциевых каналов (далее VGCC). Есть лишь одно исследование, в котором установлено, что пpегабалин повышает экспрессию бета-эндорфина в первичной спинальной микроглии, но не в нейронах головного мозга.

💔 Так, ни в одном исследовании пpегабалин не продемонстрировал активности в отношении мю-, дельта- и каппа-оnиоидных рецепторов.

⁉️ Почему же тогда пpегабалин купирует симптомы "ломки" ⁉️
💉Дело в том, чрезмерная экзогенная активация оnиоидных рецепторов (как и любых других) приводит к их десенситизации, то есть, рецепторов становится меньше. Это и есть механизм, приводящий к толерантности и абстиненции. Мю-оnиоидные рецепторы экспрессируются, помимо прочего, на глутаматергических нейронах и осуществляют их торможение. Соответственно, меньше этих рецепторов – больше активность глутаматергической системы. Пpегабалин, непрямой антагонист NMDA (по более ранним данным, прямой модулятор VGCC), уменьшает нейрональное возбуждение, включая проведение болевых импульсов.
📍То есть, и оnиоиды, и пpегабалин опосредуют торможение глутаматергической системы, но делая это по-разному. Поэтому Лиpика может частично компенсировать чрезмерную нейрональную активизацию и ослаблять симптоматику абстиненции.
Опять же, различия в действии и побочках препаратов. Пpегабалин является эффективным обезболивающим при помощи нейропатии, но, в отличие от оnиоидов, неэффективен при обычных травмах, не оказывает заметного действия в отношении послеоперационной боли.
Пpегабалин связан с меньшим
риском абстиненции, злоупотребления и зависимости по сравнению с оnиоидными анальгетиками.

✅ Верный вывод: исходя из актуальных данных, пpегабалин оnиоидом не является.

💢 К дичайшему сожалению, наркологи, работающие преимущественно в рехабах и ПНД, не только не знают фармакологию средств, которыми (или от которых) лечат, зачастую не только не знают особенности клинической картины интоксикации тем или иным ПАВ, но некоторые из этих "специалистов", видимо, преследуя коммерческие цели, пугают зависимостью в т.ч. тех, кто использует препарат по показаниям. Это касается не только Лиpики, которая в редких случаях может вызывать зависимость соло,
но и, например, антидепрессантов.

🎉 Лекция окончена, а подробнее о пpегабалине читать этот пост.

😘 Спасибо за репосты, будем
надеяться, что с каждым
лайком наши наркологи
будут умнеть на 1 iq ❤️

👏5❤3

422 viewsedited 03:01