Оккупация рецепторов арипом

Кстати если кратко обобщить, то 5ht1a как и 5ht2a в меньшей мере не играет роль в активности арипипразола. Поэтому для депрессивны фазы БАР он не прошел. С другой стороны в некоторых апато-абулических депрах его активность на D2 может идеально вписаться. Но намного реже чем квет и оланзапин. А еще он имеет 87% агонизма по-отношению к 5ht2c, но сродство умеренное. И этим объясняется его анорексогенный профиль и снижение глюкозы.

Краткая характеристика антидепрессантов от Кота:
Флуоксетин — высокопотентный ИОЗС с умеренным сродством 5ht2c, увеличивающий релиз ноардреналина и дофамина.
Сертралин — ИОЗС со слабым ингибирования дофамина, умеренная частичная активность к сигма-1 рецепторам, что добавляет противотревожный и эффект при психотических депрессиях.
Флувоксамин — ИОЗС, который тормозит метаболизм мелатонина в печени, следовательно иногда обладает седативным эффектом, сильный агонист сигма-1 рецепторов что дает дополнительный протревожный эффект и эффект при психотических депрессиях.
Пароксетин — Самый сильный ИОЗС со слабым ингибированием ИОЗН. Имеет седативный эффект за счет сродства к М1 мускариновым рецепторам, следовательно и холинергические побочки. Блокирует оксид озота — следовательно смерть либидо. Имеются противоречивые данные что это может приводить к долговременным проблемам с либидо даже после отмены.
Цитолопрам — чистый СИОЗС, не цепляющий другие рецепторы, состаяющий из двух S и R изомера. Активен только S, R изомер не имеет активности, и даже нарушает эффект S изомера.
Эсцитолопрам — S изомер цитолопрама. Самый чистый ИОЗС с минимум побочных эффектов.
Венлафаксин — первый ИОЗСН на рынке. Но на практике как ИОЗН он практически никакой, соотношение к серотонину 1 к 30, и его ноардреналиновый эффект значимо проявляется только на дозах выше 300 мг.
Дулоксетин — уже больше ноардреналина, а именно 1 к 9. Следовательно фичи вроде эффекта при нейропатической боли проявляются на дозах и 60 мг. Но до потентного ИОЗН ему далеко.
Милнаципран — единственный ИОЗСН, где перекос в сторону ноардреналина 3 к 1. Обладает самым сильным стимулирующим эффектом среди всех антидепрессантов ( не считая ТЦА, о них отдельно будет), и работает как полноценный ИОЗС только на высоких дозировках выше 150 мг.

Продолжение следует...

Итак, продолжу:
Тразодон — сильный антагонист 5ht2a в силу чего и форсит либидо и вкупе с альфа1 и H1 дает хороший сон, сильный антагонист 5ht1d что дает выраженный противотрежный эффект, а так же частичный агонист 5ht1a что дает быстрые АД эффект и противотревожные свойства. На дозах выше 150 включается альфа2С как у миртазапина, частичный агонизм к 5ht2c и антагонизм к 5ht7 что на дозах 300 и выше делает его мощнейшим антидепрессантом, потенциал которого недооценивают.
Миртазапин — сильнейший антагонист 5ht2a, 5ht2c и 5ht3. Что дает сильный дофаминовый эффект, ноардреналиновый эффект за счет 5ht2c и дофаминовый и сильный протирвотный за счет 5ht3. Кроме того сильный антагонист альфа2 рецепторов, что релизит ноардреналин, серотонин и дофамин.
Вортиоксетин — первый массовый полный агонист 5ht1a что по-идеи должно было давать сильный и быстрый эффект вкупе с блокирование обратного захвата, но на практике он показал очень скромный эффект, так же антагонист 5ht3 и 5ht7. Зато маркетинг у него беспощадный ;)
Агомелатин — якобы инновационный мелатониновый антидепрессант. На деле просто несоразмерно дорогое мелатониновое снотворное, эффект слабее СИОЗС, который достигается через 5ht2c антагонизм

Про ТЦА — по-идеи самые мощные. Но очень похожи химически. Поэтому если нет ответа на один ТЦА пробовать другой смысла нет.

Амитриптилин — имеет сбалансированное сродствок SERT и NET. К SERT уступает имипрамину и кломипраину, к NET только имипрамину, но потентнее кломика. По сути самый жиробасный и высокий по рискам диабета из-за связки агрессивной блокады М3, сильной антагонизма к H1 и сильного антагонизма к 5ht2c, которое самое высокое среди ТЦА, Кроме того цепляет 5ht2a, 5ht3, 5ht6, 5ht7.

Кломипрамин — незаменимый друг при тяжелом ОКР. Обладает самым высоким сродством к SERT среди всех существующих АД. Умеренное сродство к NET. Умеренное к 5ht2a, 5ht2c, 5ht6 и 5ht7.

Имипрамин — из всех доступных ТЦА в продаже вероятно самый чистый. Обладает сильным сродством к SERT, сильным к NET, особенно метаболит. Кроме того слабая рабоая по серотониновым рецепторам, самое лояльное сродство к мускариновым и низкий седативный потенциал. Среди трех ТЦА самый минимальный риск метаболического синдрома.