#نکات_طلایی_و_آزمونی_شیمی_دارویی 1️⃣
➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖
📚 منبع: foye's principles of medicinal chemistry 7th edition (2013)
📝 فصل ۲۸: آدرنوکورتیکوئیدها
💥💥💥 یه خلاصه فوق‌العاده کاربردی در مورد ترکیبات با اثرِ آندروژنیک غالب و اثرِ آنابولیک غالب.
نکات مهم و طلایی:
1️⃣ ساختار Nandrolone decanoate را با Testosteroneهای مختلف مقایسه کنید.
در بخش آبی‌رنگ Nandrolone برخلاف Testosterone استر داریم.
همچنین در موقعیت ۱۰ Testosterone، یک گروه متیل قرار گرفته است.
2️⃣ به قسمت‌های سبز رنگ دو ترکیب Oxymetholone و Oxandrolone دقت فرمایید.
طراح‌های سوال، به شدت به این دو ترکیب علاقه‌مند می‌باشند.
3️⃣ وجود اتم هالوژنه‌ی فلوئور در موقعیت ۹ و هیدروکسیل در موقعیت ۱۱ ترکیب Fluoxymesterone باعث تمایز آن از سایر ترکیبات می‌شود.
✅ تا به حال حداقل ۳ سوال از ترکیبات بالا طرح شده است.
➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖
#شیمی_دارویی
#نکات_طلایی_و_آزمونی
🌐 www.bestudent.ir
➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖
📚 منبع: foye's principles of medicinal chemistry 7th edition (2013)
📝 فصل ۲۸: آدرنوکورتیکوئیدها
💥💥💥 یه خلاصه فوق‌العاده کاربردی در مورد ترکیبات با اثرِ آندروژنیک غالب و اثرِ آنابولیک غالب.
نکات مهم و طلایی:
1️⃣ ساختار Nandrolone decanoate را با Testosteroneهای مختلف مقایسه کنید.
در بخش آبی‌رنگ Nandrolone برخلاف Testosterone استر داریم.
همچنین در موقعیت ۱۰ Testosterone، یک گروه متیل قرار گرفته است.
2️⃣ به قسمت‌های سبز رنگ دو ترکیب Oxymetholone و Oxandrolone دقت فرمایید.
طراح‌های سوال، به شدت به این دو ترکیب علاقه‌مند می‌باشند.
3️⃣ وجود اتم هالوژنه‌ی فلوئور در موقعیت ۹ و هیدروکسیل در موقعیت ۱۱ ترکیب Fluoxymesterone باعث تمایز آن از سایر ترکیبات می‌شود.
✅ تا به حال حداقل ۳ سوال از ترکیبات بالا طرح شده است.
➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖
#شیمی_دارویی
#نکات_طلایی_و_آزمونی
🌐 www.bestudent.ir
#نکات_طلایی_و_آزمونی_شیمی_دارویی 2️⃣
➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖
📚 منبع: foye's principles of medicinal chemistry 7th edition (2013)
📝 فصل ۱۰: گیرنده‌های آدرنرژیک و داروهای موثر بر انتقال عصبی آدرنرژیک
📌 رابطه ساختار – اثر آگونیست‌های بتا – ۲
نکات مهم و طلایی:
✅ همه آگونیست‌های β2 حاوی فارماکوفور فنیل‌اتیل‌آمین با یک گروه عاملی بزرگ در موقعیت آمین هستند. β-OH در پیکربندی R (R configuration) برای اثربخشی مستقیم ضروری است.
✅ آگونیست‌های β2 با طول اثر کوتاه، حاوی یک بخش آروماتیکِ Salicyl alcohol یا Resorcinol و یک گروه عاملی iso-propyl یا tert-butyl در موقعیت آمین است.
✅ آگونیست‌های β2 با طول اثر طولانی، به طور کلی دارای سیستم‌های حلقه‌ای مشابه و گروه‌های عاملی Lipophilic N-aralkyl هستند.
🔵 گروه‌های عاملی N-Aralkyl باعث افزایش اثر انتخابی روی β2 می‌شوند (به عنوان مثال، سالمترول ۵۰ برابر انتخابی‌تر از آلبوترول است).
🔵 مقدار Log P بالا باعث افزایش حضور دارو در غشا سلولی شده و در نتیجه دارو به آهستگی به Active site رسپتور β2 که در سطح خارجی غشای سلولی قرار دارد، دسترسی پیدا می‌کند.
برای مثال، گروه عاملی N-aralkyl کوتاه‌ترِ فورمترول نسبت به سالمترول باعث کاهش Log P شده که نتیجه آن دسترسی راحت‌تر فورمترول به active site رسپتور و همچنین شروع اثر سریع‌تر است.
🔵 پیوند هیدروفوبیک قدرتمند بین گروه عاملی N-aralkyl و رسپتور β2 باعث افزایش مدت زمان اثر (Duration of Action) دارو می‌شود.
🔵 بنظر می‌رسد که گروه عاملی p-OCH3 فورمترول نقشی در اتصال به گیرنده دارد.
🔵 گروه عاملی لاکتام الکترون‌کشنده اینداکاترول pKa را به ۶.۷ کاهش می‌دهد، در حالی که مقدار pKa برای فورمترول ۷.۹ و برای سالمترول ۱۰.۲ می‌باشد.
🔵 درصد بالایی از اینداکاترول به عنوان Zwitterion وجود دارد که باعث افزایش ارتباط دارو با گیرنده متصل به غشا می‌شود.
💥💥💥 حتما کامل مطالعه کنین، چون به شدت مبحث پرتکراری هستش.
➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖
#شیمی_دارویی
#نکات_طلایی_و_آزمونی
🌐 www.bestudent.ir
➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖
📚 منبع: foye's principles of medicinal chemistry 7th edition (2013)
📝 فصل ۱۰: گیرنده‌های آدرنرژیک و داروهای موثر بر انتقال عصبی آدرنرژیک
📌 رابطه ساختار – اثر آگونیست‌های بتا – ۲
نکات مهم و طلایی:
✅ همه آگونیست‌های β2 حاوی فارماکوفور فنیل‌اتیل‌آمین با یک گروه عاملی بزرگ در موقعیت آمین هستند. β-OH در پیکربندی R (R configuration) برای اثربخشی مستقیم ضروری است.
✅ آگونیست‌های β2 با طول اثر کوتاه، حاوی یک بخش آروماتیکِ Salicyl alcohol یا Resorcinol و یک گروه عاملی iso-propyl یا tert-butyl در موقعیت آمین است.
✅ آگونیست‌های β2 با طول اثر طولانی، به طور کلی دارای سیستم‌های حلقه‌ای مشابه و گروه‌های عاملی Lipophilic N-aralkyl هستند.
🔵 گروه‌های عاملی N-Aralkyl باعث افزایش اثر انتخابی روی β2 می‌شوند (به عنوان مثال، سالمترول ۵۰ برابر انتخابی‌تر از آلبوترول است).
🔵 مقدار Log P بالا باعث افزایش حضور دارو در غشا سلولی شده و در نتیجه دارو به آهستگی به Active site رسپتور β2 که در سطح خارجی غشای سلولی قرار دارد، دسترسی پیدا می‌کند.
برای مثال، گروه عاملی N-aralkyl کوتاه‌ترِ فورمترول نسبت به سالمترول باعث کاهش Log P شده که نتیجه آن دسترسی راحت‌تر فورمترول به active site رسپتور و همچنین شروع اثر سریع‌تر است.
🔵 پیوند هیدروفوبیک قدرتمند بین گروه عاملی N-aralkyl و رسپتور β2 باعث افزایش مدت زمان اثر (Duration of Action) دارو می‌شود.
🔵 بنظر می‌رسد که گروه عاملی p-OCH3 فورمترول نقشی در اتصال به گیرنده دارد.
🔵 گروه عاملی لاکتام الکترون‌کشنده اینداکاترول pKa را به ۶.۷ کاهش می‌دهد، در حالی که مقدار pKa برای فورمترول ۷.۹ و برای سالمترول ۱۰.۲ می‌باشد.
🔵 درصد بالایی از اینداکاترول به عنوان Zwitterion وجود دارد که باعث افزایش ارتباط دارو با گیرنده متصل به غشا می‌شود.
💥💥💥 حتما کامل مطالعه کنین، چون به شدت مبحث پرتکراری هستش.
➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖
#شیمی_دارویی
#نکات_طلایی_و_آزمونی
🌐 www.bestudent.ir
#نکات_طلایی_و_آزمونی_شیمی_دارویی 3️⃣
📌 ساختار‌های شیمیایی اکس‌کاربازپین، کاربامازپین و اسلی‌کاربازپین استات
💥💥💥 ابتدا ساختار شیمیایی ۳ ترکیب را با هم مقایسه کنید و سپس به نکات طلاییِ اکس‌کاربازپین که از کاتزونگ ۲۰۱۸ آورده شده، دقت فرمایید.
📍 Oxcarbazepine:
✅ Unlike carbamazepine, it cannot form an epoxide metabolite.
✅ Oxcarbazepine is thought to protect against seizures by blocking voltage-gated sodium channels in the same way as carbamazepine.
✅ Oxcarbazepine itself has a half-life of only 1–2 hours; its antiseizure activity resides almost exclusively in the active 10-hydroxy metabolites, S(+)- and R(–)-licarbazepine (also referred to as monohydroxy derivatives or MHDs), to which oxcarbazepine is rapidly converted and both of which have half-lives similar to that of carbamazepine (8–12 hours). The bulk (80%) of oxcarbazepine is converted to the S(+) form.
✅ The drug is mostly excreted as the glucuronide of the 10-hydroxy metabolite.
✅ less potent than carbamazepine
✅ Clinical doses may need to be 50% higher than those of carbamazepine to obtain equivalent seizure control.
✅ fewer hypersensitivity reactions to oxcarbazepine, and cross-reactivity with carbamazepine does not always occur.
✅ appears to induce hepatic enzymes to a lesser extent than carbamazepine, minimizing drug interactions.
✅ Although hyponatremia may occur more commonly with oxcarbazepine than with carbamazepine, most adverse effects of oxcarbazepine are similar to those of carbamazepine.
⬇️⬇️⬇️⬇️⬇️⬇️⬇️
#نکته #شیمی_دارویی #دارویی
🆔 @beSTudent_MCQ
📌 ساختار‌های شیمیایی اکس‌کاربازپین، کاربامازپین و اسلی‌کاربازپین استات
💥💥💥 ابتدا ساختار شیمیایی ۳ ترکیب را با هم مقایسه کنید و سپس به نکات طلاییِ اکس‌کاربازپین که از کاتزونگ ۲۰۱۸ آورده شده، دقت فرمایید.
📍 Oxcarbazepine:
✅ Unlike carbamazepine, it cannot form an epoxide metabolite.
✅ Oxcarbazepine is thought to protect against seizures by blocking voltage-gated sodium channels in the same way as carbamazepine.
✅ Oxcarbazepine itself has a half-life of only 1–2 hours; its antiseizure activity resides almost exclusively in the active 10-hydroxy metabolites, S(+)- and R(–)-licarbazepine (also referred to as monohydroxy derivatives or MHDs), to which oxcarbazepine is rapidly converted and both of which have half-lives similar to that of carbamazepine (8–12 hours). The bulk (80%) of oxcarbazepine is converted to the S(+) form.
✅ The drug is mostly excreted as the glucuronide of the 10-hydroxy metabolite.
✅ less potent than carbamazepine
✅ Clinical doses may need to be 50% higher than those of carbamazepine to obtain equivalent seizure control.
✅ fewer hypersensitivity reactions to oxcarbazepine, and cross-reactivity with carbamazepine does not always occur.
✅ appears to induce hepatic enzymes to a lesser extent than carbamazepine, minimizing drug interactions.
✅ Although hyponatremia may occur more commonly with oxcarbazepine than with carbamazepine, most adverse effects of oxcarbazepine are similar to those of carbamazepine.
⬇️⬇️⬇️⬇️⬇️⬇️⬇️
#نکته #شیمی_دارویی #دارویی
🆔 @beSTudent_MCQ
#نکات_طلایی_و_آزمونی_شیمی_دارویی 4️⃣
➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖
✅ هدف آموزشی طبقه‌بندی شده: داروهای با ساختار N-آریل آنترانیلیک اسید (فنامیک اسید) ⬅️ دارویی با ساختار مشابه با مکلوفنامیک اسید
📖 منبع، فصل و صفحه: فوی ۲۰۱۳ ⬅️ فصل ۳۱: داروهای ضدالتهابی غیراستروئیدی (NSAIDs) ⬅️ صفحه ۱۰۱۵-۱۰۱۸
👨⚕️ دکتر پیمان کردپور | رزیدنت داروسازی بالینی علوم پزشکی تهران
➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖
#شیمی_دارویی #نکته #وویس
🌐 https://beSTudent.ir
➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖
✅ هدف آموزشی طبقه‌بندی شده: داروهای با ساختار N-آریل آنترانیلیک اسید (فنامیک اسید) ⬅️ دارویی با ساختار مشابه با مکلوفنامیک اسید
📖 منبع، فصل و صفحه: فوی ۲۰۱۳ ⬅️ فصل ۳۱: داروهای ضدالتهابی غیراستروئیدی (NSAIDs) ⬅️ صفحه ۱۰۱۵-۱۰۱۸
👨⚕️ دکتر پیمان کردپور | رزیدنت داروسازی بالینی علوم پزشکی تهران
➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖
#شیمی_دارویی #نکته #وویس
🌐 https://beSTudent.ir
#نکات_طلایی_و_آزمونی_شیمی_دارویی 5️⃣:
#نکات_طلایی_و_آزمونی_شیمی_دارویی 5️⃣:
#نکات_طلایی_و_آزمونی_شیمی_دارویی 5️⃣:
➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖
📚 منبع: فوی ۲۰۱۳
📝 مبحث سلامت مردان: فصل ۴۰ فوی
💥💥💥 در مورد ترکیبات با اثر آندروژنیک حتما حتما حتما دو ساختار بالا رو حفظ کنین.
نکات مهم:
1️⃣ ساختار سمت راست (DHT) از طریق متابولیزاسیون تستوسترون توسط تایپ‌های ۱ و ۲ ایزوفرم‌های 5alpha-reductase تولید می‌شود.
2️⃣ افینیتی DHT به گیرنده‌های آندروژن بیشتر از تستوسترون می‌باشد.
✅ تا الان حداقل ۴ سوال ازین دو ساختار اومده و با بلد بودنش راحت می‌تونین رد گزینه، پاسخ موردنظر رو پیدا کنین.
➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖
#شیمی_دارویی
#نکات_طلایی_و_آزمونی
🌐 www.bestudent.ir
#نکات_طلایی_و_آزمونی_شیمی_دارویی 5️⃣:
#نکات_طلایی_و_آزمونی_شیمی_دارویی 5️⃣:
➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖
📚 منبع: فوی ۲۰۱۳
📝 مبحث سلامت مردان: فصل ۴۰ فوی
💥💥💥 در مورد ترکیبات با اثر آندروژنیک حتما حتما حتما دو ساختار بالا رو حفظ کنین.
نکات مهم:
1️⃣ ساختار سمت راست (DHT) از طریق متابولیزاسیون تستوسترون توسط تایپ‌های ۱ و ۲ ایزوفرم‌های 5alpha-reductase تولید می‌شود.
2️⃣ افینیتی DHT به گیرنده‌های آندروژن بیشتر از تستوسترون می‌باشد.
✅ تا الان حداقل ۴ سوال ازین دو ساختار اومده و با بلد بودنش راحت می‌تونین رد گزینه، پاسخ موردنظر رو پیدا کنین.
➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖
#شیمی_دارویی
#نکات_طلایی_و_آزمونی
🌐 www.bestudent.ir
#نکات_طلایی_و_آزمونی_شیمی_دارویی 6️⃣
#نکات_طلایی_و_آزمونی_شیمی_دارویی 6️⃣
#نکات_طلایی_و_آزمونی_شیمی_دارویی 6️⃣
➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖
💥💥💥 یه خلاصه فوق‌العاده کاربردی در مورد رابطه ساختار-اثر ترکیبات با فعالیت آندروژنیک و یا آنابولیک
نکات مهم و طلایی:
1️⃣ Esters at 17 β− OH must be hydrolyzed to give the active compound.
2️⃣ Ring A–hydroxylated analogs or oxygen insertion, oxymetholone, and oxandrolone respectively, increase in anabolic over androgenic activity.
3️⃣ The 19-norsteroids (nandrolone) exhibit a more favorable anabolic to androgenic activity ratio.
تغییراتی که باعث افزایش خصلت آنابولیکی می‌شود:
4️⃣ حذف متیل موقعیت ۱۹
5️⃣ استقرار استخلاف آلکیلی نظیر اتیل در موقعیت ۱۷-آلفا
6️⃣ حذف گروه کربونیل موقعیت ۳
✅ تا به حال ۴ سوال از این SAR طرح شده است.
➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖
#شیمی_دارویی
#نکات_طلایی_و_آزمونی
🌐 www.bestudent.ir
#نکات_طلایی_و_آزمونی_شیمی_دارویی 6️⃣
#نکات_طلایی_و_آزمونی_شیمی_دارویی 6️⃣
➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖
💥💥💥 یه خلاصه فوق‌العاده کاربردی در مورد رابطه ساختار-اثر ترکیبات با فعالیت آندروژنیک و یا آنابولیک
نکات مهم و طلایی:
1️⃣ Esters at 17 β− OH must be hydrolyzed to give the active compound.
2️⃣ Ring A–hydroxylated analogs or oxygen insertion, oxymetholone, and oxandrolone respectively, increase in anabolic over androgenic activity.
3️⃣ The 19-norsteroids (nandrolone) exhibit a more favorable anabolic to androgenic activity ratio.
تغییراتی که باعث افزایش خصلت آنابولیکی می‌شود:
4️⃣ حذف متیل موقعیت ۱۹
5️⃣ استقرار استخلاف آلکیلی نظیر اتیل در موقعیت ۱۷-آلفا
6️⃣ حذف گروه کربونیل موقعیت ۳
✅ تا به حال ۴ سوال از این SAR طرح شده است.
➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖
#شیمی_دارویی
#نکات_طلایی_و_آزمونی
🌐 www.bestudent.ir
#نکات_طلایی_و_آزمونی_شیمی_دارویی 7️⃣
#نکات_طلایی_و_آزمونی_شیمی_دارویی 7️⃣#نکات_طلایی_و_آزمونی_شیمی_دارویی 7️⃣
➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖
📚 صفحه ۱۰۴۷ فوی
📌 CHEMISTRY of Histamin
✅ Histamine has pKa values of 5.80 (imidazole) and 9.40 (aliphatic primary amine).
🔵 At physiologic pH, it exists as an equilibrium mixture of tautomeric cations, with the monocation making up more than 96% of the total and the dication about 3%, with only a very small amount of the nonprotonated species.
🔵 At lower pHs (e.g., the pH of acidic lipids), a much larger proportion of the dication exists.
✅ The two protonated species (monocation and dication) are often considered the biologically active forms.
✅ Penetration of membranes by histamine would be expected to occur via the nonprotonated species, and the unprotonated imidazole group would be expected to participate readily in proton transfer processes physiologically.
✅ Several aromatic ring congeners of histamine with weakly and very weakly basic heteroaromatic rings, such as 4-chloroimidazole, 1,2,4-triazole, thiazole, and pyridine, exhibit histamine agonist activity (Table 32.1), although they are less potent than histamine. These data suggest that the monocation (protonated aliphatic amine) is sufficient for agonist activity and that protonation of the heterocyclic ring is not an absolute requirement.
✅ به شکل و جدول زیر که از فوی آورده شده، دقت فرمایید. دقت داشته باشید که تمام آگونیست‌های مشابه هیستامین، از خودِ ترکیب هیستامین اثر آگونیستی کمتری بر گیرنده‌های H1, 2 & 3 دارند (به جز موردی که با رنگ بنفش هایلایت شده است).
✅ به اعداد هایلایت شده (که نشان‌دهنده اثر اختصاصی ترکیب بر گیرنده موردنظر می‌باشد.) و موقعیت استخلاف‌های هر کدام از ترکیبات در جدول زیر توجه فرمایید.
➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖
#شیمی_دارویی
#نکات_طلایی_و_آزمونی
🌐 www.bestudent.ir
#نکات_طلایی_و_آزمونی_شیمی_دارویی 7️⃣#نکات_طلایی_و_آزمونی_شیمی_دارویی 7️⃣
➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖
📚 صفحه ۱۰۴۷ فوی
📌 CHEMISTRY of Histamin
✅ Histamine has pKa values of 5.80 (imidazole) and 9.40 (aliphatic primary amine).
🔵 At physiologic pH, it exists as an equilibrium mixture of tautomeric cations, with the monocation making up more than 96% of the total and the dication about 3%, with only a very small amount of the nonprotonated species.
🔵 At lower pHs (e.g., the pH of acidic lipids), a much larger proportion of the dication exists.
✅ The two protonated species (monocation and dication) are often considered the biologically active forms.
✅ Penetration of membranes by histamine would be expected to occur via the nonprotonated species, and the unprotonated imidazole group would be expected to participate readily in proton transfer processes physiologically.
✅ Several aromatic ring congeners of histamine with weakly and very weakly basic heteroaromatic rings, such as 4-chloroimidazole, 1,2,4-triazole, thiazole, and pyridine, exhibit histamine agonist activity (Table 32.1), although they are less potent than histamine. These data suggest that the monocation (protonated aliphatic amine) is sufficient for agonist activity and that protonation of the heterocyclic ring is not an absolute requirement.
✅ به شکل و جدول زیر که از فوی آورده شده، دقت فرمایید. دقت داشته باشید که تمام آگونیست‌های مشابه هیستامین، از خودِ ترکیب هیستامین اثر آگونیستی کمتری بر گیرنده‌های H1, 2 & 3 دارند (به جز موردی که با رنگ بنفش هایلایت شده است).
✅ به اعداد هایلایت شده (که نشان‌دهنده اثر اختصاصی ترکیب بر گیرنده موردنظر می‌باشد.) و موقعیت استخلاف‌های هر کدام از ترکیبات در جدول زیر توجه فرمایید.
➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖
#شیمی_دارویی
#نکات_طلایی_و_آزمونی
🌐 www.bestudent.ir
#نکات_طلایی_و_آزمونی_شیمی_دارویی 8️⃣
#نکات_طلایی_و_آزمونی_شیمی_دارویی 8️⃣
#نکات_طلایی_و_آزمونی_شیمی_دارویی 8️⃣
➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖
📚 صفحه ۱۰۴۷ فوی
📌 CHEMISTRY (Cont.)
✅Results of conformational studies performed on histamine and its congeners indicate both trans and gauche
conformations exist in solution (Fig. 32.1).
🔵 However the trans conformation of 4-methylhistamine, which is a selective H 2 agonist, cannot readily adopt the fully extended trans conformation because of interaction of the 4-methyl group with the aliphatic two-carbon chain. Since alpha- and beta-methylhistamine exist predominantly as gauche conformers and both are very weak H1 and H2 agonists, it has been suggested that trans conformation of histamine is preferred at both H1 and H2 receptors.
🔵 A gauche conformation has been suggested for histamine at the H3 receptor because alpha-methylhistamine and some other more conformationally restricted analogs are potent H3 agonists.
✅ Addition of other alkyl substituents onto the histamine molecule generally produces compounds with decreased potency at H1 and H2 receptors.
🔵 2-Methylhistamine is a selective H 1 agonist (vs. 4-methylhistamine, a selective H2 agonist),
🔵but imidazole N-substitution (N 1 or N 3) with methyl groups results in nearly inactive agents.
🔵 Similarly, aliphatic amine nitrogen substitution results in decreasing activity (NH2 > NHMe > NMe2 > N+Me3 [quaternary ammonium salt]) at both H1 and H2 receptors.
➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖
#شیمی_دارویی
#نکات_طلایی_و_آزمونی
🌐 www.bestudent.ir
#نکات_طلایی_و_آزمونی_شیمی_دارویی 8️⃣
#نکات_طلایی_و_آزمونی_شیمی_دارویی 8️⃣
➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖
📚 صفحه ۱۰۴۷ فوی
📌 CHEMISTRY (Cont.)
✅Results of conformational studies performed on histamine and its congeners indicate both trans and gauche
conformations exist in solution (Fig. 32.1).
🔵 However the trans conformation of 4-methylhistamine, which is a selective H 2 agonist, cannot readily adopt the fully extended trans conformation because of interaction of the 4-methyl group with the aliphatic two-carbon chain. Since alpha- and beta-methylhistamine exist predominantly as gauche conformers and both are very weak H1 and H2 agonists, it has been suggested that trans conformation of histamine is preferred at both H1 and H2 receptors.
🔵 A gauche conformation has been suggested for histamine at the H3 receptor because alpha-methylhistamine and some other more conformationally restricted analogs are potent H3 agonists.
✅ Addition of other alkyl substituents onto the histamine molecule generally produces compounds with decreased potency at H1 and H2 receptors.
🔵 2-Methylhistamine is a selective H 1 agonist (vs. 4-methylhistamine, a selective H2 agonist),
🔵but imidazole N-substitution (N 1 or N 3) with methyl groups results in nearly inactive agents.
🔵 Similarly, aliphatic amine nitrogen substitution results in decreasing activity (NH2 > NHMe > NMe2 > N+Me3 [quaternary ammonium salt]) at both H1 and H2 receptors.
➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖
#شیمی_دارویی
#نکات_طلایی_و_آزمونی
🌐 www.bestudent.ir
#نکات_طلایی_و_آزمونی_شیمی_دارویی 9️⃣
📌 بیوازوسترهای کلاسیک و غیرکلاسیک
✅ هنگامی که یک ترکیب lead برای اولین بار کشف می‌شود، اغلب فاقد پوتنسی لازم و خصوصیات فارماکوکینتیک مناسب برای کاندید شدن برای تست‌های بالینی است. این ویژگی‌ها می‌تواند شامل عوارض جانبی نامطلوب، خصوصیات فیزیکوشیمیایی، سایر عواملی که بر فراهمی‌زیستی خوراکی تأثیر می‌گذارند و خصوصیات متابولیکی یا دفع نامطلوب باشد. این خصوصیات نامطلوب اغلب نتیجه حضور گروه‌های فارماکوفوریک (عاملی) در مولکول است. هدف اصلی اصلاح موفقیت‌آمیز ترکیب و گروه‌های عاملی آن برای کاهش یا از بین بردن این ویژگی های نامطلوب بدون از دست‌دادن فعالیت بیولوژیکی مورد نظر است. جایگزینی یا اصلاح گروه‌های فارماکوفوریک با گروه‌های دیگر که دارای خواص مشابه هستند، به عنوان «جایگزینی ایزوستریک» یا «جایگزینی بیوایزوستریک» شناخته می‌شود.
گروه های بیوایزوستریک را می‌توان به دو دسته تقسیم کرد:
🔵 بیوایزوسترهای کلاسیک: گروه‌های عاملی که شرایط اصلی لانگمویر و گریم را برآورده می‌کنند.
🔵 بیوایزوسترهای غیرکلاسیک: از شرایط فضایی و الکترونی که در بیوایزوسترهای کلاسیک وجود دارد، تبعیت نمی‌کنند و لزوما تعداد اتم‌های یکسانی با گروه عاملی که جایگزین آن می‌شوند، ندارد.
✅ در ۲ جدول زیر بیوایزوسترهای کلاسیک و غیرکلاسیک را مشاهده می‌کنید.
💥💥💥 حتما کامل مطالعه کنین، چون به شدت مبحث پرتکراری هستش. معمولا ۱ سوال از ایزوسترهای کلاسیک و غیر کلاسیک در آزمون‌های تخصص، جامع ۱۸۰ واحدی و ارزشیابی/ارتقاء طرح می‌شه.
#شیمی_دارویی #نکته
🆔 @beSTudent_Pharmacy
📌 بیوازوسترهای کلاسیک و غیرکلاسیک
✅ هنگامی که یک ترکیب lead برای اولین بار کشف می‌شود، اغلب فاقد پوتنسی لازم و خصوصیات فارماکوکینتیک مناسب برای کاندید شدن برای تست‌های بالینی است. این ویژگی‌ها می‌تواند شامل عوارض جانبی نامطلوب، خصوصیات فیزیکوشیمیایی، سایر عواملی که بر فراهمی‌زیستی خوراکی تأثیر می‌گذارند و خصوصیات متابولیکی یا دفع نامطلوب باشد. این خصوصیات نامطلوب اغلب نتیجه حضور گروه‌های فارماکوفوریک (عاملی) در مولکول است. هدف اصلی اصلاح موفقیت‌آمیز ترکیب و گروه‌های عاملی آن برای کاهش یا از بین بردن این ویژگی های نامطلوب بدون از دست‌دادن فعالیت بیولوژیکی مورد نظر است. جایگزینی یا اصلاح گروه‌های فارماکوفوریک با گروه‌های دیگر که دارای خواص مشابه هستند، به عنوان «جایگزینی ایزوستریک» یا «جایگزینی بیوایزوستریک» شناخته می‌شود.
گروه های بیوایزوستریک را می‌توان به دو دسته تقسیم کرد:
🔵 بیوایزوسترهای کلاسیک: گروه‌های عاملی که شرایط اصلی لانگمویر و گریم را برآورده می‌کنند.
🔵 بیوایزوسترهای غیرکلاسیک: از شرایط فضایی و الکترونی که در بیوایزوسترهای کلاسیک وجود دارد، تبعیت نمی‌کنند و لزوما تعداد اتم‌های یکسانی با گروه عاملی که جایگزین آن می‌شوند، ندارد.
✅ در ۲ جدول زیر بیوایزوسترهای کلاسیک و غیرکلاسیک را مشاهده می‌کنید.
💥💥💥 حتما کامل مطالعه کنین، چون به شدت مبحث پرتکراری هستش. معمولا ۱ سوال از ایزوسترهای کلاسیک و غیر کلاسیک در آزمون‌های تخصص، جامع ۱۸۰ واحدی و ارزشیابی/ارتقاء طرح می‌شه.
#شیمی_دارویی #نکته
🆔 @beSTudent_Pharmacy
این فایل صوتی رو قبل از آزمون جامع شهریور ۱۴۰۱ تهیه کرده بودیم و دقیقاً یک سوال هم از این مبحث طرح شد 😊
✅ هدف آموزشی طبقه‌بندی شده: داروهای با ساختار N-آریل آنترانیلیک اسید (فنامیک اسید) ⬅️ دارویی با ساختار مشابه با مکلوفنامیک اسید
👨⚕️ دکتر پیمان کردپور | رزیدنت داروسازی بالینی علوم پزشکی تهران
#شیمی_دارویی #نکته #وویس
🆔 @beSTudent_Pharmacy
✅ هدف آموزشی طبقه‌بندی شده: داروهای با ساختار N-آریل آنترانیلیک اسید (فنامیک اسید) ⬅️ دارویی با ساختار مشابه با مکلوفنامیک اسید
👨⚕️ دکتر پیمان کردپور | رزیدنت داروسازی بالینی علوم پزشکی تهران
#شیمی_دارویی #نکته #وویس
🆔 @beSTudent_Pharmacy
#نکات_طلایی_و_آزمونی_شیمی_دارویی 9️⃣
📌 بیوازوسترهای کلاسیک و غیرکلاسیک
✅ هنگامی که یک ترکیب lead برای اولین بار کشف می‌شود، اغلب فاقد پوتنسی لازم و خصوصیات فارماکوکینتیک مناسب برای کاندید شدن برای تست‌های بالینی است. این ویژگی‌ها می‌تواند شامل عوارض جانبی نامطلوب، خصوصیات فیزیکوشیمیایی، سایر عواملی که بر فراهمی‌زیستی خوراکی تأثیر می‌گذارند و خصوصیات متابولیکی یا دفع نامطلوب باشد. این خصوصیات نامطلوب اغلب نتیجه حضور گروه‌های فارماکوفوریک (عاملی) در مولکول است. هدف اصلی اصلاح موفقیت‌آمیز ترکیب و گروه‌های عاملی آن برای کاهش یا از بین بردن این ویژگی های نامطلوب بدون از دست‌دادن فعالیت بیولوژیکی مورد نظر است. جایگزینی یا اصلاح گروه‌های فارماکوفوریک با گروه‌های دیگر که دارای خواص مشابه هستند، به عنوان «جایگزینی ایزوستریک» یا «جایگزینی بیوایزوستریک» شناخته می‌شود.
گروه های بیوایزوستریک را می‌توان به دو دسته تقسیم کرد:
🔵 بیوایزوسترهای کلاسیک: گروه‌های عاملی که شرایط اصلی لانگمویر و گریم را برآورده می‌کنند.
🔵 بیوایزوسترهای غیرکلاسیک: از شرایط فضایی و الکترونی که در بیوایزوسترهای کلاسیک وجود دارد، تبعیت نمی‌کنند و لزوما تعداد اتم‌های یکسانی با گروه عاملی که جایگزین آن می‌شوند، ندارد.
✅ در ۲ جدول زیر بیوایزوسترهای کلاسیک و غیرکلاسیک را مشاهده می‌کنید.
💥💥💥 حتما کامل مطالعه کنین، چون به شدت مبحث پرتکراری هستش. معمولا ۱ سوال از ایزوسترهای کلاسیک و غیر کلاسیک در آزمون‌های تخصص، جامع ۱۸۰ واحدی و ارزشیابی/ارتقاء طرح می‌شه.
#شیمی_دارویی #نکته
🆔 @beSTudent_Pharmacy
📌 بیوازوسترهای کلاسیک و غیرکلاسیک
✅ هنگامی که یک ترکیب lead برای اولین بار کشف می‌شود، اغلب فاقد پوتنسی لازم و خصوصیات فارماکوکینتیک مناسب برای کاندید شدن برای تست‌های بالینی است. این ویژگی‌ها می‌تواند شامل عوارض جانبی نامطلوب، خصوصیات فیزیکوشیمیایی، سایر عواملی که بر فراهمی‌زیستی خوراکی تأثیر می‌گذارند و خصوصیات متابولیکی یا دفع نامطلوب باشد. این خصوصیات نامطلوب اغلب نتیجه حضور گروه‌های فارماکوفوریک (عاملی) در مولکول است. هدف اصلی اصلاح موفقیت‌آمیز ترکیب و گروه‌های عاملی آن برای کاهش یا از بین بردن این ویژگی های نامطلوب بدون از دست‌دادن فعالیت بیولوژیکی مورد نظر است. جایگزینی یا اصلاح گروه‌های فارماکوفوریک با گروه‌های دیگر که دارای خواص مشابه هستند، به عنوان «جایگزینی ایزوستریک» یا «جایگزینی بیوایزوستریک» شناخته می‌شود.
گروه های بیوایزوستریک را می‌توان به دو دسته تقسیم کرد:
🔵 بیوایزوسترهای کلاسیک: گروه‌های عاملی که شرایط اصلی لانگمویر و گریم را برآورده می‌کنند.
🔵 بیوایزوسترهای غیرکلاسیک: از شرایط فضایی و الکترونی که در بیوایزوسترهای کلاسیک وجود دارد، تبعیت نمی‌کنند و لزوما تعداد اتم‌های یکسانی با گروه عاملی که جایگزین آن می‌شوند، ندارد.
✅ در ۲ جدول زیر بیوایزوسترهای کلاسیک و غیرکلاسیک را مشاهده می‌کنید.
💥💥💥 حتما کامل مطالعه کنین، چون به شدت مبحث پرتکراری هستش. معمولا ۱ سوال از ایزوسترهای کلاسیک و غیر کلاسیک در آزمون‌های تخصص، جامع ۱۸۰ واحدی و ارزشیابی/ارتقاء طرح می‌شه.
#شیمی_دارویی #نکته
🆔 @beSTudent_Pharmacy
Media is too big
VIEW IN TELEGRAM
#نکات_طلایی_و_آزمونی_شیمی_دارویی 🔟
📌 رابطه ساختار - اثر (SAR) کارودیلول
✅ توی این ویدیو نکات مهم کارودیلول رو در ۵ بخش بررسی کردم ⭐️
1️⃣ اثرات آنتاگونیستی روی گیرنده‌های آلفا و بتا
2️⃣ دارای دو انانتیومر با اثرات مختلف روی گیرنده‌ها
3️⃣ کاربرد در درمان HTN: کارودیلول موثرتر از لابتالول
4️⃣ کاربرد در درمان CHF: به دلیل بخش کاربازول
5️⃣ معرفی نحوه متابولیسم و متابولیت‌ها: متابولیت 4'-hydroxy سیزده برابرِ کارودیلول روی گیرنده بتا اثر آنتاگونیستی دارد.
قلب و لایک یادتون نره ❤️❤️❤️
#شیمی_دارویی #نکته
🆔 Telegram | Instagram | Website
📌 رابطه ساختار - اثر (SAR) کارودیلول
✅ توی این ویدیو نکات مهم کارودیلول رو در ۵ بخش بررسی کردم ⭐️
1️⃣ اثرات آنتاگونیستی روی گیرنده‌های آلفا و بتا
2️⃣ دارای دو انانتیومر با اثرات مختلف روی گیرنده‌ها
3️⃣ کاربرد در درمان HTN: کارودیلول موثرتر از لابتالول
4️⃣ کاربرد در درمان CHF: به دلیل بخش کاربازول
5️⃣ معرفی نحوه متابولیسم و متابولیت‌ها: متابولیت 4'-hydroxy سیزده برابرِ کارودیلول روی گیرنده بتا اثر آنتاگونیستی دارد.
قلب و لایک یادتون نره ❤️❤️❤️
#شیمی_دارویی #نکته
🆔 Telegram | Instagram | Website