#أبيكسابان: بيشبه المركب اللي فوق
🌼مركب حديث
🌼آلية العمل:
تثبيط العامل Xa المفعّل
حيث يرتبط على الموضع الفعال ويمنع تأثيره بتحويل البروثرومبين إلى ثرومبين
🌼الاستخدام السريري :
●منع حدوث النشبة بحالة التليف الأذيني غير الدسامي
🌼طريقة الإدخال: فموياً
امتصاصه جيد
🌼التأثيرات الجانبية :
●النزف ولا يوجد ترياق نوعي لمعاكسة التأثير
ولا يوجد مراقبة مخبرية لهذا المركب
🌼يرتبط بشكل واسع مع البروتينات البلاسمية

#دابيغاتران:
🌼طليعة دوائية
🌼آلية العمل: تثبيط الثرومبين
🌼الاستخدام السريري:
●منع حدوث النشبة والصمة الجهازية عند مرضى التليف الأذيني غير المرتبط بالدسامات
●يمكن أن يكون بديل عن الاينوكسابارين لمنع حدوث الخثرات بالجراحة المفصلية
🌼طريقة الإدخال: فموياً
🌼التأثيرات الجانبية:
النزف
نزف هضمي
عسر هضم
آلام بطنية
التهاب مريء
🌼مضادات الاستطباب:
لا يعطى لمرضى الدسامات القلبية الصنعية
🌼يجب الحذر عند:
●مرضى القصور الكلوي
●المرضى فوق سن 75 سنة
🌼لا يوجد مركب يستطيع معاكسة تأثيره

#الوارفارين:
🌼آلية التأثير:
●تثبيط الأنزيم Vit k reductase الضروري لتشكل الشكل الفعال من هذا الفيتامين
●نستنتج التأخر بظهور التأثيرات الدوائية لهذا المركب حتى يتم استقلاب عوامل التخثر الفعالة التي تحوي الحموض الغلوتامية المرتبطة بجذر كربوكسيلي، فنصف عمر العامل السابع حوالي 6 ساعات(أول عامل يتأثر بهذا المركب)ثم العوامل IX,X,XII
●يبدأ تأثيره بعد 48 ساعة من تناوله لمدة 4_5 أيام
🌼طريقة الإدخال: فموياً
🌼الفوائد السريرية :
● من مضادات التخثر المفضلة في المعالجة طويلة الأمد بسبب وصفها عن طريق الفم
● عديمة الاستعمال في الطور الحاد لذا توصف بعد المعالجة الهيبارينة حيث توصف خلال 36_48 ساعة تسبق توقيف المعالجة الهيبارينة على أن تضبط المعالجة الهيبارينة في يومها الأخير
🌼موانع الاستعمال:
●السل
●القرحة
●فرط ضغط الدم
●سرطان جهاز الهضم
●الإصابات النزفية
●تشمع الكبد
●الحمل (يعبر المشيمة ويؤدي لحدوث نزوف سحائية عند الجنين أو عيوب ولادية واضحة)
🌼الحرائك الدوائية:
●الامتصاص سريع وبشكل كامل، يصل التوافير الحيوي 100%
●يرتبط بسعة عالية وضعيفة مع بروتينات البلاسما وهذا الارتباط يقلل من انتشاره إلى Csf والبول والحليب
●سعة الارتباط تؤدي إلى تداخلات دوائية مهمة مع المركبات قوية الارتباط كالسلفوناميدات
●نصف عمره حوالي 40 ساعة
●الاستقلاب: كبدي بواسطة
CYP (2C9/ 2C19 /2C8 /2C18 /1A2)
●الإطراح: عن طريق البول أو البراز
🌼يجب المراقبة الدقيقة مخبرياً يإجراء اختبار زمن البروثرومبين
لا نعطي جرعات قليلة لأنها لا تُحدث تأثير مضاد للتخثر
ولا جرعات كبيرة لأنها تؤدي إلى نزوف
🌼الجرعة :
نبدأ بجرعة 2_ 10 ملغ لمدة 3_4 ايام ثم يتم ضبطها حسب PT/INR

هي الفقرة كتير طويلة..بتوقع إذا سأل الدكتور عنا أنو يسأل عن شي محدد ..
وفي فقرة العوامل التي تزيد وتنقص من فعالية مضادات التخثر الفموية صفحة 120_121 الأفضل تشوفوها

#حالات_الفيبرين:

#الستربتوكيناز:
🌼بروتين غير انزيمي، استحصل عليه من مزارع العقديات الحالة للدم بيتا
🌼آلية العمل:
يرتبط مع البلاسمينوجين
ليشكل معقد يملك فعالية إنزيمية تؤدي إلى تحويل جزيئات أخرى من البلاسمينوجين الى بلاسمين الذي يعمل على تحطيم الفيبرين.
🌼الاستخدام السريري:
●الصمات الرئوية
●التخثر الوريد العميق
●احتشاء عضلة القلب
●الخثرات الشريانية
🌼الجرعات:
●يوصف مثلاً في حالة احتشاء عضلة القلب حيث تحل 1.5 مليون وحدة ضمن 150 مل ديكستروز 5% وتسرب على مدى 60 دقيقة مع (مراقبة التوتر الشرياني ونظم القلب والتأق)
●يمكن وصفه بإعطاء 0.5 مليون وحدة في 30 دقيقة ثم يوصف بجرعة 100 - 150 ألف وحدة /ساعة خلال 24_48 ساعة

#اليوروكيناز:
🌼آلية العمل:
يحطم الفيبرين والفيبرينوجين بشكل مباشر
🌼تم الحصول عليه من البول الإنساني
🌼حالياً يستحصل عليه من مزارع الكلية الجنينية
🌼لا يعتبر مادة مولدة للضد
🌼الاستخدام السريري:
●عند المرضى الذين يبدون تحسساً للستربتوكيناز في مواضع استخدام الستربتوكيناز:
●الصمات الرئوية
●التخثر الوريد العميق
●احتشاء عضلة القلب
●الخثرات الشريانية
🌼التأثيرات الجانبية: النزف
🌼طريقة الإدخال: وريدياً
🌼عمره النصف: 16min

#الفيتامينK:
🌼فيتامين منحل في الدسم
🌼عوز هذا الفيتامين شائع عند الولدان والبالغين المصابين بشذوذات امتصاص الدسم
🌼طريقة إدخال Vit K/ الاستخدام السريري :
_فموياً أو عن الطريق الخلالي حيث يعطى
Vit k1 phytonadione
Vit k2 Menandione
_يعطى vit k1 للوقاية من الداء النزفي عند الولدان عضلياً أو تحت الجلد
_عوز فيتامين K الدوائي ويعطى عند البالغين عضلياً أو وريدياً
يجب مراقبة زمن البروثرومبين
🌼الجرعة:
الولدان :
●للوقاية: 0.5_1 ملغ/ساعة (خلال ساعة من الولادة)
●للعلاج بجرعة 1_2 ملغ/ يوم
البالغين:
●10 ملغ/24 ساعة

#أمينوكابرويك_أسيد:
🌼شبيه الحمض الأميني Lysine
🌼آلية العمل:
يتنافس مع موقع ارتباط الليسين على البلاسمينوجين والبلاسمين
فيحصر بذلك التفاعل بين البلاسمينوجين والبلاسمين أو البلاسمينوجين والفيبرين.
🌼يعتبر مثبط قوي لانحلال الفيبرين
يمكن ان يعكس الحالات التي تترافق مع انحلال فيبرين زائد .
🌼الاستخدامات السريرية :
●النزف الحال للفيبرين
●نزف الغرفة الأمامية للعين(جل موضعي لعلاج hyphema الرضية)
●لإيقاف النزف بعد جراحة البروستات
●بعد قلع السن عند مرضى الناعور
●استخدامه لاضطرابات النزف الأخرى لم يكن ناجح إما لعدم الفعالية أو بسبب التخثر
🌼طريقة الإدخال والحرائك :
●فموياً
●وريدياً
●يمتص بسرعة ويطرح 50% بالبول خلال ال 12ساعة الأولى
●نادراً قد يسبب تنخر عضلي
Off Labels :
●الوقاية من عودة النزف تحت العنكبوتي
●الوقاية من هجمات الوذمة العصبية الوعائية الوراثية
●إنقاص النزف بعد العمل الجراحي
🌼مشكلته الرئيسية :
الخثرات التي تتشكل أثناء المعالجة لاتنحل
فمثلاً المرضى الذين يشتكون من بيلة دموية فإن انسداد الحالب بالجلطات قد يؤدي لقصور كلوي بعد العلاج بهذا المركب

#ترانكساميك_أسيد:
يشبه الليسين
🌼آلية التأثير: نفس اللي فوق
يتنافس مع موقع ارتباط الليسين على البلاسمينوجين والبلاسمين
فيحصر بذلك التفاعل بين البلاسمينوجين والبلاسمين أو البلاسمينوجين والفيبرين
🌼الاستخدامات السريرية:
●يمكن استخدامه لعلاج النزف الطمثي فموياً ( 1 غ أربع مرات باليوم لأربع ايام )
باقي الاستخدامات نفس المركب اللي فوق
●النزف الحال للفيبرين
●نزف الغرفة الأمامية للعين
●لإيقاف النزف بعد جراحة البروستات
●بعد قلع السن عند مرضى الناعور
🌼الإطراح :عن طريق البول (ننقص الجرعة عند مرضى الفشل الكلوي)
Off Labels :
● الوقاية من هجمات الوذمة العصبية الوعائية
●الرعاف
● نزف الحجرة الامامية للعين
●الخزعة المخروطية

فيديو مفيد للجلسة وقصير
من مشاركتكن❤
https://youtu.be/XhICHjtgQeY

#المركبات_الراتنجية_الرابطة_للحموض_الصفراوية : (كوليسترامين/ كولستيبول/ كوليسفلام)
#كوليسترامين #كولستيبول
🌼آلية العمل:
مركب راتنجي يرتبط مع الحموض والأملاح الصفراوية في الأمعاء الدقيقة ويشكل معقد يطرح مع البراز مما يؤدي لاستنزاف هذه الحموض ونقصان تركيزها مما يدفع الكبد لزيادة اصطناعها اعتباراً من الكوليسترول (العنصر الأساسي لهذه الحموض)
وبالتالي حدوث نقصان بالكوليسترول
مما يزيد من مستوى مستقبلاتLDL على سطح خلايا الكبد وزيادة قبط LDL المحتوي على الكوليسترول .
🌼الاستخدام السريري :
●تدبير النمط lIA و llB من فرط الشحوم (يشارك مع النياسين أو الحمية)
●تخفيف الحكة الناتجة عن تراكم الحموضة الصفراوية عند مرضى الركود الصفراوي (هاد الاستخدام مكتوب للكوليسترامين بس)
🌼التأثيرات الجانبية:
تأثيرات هضمية:
▪︎إمساك
▪︎غثيان
▪︎تطبل بطن
▪︎ضعف امتصاص الفيتامينات A K E D
▪︎يتداخل في امتصاص الأدوية مثل الديجوكسين والوارفارين( تؤخذ قبل 1_2 ساعة)
▪︎رفع مستوى TG
🌼مضادات الاستطباب :
المرضى الذين يصل مستوى TG لأكثر من 400 ملغ /دل
🌼الإطراح : عن طريق البراز
🌼الامتصاص:
لا تمتص من الأمعاء لأنها جزيئات كبيرة وغير منحلة بالماء

#الكولسيفلام :
نفس المعلومات اللي فوق بس الاستخدام السريري:
●تدبير النمط IIA و llB من فرط الشحوم (يشارك مع النياسين أو الحمية)
●تدبير النمط الثاني من الداء السكري (خافض للغلوكوز)
🌼التأثيرات الجانبية:
أقل هذه المركبات من حيث التأثيرات الهضمية
الباقي نفسن❤

#مثبطات_اصطناع_الكوليسترول:
#الستاتينات:
🌼آلية التأثير:
●تثبط اصطناع الكوليسترول من خلال
تثبيط إنزيم HMG-CO-A -Reductas
الذي يحول HMG -CO- A
إلى Mevalonic Acid الذي يتحول إلى كوليسترول
مما يؤدي لزيادة مستقبلاتLDL
وزيادة قبط LDL وانخفاض مستواه
●تعمل أيضا على إنقاص VLDL وبالتالي خفضTG مع ملاحظة ارتفاع HDL
●يكون تأثير هذه المركبات ضعيف في مرض homozygous والمرضى الذين يعانون من ارتفاع الشحوم الناتج عن نقص مستقبلات LDL
🌼التأثيرات الجانبية:
●سمية كبدية نادراً
ومع ذلك نعاير ALT في بداية المعالجة وبعد 3 شهور
●الاعتلال العضلي بنسبة قليلة:
💎يحدث هذا الاعتلال عند المرضى الذين لديهم تثبيط في استقلاب أو اطراح هذه المركبات مثل الكبار في السن ومرضى القصور الكبدي والكلوي والسكريين وقصور الدرق وناقصي الوزن
💎يتظاهر بآلام قوية في اليدين والفخذين ثم باقي عضلات الجسم
💎ضعف وتعب عضلي
💎حدوث قصور كلوي
💎ارتفاع ck ليصل ل 10 أضعاف
💎ينصح متابعة مستوى ck عند المشاركات المرافقة للستاتينات أومرض الاعتلال العضلي
🌼مضادات الاستطباب:
يعتبر الحمل مضاد استطباب مطلق
🌼الحرائك الدوائية:
#سيمفاستاتين #لوفاستاتين
طلائع دوائية بتتحول للشكل الفعال بعد عملية هدركسلة كبدية
#باقي الستاتينات فعالة بشكل مباشر
امتصاصها يختلف بين 30_85%
🌼الاستقلاب: في الكبد
🌼الإطراح مع الصفراء (بشكل أساسي) وعبر البول

#هام
أسماء الستاتينات مع الجرعات
إجا هالسؤال لفئة وممكن يكرر الدكتور

مشان نتذكر أنو الحمل أو توقع الحمل مضاد استطباب مطلق للستاتينات😂🌚

#مثبطات_امتصاص_الكوليسترول:
#ايزتيميب:
🌼آلية العمل:
تثبيط امتصاص الكوليسترول من الأمعاء
يكون المركب فعال حتى في غياب الكوليسترول داخل الوجبات، لتأثيره المثبط لعودة امتصاص الكوليسترول المطروح مع الصفراء
🌼المشاركة الدوائية:
مع مثبطات HMG-CO-A Reductase
مما يؤدي لانخفاض LDL إلى 25% وأكثر
🌼الاستقلاب :
في الكبد والأمعاء الدقيقة
🌼مضادات الاستطباب:
●لا ينصح باستخدامه عند المريض المصاب باضطراب متوسط أو شديد بوظيفة الكبد
🌼يجب إجراء الاختبارات الكبدية قبل استخدامه ثم كل 2_4 شهور من الاستخدام
🌼الجرعة :
10 ملغ يومياً تؤدي إلى
انخفاض نسبة كوليسترول -LDL
مع زيادة طفيفة في HDL

#مشتقات_حمض_الفيبريك :
كلوفيبرات/ فينوفيبرات/ بنزافيبرات/ جيمفيبروزيل
🌼آلية العمل:
زيادة طرح الكوليسترول عبر الصفراء وبالتالي زيادة الكمية المفقودة مع البراز من خلال تفعيل إنزيم Lipo protein Lipase (يوجد بالنسج الدهنية وبطانة الشرايين والشرينات) بارتباطها مع مستقبل خاص
ألفا peroxisome PPAR
المستقبل الفعال لتكاثر peroxisome مما يؤدي لتنظيم العمليات الاستقلابية
وزيادة فعالية الإنزيم ليبوبروتين ليباز المسؤول عن تحويل الغليسيريدات الثلاثية لحموض دسمة حرة وغليسيرول
🌼الاستخدام السريري:
●معالجة فرط الشحوم الثلاثية النمط 3(تحدث فيه زيادة الشحوم ++ والكوليسترول ++)
●معالجة فرط الشحوم الثلاثية النمط 4
(زيادة الشحوم ++ والكوليسترول + )
●معالجة فرط الشحوم الثلاثية النمط 5
(ارتفاع الشحوم الثلاثية نمط الدقائق الكيلوسية و VLDL )
●الفائدة في فرط الكوليسترول النمط lla ضعيفة
🌼التأثيرات الجانبية:
● الغثيان
● تناقص الكريات البيض
● زيادة تأثير مضادات التخثر
●زيادة خطورة الحصيات المرارية الكوليسترولية
●يجب الحذر عند المرضى الذين لديهم قصة
تحصي صفراوي
▪︎الاندفاعات الجلدية في مركب جيمفيبروزيل
🌼الجرعات :
▪︎كلوفيبرات500 ملغ ×4 مرات باليوم
▪︎جيمفيبروزيل 600_ 1200 على دفعتين

#بروبوكول:
🌼آلية التأثير:
●خفض الكوليسترول من خلال تحريض اصطناع mRNA الخاص ب APO E
حيث APOE يلعب دور مهم في التحرك المحيطي للكوليسترول إلى الكبد وزيادة استقلابه وتصفيته عبر الصفراء
●يثبط تحول البالعات النسيجية لخلايا رغوية
التي تلعب دور في التصلب الشرياني
🌼الاستخدام السريري:
●تدبير التصلب الشرياني
●خفض الكوليسترول
●يستخدم عند المرضى المصابين بفرط كوليسترول ولم يتحملوا الخافضات الأخرى
🌼التأثيرات الجانبية:
●عسر هضم
● غثيان/إقياء/ إسهال
●تطبل بطن آلام بطنية
🌼الجرعة:
500 ملغ مرتين باليوم مع الوجبات

#النياسين(حمض النيكوتينيك): طويل شوي🥺
أحد فيتامينات B/منحل بالماء
🌼آلية التأثير:
●يعمل في النسيج الدهني على منع حلمهة الشحوم الثلاثية
مما يؤدي لنقصان الوارد الكبدي من هذه الشحوم وبالتالي نقصان اصطناعها بالكبد مما يؤدي لنقصان VLDL و LDL
ونقصان تصفية APO A
وبالتالي رفع HDL
●قادر على خفض كل مستويات المشعرات الخاصة بالدسم بالجرعات العالية
●يعتبر العامل الأفضل لرفع HDL
🌼الاستخدام السريري:
●خفض الكوليسترول والشحوم الثلاثية
●تدبير ارتفاع الشحوم العائلي
●تدبير الارتفاع الشديد بمستوى الكوليسترول بالمشاركة مع خافضات الشحوم الأخرى
🌼التأثيرات الجانبية:
●توهج جلدي مع إحساس بالحرارة والحكة وجفاف البشرة
يمكن تخفيف الحكة بالإعطاء التدريجي للمركب أو بالأسبرين
●عسر هضم، غثيان وإقياء بشكل أقل (يخفف ذلك بأخذها مع الوجبات)
●سميّة كبدية تتمثل بارتفاع ترانس أميناز المصلي_سكر الدم
●ارتفاع مستوى حمض البول
● يستخدم بحذر عند مرضى السكري لأنه يزيد المقاومة للانسولين وبالتالي يحدث نقص سكر
🌼مضادات الاستطباب: القرحة
🌼الحرائك الدوائية :
●يمتص بشكل كامل عندما يعطى فموياً بالشكل المبلور
●نصف عمره 60 دقيقة (يعطى على 3 جرعات)
●يستقلب إلى نيكوتين أميد وليس له دور بخفض الشحوم
🌼الجرعات :
1.5_ 3 غ يومياً تؤدي إلى
خفض %LDL 10_ 20
خفض %TG 20_ 30
2_6 غ بالشكل المبلور يؤدي إلى:
خفض LDL 25%
خفض TG 35_ 50%