Forwarded from Фармач: статьи (Ivan Svetlichnyi)
Про оланзапин.
Оланзапин — атипичный антипсихотик, производное клозапина, входящий в химическую группу тиенобензодиазепинов. Был разработан как аналог клозапина не требующий мониторинга крови на предмет нейтропении и возможного агранулоцитоза. Используется преимущественно для лечения шизофрении (первичный психоз и длительная поддерживающая терапия) и биполярного расстройства (маниакальные и смешанные эпизоды и длительная поддерживающая терапия), также, используется как дополнение к нормотимикам (литий, вальпроат, карбамазепин). Принимается перорально (Zyprexa, Zyprexa Zydis) или внутримышечно. Согласно ряду гайдлайнов, является первой линией терапии острой мании, смешанного эпизода и длительного поддерживающего лечения биполярного расстройства, а также первой линией лечения шизофрении. По некоторым данным, оланзапин является самым мощным антипсихотиком после клозапина.
Был запатентован в 1991 году, одобрен к применению в 1996.
Выпускается комбинированная форма с флуоксетином (OFC, olanzapine-fluoxetine combination, Symbax) для лечения биполярной депрессии и резистентной депрессии. Для биполярной депрессии OFC рекомендуется рядом гайдлайнов в качестве первой линии терапии. Один из мета-анализов показал, что OFC является наиболее эффективным способом лечения биполярной депрессии из одобренных. Комбинация имеет уникальное влияние на релиз норадреналина и дофамина в префронтальной коре, которое не наблюдается при замене любого из компонентов.
Главный побочный эффект оланзапина — это набор веса, а также метаболический синдром (дислипидемия, повышение уровня глюкозы в крови, инсулинорезистентность) и достоверное повышение вероятности развития сахарного диабета. Экстрапирамидные побочные эффекты встречаются редко, шанс развития поздней дискинезии один из самых низких у антипсихотиков. Также редко развивается устойчивая гиперпролактинемия. Оланзапин может вызывать симптомы обсессивно-компульсивного расстройства из-за своего мощного антисеротонинергического и продофаминергического действия в некоторых областях мозга. Возможен синдром отмены при резком прекращении приема. Курение снижает концентрацию оланзапина на 30%.
Оланзапин имеет сродство к 5-HT2A серотониновым рецепторам больше, чем к D2 дофаминовым рецепторам, что предположительно положительно влияет на риск экстрапирамидных симптомов, негативную симптоматику и депрессивные симптомы. Все дозы начиная с 5 мг/сут показывают >90% занятость 5-HT2, 55% занятость D2 на 5 мг/сут, 73% на 10 мг/сут, 75% на 15 мг/сут, 76% на 20 мг/сут, 83% на 30 мг/сут, 88% на 40 мг/сут. Оланзапин при взаимодействии с серотониновыми рецепторами выступает в роли антагониста или обратного агониста (блокатор). Мощный обратный агонизм к 5-HT2C определяет повышение аппетита, антидепрессивную активность (релиз норадреналина и дофамина в префронтальной коре). Антагонизм к 5-HT3 определяет противорвотную активность, повышает уровни серотонина, дофамина, норадреналина, ацетилхолина и гистамина, что возможно вносит вклад в прокогнитивную активность. Мощный антагонизм к 5-HT6 определяет прокогнитивную и антидепрессивную активность (снижение активности ГАМК-нейротрансмиссии, повышение глутаматергической, холинергической нейротрансмиссий, повышение релиза дофамина и норадреналина в префронтальной коре). Антагонизм к 5-HT7 рецепторам определяет прокогнитивную и антидепрессивную активность, подобно луразидону, но с более низким сродством, вызывает повышение уровня ацетилхолина и норадреналина в префронтальной коре. Антагонизм к α1 определяет риск возникновения ортостатической гипотензии и седации. Антагонизм к α2 определяет антидепрессивную активность, подобно миртазапину, но с более низким сродством. Антагонизм к дофаминовым рецепторам определяет антипсихотическую активность. Антагонизм к гистаминовым рецепторам определяет сонливость и повышение аппетита. Умеренный антагонизм к м-холинорецепторам определяет сухость во рту, размытое зрение, а антагонизм к подтипу M3 определяет риск развития диабета.
Спасибо за то что прочитали, ставьте лайк, буду рад если вы отправите эту статью друзьям. :)
Фармач: статьи
Оланзапин — атипичный антипсихотик, производное клозапина, входящий в химическую группу тиенобензодиазепинов. Был разработан как аналог клозапина не требующий мониторинга крови на предмет нейтропении и возможного агранулоцитоза. Используется преимущественно для лечения шизофрении (первичный психоз и длительная поддерживающая терапия) и биполярного расстройства (маниакальные и смешанные эпизоды и длительная поддерживающая терапия), также, используется как дополнение к нормотимикам (литий, вальпроат, карбамазепин). Принимается перорально (Zyprexa, Zyprexa Zydis) или внутримышечно. Согласно ряду гайдлайнов, является первой линией терапии острой мании, смешанного эпизода и длительного поддерживающего лечения биполярного расстройства, а также первой линией лечения шизофрении. По некоторым данным, оланзапин является самым мощным антипсихотиком после клозапина.
Был запатентован в 1991 году, одобрен к применению в 1996.
Выпускается комбинированная форма с флуоксетином (OFC, olanzapine-fluoxetine combination, Symbax) для лечения биполярной депрессии и резистентной депрессии. Для биполярной депрессии OFC рекомендуется рядом гайдлайнов в качестве первой линии терапии. Один из мета-анализов показал, что OFC является наиболее эффективным способом лечения биполярной депрессии из одобренных. Комбинация имеет уникальное влияние на релиз норадреналина и дофамина в префронтальной коре, которое не наблюдается при замене любого из компонентов.
Главный побочный эффект оланзапина — это набор веса, а также метаболический синдром (дислипидемия, повышение уровня глюкозы в крови, инсулинорезистентность) и достоверное повышение вероятности развития сахарного диабета. Экстрапирамидные побочные эффекты встречаются редко, шанс развития поздней дискинезии один из самых низких у антипсихотиков. Также редко развивается устойчивая гиперпролактинемия. Оланзапин может вызывать симптомы обсессивно-компульсивного расстройства из-за своего мощного антисеротонинергического и продофаминергического действия в некоторых областях мозга. Возможен синдром отмены при резком прекращении приема. Курение снижает концентрацию оланзапина на 30%.
Оланзапин имеет сродство к 5-HT2A серотониновым рецепторам больше, чем к D2 дофаминовым рецепторам, что предположительно положительно влияет на риск экстрапирамидных симптомов, негативную симптоматику и депрессивные симптомы. Все дозы начиная с 5 мг/сут показывают >90% занятость 5-HT2, 55% занятость D2 на 5 мг/сут, 73% на 10 мг/сут, 75% на 15 мг/сут, 76% на 20 мг/сут, 83% на 30 мг/сут, 88% на 40 мг/сут. Оланзапин при взаимодействии с серотониновыми рецепторами выступает в роли антагониста или обратного агониста (блокатор). Мощный обратный агонизм к 5-HT2C определяет повышение аппетита, антидепрессивную активность (релиз норадреналина и дофамина в префронтальной коре). Антагонизм к 5-HT3 определяет противорвотную активность, повышает уровни серотонина, дофамина, норадреналина, ацетилхолина и гистамина, что возможно вносит вклад в прокогнитивную активность. Мощный антагонизм к 5-HT6 определяет прокогнитивную и антидепрессивную активность (снижение активности ГАМК-нейротрансмиссии, повышение глутаматергической, холинергической нейротрансмиссий, повышение релиза дофамина и норадреналина в префронтальной коре). Антагонизм к 5-HT7 рецепторам определяет прокогнитивную и антидепрессивную активность, подобно луразидону, но с более низким сродством, вызывает повышение уровня ацетилхолина и норадреналина в префронтальной коре. Антагонизм к α1 определяет риск возникновения ортостатической гипотензии и седации. Антагонизм к α2 определяет антидепрессивную активность, подобно миртазапину, но с более низким сродством. Антагонизм к дофаминовым рецепторам определяет антипсихотическую активность. Антагонизм к гистаминовым рецепторам определяет сонливость и повышение аппетита. Умеренный антагонизм к м-холинорецепторам определяет сухость во рту, размытое зрение, а антагонизм к подтипу M3 определяет риск развития диабета.
Спасибо за то что прочитали, ставьте лайк, буду рад если вы отправите эту статью друзьям. :)
Фармач: статьи
❤28👍7🤬2
Привет, ребятки, я делаю забавный отдалённо похожий на научпоп контент, который троллит, обожает, рассматривает с разных сторон психологию, психиатрию и нейронауки.
Из прикольного: психолог Я. Стреляу стрельнул концепцию темперамента и переделал её на свой лад.
Из более прикольного: психолог Дмитрий Узнадзе узнал в себе создателя собственной теории личности.
Из лучшего: неофрейдистка Карен Хорни выявила, что женщины и мужчины могут быть хорни в равной степени.
А на меня вы можете подписываться, даже если в психологии не Вильгельмы Вундты, потому что тут немало прочих рандомных интересностей. Жду, люблю!
https://t.me/sandwichpizzasteakhotdogchicken
Из прикольного: психолог Я. Стреляу стрельнул концепцию темперамента и переделал её на свой лад.
Из более прикольного: психолог Дмитрий Узнадзе узнал в себе создателя собственной теории личности.
Из лучшего: неофрейдистка Карен Хорни выявила, что женщины и мужчины могут быть хорни в равной степени.
А на меня вы можете подписываться, даже если в психологии не Вильгельмы Вундты, потому что тут немало прочих рандомных интересностей. Жду, люблю!
https://t.me/sandwichpizzasteakhotdogchicken
Telegram
Ок
Ко
👍2🔥2
Forwarded from Пьём чай и никакого суицида (Печенье в форме пивасика)
Памятка заботы о себе
▫️ Почаще спрашивайте себя: «Как ты?» и действуйте исходя из ответа.
▫️Налить себе чаю, надеть тёплые носочки, завернуться в плед и включить комедию — простые действия заботы, дающие обильные плоды.
▫️Не забывайте отвести себя к врачу. Хотя бы к зубному. Хотя бы раз в год.
▫️Массаж, восстановительные процедуры или день «ничегонеделания» хорошо, но ещё лучше, если вы не будете загружать себя так, чтобы требовалось восстановление.
▫️ Когда нет сил сопротивляться обвиняющему, стыдящему или пугающему внутреннему голосу, просто дышите. Чувствуйте тело и признавайте, что это пока так. А как будет дальше никто не знает.
▫️ Почаще спрашивайте себя: «Как ты?» и действуйте исходя из ответа.
▫️Налить себе чаю, надеть тёплые носочки, завернуться в плед и включить комедию — простые действия заботы, дающие обильные плоды.
▫️Не забывайте отвести себя к врачу. Хотя бы к зубному. Хотя бы раз в год.
▫️Массаж, восстановительные процедуры или день «ничегонеделания» хорошо, но ещё лучше, если вы не будете загружать себя так, чтобы требовалось восстановление.
▫️ Когда нет сил сопротивляться обвиняющему, стыдящему или пугающему внутреннему голосу, просто дышите. Чувствуйте тело и признавайте, что это пока так. А как будет дальше никто не знает.
❤39