Forwarded from Фармач: статьи (Ivan Svetlichnyi)
Про флуоксетин.
Флуоксетин -- селективный ингибитор белка-транспортера обратного захвата серотонина из синаптической щели. Используется для лечения депрессии, ОКР, булимии, панического расстройства и предменструального дисфорического расстройства (официально одобрен в развитых странах). Выпускается также комбинированная форма с антипсихотиком оланзапином, от биполярной депрессии и резистентной депрессии, подробности будут в посте об оланзапине.
В плане побочных эффектов в отличии от других СИОЗС, сильнее обостряет суицидальные тенденции у лиц до 25 лет, вероятно, из-за своего стимулирующего эффекта. Также, обладает анорексигенными свойствами.
Был открыт в 1972 году и введен в медицинскую практику в 1986, является одним из самых первых СИОЗС.
В плане эффективности при депрессии, паническом расстройстве и ГТР эквивалентен другим СИОЗС, но назначение при ГТР/ПР нежелательно (ИМХО), ибо обостряет тревогу в начале сильнее других СИОЗС. Предпочтителен при умеренных апато-абулических депрессиях, протекающих также с перееданием и гиперсомнией. В целом, эффективность среди других антидепрессантов у него средняя.
Ингибирует многие ферменты печени (больше всего CYP2D6), чем повышает концентрацию других лекарств, это безусловный минус и мешает комбинированной терапии.
В фармакологии флуоксетина и его метаболита норфлуоксетина примечательно взаимодействие с 5HT2C-серотониновым рецепторами. Предположительно, это частично обуславливает его анорексигенное действие, а также повышение концентрации норадреналина и дофамина в синаптической щели (стимулируется выброс). Данное действие возможно играет роль в антидепрессивном эффекте флуоксетина при использовании в высоких дозах, 60-80 мг. Дополнительные фармакологические эффекты флуоксетина включают в себя: повышение концентрации аллопрегнанолона (потентный аллостерический модулятор ГАМК-А рецепторов, по похожему механизму плюс-минус расположения сайта связывания работают бензодиазепиновые транквилизаторы), слабая активация сигма-1 рецепторов и еще эффекты которые предположительно могут играть роль в эффекте флуоксетина, но клиническая значимость не ясна. Ингибирование необходимых для эффекта 80% SERT происходит на дозировке 20 мг/сут.
В фармакокинетике главная особенность флуоксетина и норфлуоксетина является длительный период полувыведения, что является большим минусом и небольшим плюсом. Минус в том, что равномерная концентрация в плазме достигается через большое количество времени относительно других СИОЗС, около 4 недель, также большой период полувыведения гарантирует длительное присутствие побочных эффектов/индивидуальной непереносимости при начале приема, простыми словами, если флуоксетин не подошел и стало плохо, плохо будет еще долго. Плюсом является редкое возникновение синдрома отмены, ввиду постепенного снижения концентрации препарата в крови.
На этом все, получилась аж статья, надеюсь вам понравилось. Делитесь с друзьями, подписывайтесь на канал, будет еще много интересного и спасибо, если уже подписались.
Флуоксетин -- селективный ингибитор белка-транспортера обратного захвата серотонина из синаптической щели. Используется для лечения депрессии, ОКР, булимии, панического расстройства и предменструального дисфорического расстройства (официально одобрен в развитых странах). Выпускается также комбинированная форма с антипсихотиком оланзапином, от биполярной депрессии и резистентной депрессии, подробности будут в посте об оланзапине.
В плане побочных эффектов в отличии от других СИОЗС, сильнее обостряет суицидальные тенденции у лиц до 25 лет, вероятно, из-за своего стимулирующего эффекта. Также, обладает анорексигенными свойствами.
Был открыт в 1972 году и введен в медицинскую практику в 1986, является одним из самых первых СИОЗС.
В плане эффективности при депрессии, паническом расстройстве и ГТР эквивалентен другим СИОЗС, но назначение при ГТР/ПР нежелательно (ИМХО), ибо обостряет тревогу в начале сильнее других СИОЗС. Предпочтителен при умеренных апато-абулических депрессиях, протекающих также с перееданием и гиперсомнией. В целом, эффективность среди других антидепрессантов у него средняя.
Ингибирует многие ферменты печени (больше всего CYP2D6), чем повышает концентрацию других лекарств, это безусловный минус и мешает комбинированной терапии.
В фармакологии флуоксетина и его метаболита норфлуоксетина примечательно взаимодействие с 5HT2C-серотониновым рецепторами. Предположительно, это частично обуславливает его анорексигенное действие, а также повышение концентрации норадреналина и дофамина в синаптической щели (стимулируется выброс). Данное действие возможно играет роль в антидепрессивном эффекте флуоксетина при использовании в высоких дозах, 60-80 мг. Дополнительные фармакологические эффекты флуоксетина включают в себя: повышение концентрации аллопрегнанолона (потентный аллостерический модулятор ГАМК-А рецепторов, по похожему механизму плюс-минус расположения сайта связывания работают бензодиазепиновые транквилизаторы), слабая активация сигма-1 рецепторов и еще эффекты которые предположительно могут играть роль в эффекте флуоксетина, но клиническая значимость не ясна. Ингибирование необходимых для эффекта 80% SERT происходит на дозировке 20 мг/сут.
В фармакокинетике главная особенность флуоксетина и норфлуоксетина является длительный период полувыведения, что является большим минусом и небольшим плюсом. Минус в том, что равномерная концентрация в плазме достигается через большое количество времени относительно других СИОЗС, около 4 недель, также большой период полувыведения гарантирует длительное присутствие побочных эффектов/индивидуальной непереносимости при начале приема, простыми словами, если флуоксетин не подошел и стало плохо, плохо будет еще долго. Плюсом является редкое возникновение синдрома отмены, ввиду постепенного снижения концентрации препарата в крови.
На этом все, получилась аж статья, надеюсь вам понравилось. Делитесь с друзьями, подписывайтесь на канал, будет еще много интересного и спасибо, если уже подписались.
❤46👍8
Не важно в какой жопе ты находишься, важно, чтобы в твоей жопе никто не находился.
©Проктолог
©Проктолог
😁61👍7🔥7❤2
Forwarded from Пьём чай и никакого суицида (Печенье в форме пивасика)
Основные различия невротиков, психотиков и пограничников:
1. Механизмы психологической защиты:
Невротики: в основном используются зрелые, "взрослые" способы защиты - вытеснение (устранение чего-либо из сознания, помните совет: "просто не думай об этом"?), рационализацию (объективный взгляд на ситуацию и на себя), интеллектуализацию (попытка уйти от своих эмоций, перестать их испытывать) и т.д., но возможно использование примитивных механизмов.
Психотики: используют ТОЛЬКО примитивные механизмы защиты - уход в фантазии, отрицание, обесценивание, расщепление (разделение ситуации или человека на "черное" и "белое") и диссоциация (выход из тела или из окружающего мира).
Пограничники: 1) низкоуровневые - так же, как и психотики; 2) высокоуровневые - бывает так, что они могут использовать зрелые способы, но в основном тоже используют примитивные.
2. Ощущение собственной идентичности:
Невротики: достаточно хорошо осознают собственную идентичность, способны описать себя, не испытывают трудностей в понимании своего "я", своего темперамента, своих желаний, взглядов и т.д.
Психотики: осознание идентичности полностью отсутствует, психотик воспринимает себя размыто, у него нет ответа на вопрос: "Кто я?"
Пограничники: вот тут интереснее - пограничник может осознавать свою идентичность, ее понимание у него не так размыто, но когда нужно найти ответ на вопрос, кто он все-таки такой, у него происходит разрыв шаблона и в глазах мелькает надпись "ошибка 404". Пограничники обоих уровней испытывают проблемы с самоидентификацией, у них могут очень быстро меняться взгляды и предпочтения, потому что они фактически отрывают их от других людей. Различаются только причины: низкоуровневые пограничники делают это больше из-за отсутствия понимания своего "я", высокоуровневые - больше из-за зависимости от других людей.
1. Механизмы психологической защиты:
Невротики: в основном используются зрелые, "взрослые" способы защиты - вытеснение (устранение чего-либо из сознания, помните совет: "просто не думай об этом"?), рационализацию (объективный взгляд на ситуацию и на себя), интеллектуализацию (попытка уйти от своих эмоций, перестать их испытывать) и т.д., но возможно использование примитивных механизмов.
Психотики: используют ТОЛЬКО примитивные механизмы защиты - уход в фантазии, отрицание, обесценивание, расщепление (разделение ситуации или человека на "черное" и "белое") и диссоциация (выход из тела или из окружающего мира).
Пограничники: 1) низкоуровневые - так же, как и психотики; 2) высокоуровневые - бывает так, что они могут использовать зрелые способы, но в основном тоже используют примитивные.
2. Ощущение собственной идентичности:
Невротики: достаточно хорошо осознают собственную идентичность, способны описать себя, не испытывают трудностей в понимании своего "я", своего темперамента, своих желаний, взглядов и т.д.
Психотики: осознание идентичности полностью отсутствует, психотик воспринимает себя размыто, у него нет ответа на вопрос: "Кто я?"
Пограничники: вот тут интереснее - пограничник может осознавать свою идентичность, ее понимание у него не так размыто, но когда нужно найти ответ на вопрос, кто он все-таки такой, у него происходит разрыв шаблона и в глазах мелькает надпись "ошибка 404". Пограничники обоих уровней испытывают проблемы с самоидентификацией, у них могут очень быстро меняться взгляды и предпочтения, потому что они фактически отрывают их от других людей. Различаются только причины: низкоуровневые пограничники делают это больше из-за отсутствия понимания своего "я", высокоуровневые - больше из-за зависимости от других людей.
❤31👍3😢1