نكمل وياكم شرح ال antagonist
بحالة يكون non competitive antagonist
هنا الحالة تكون مختلفة عن ال competitive antagonist
هنا ممكن الارتباط يكون reversible او irreversible
يعني انه ممكن ال drug يرتبط بالمستقبل و يتركه و ممكن ميتركه حسب نوع الدوة طبعاً ببعض الاحيان يرتبط مع ال receptors عن طريق covalent bond

Such drugs are called negative allosteric modulators because they act by binding to a different (ie, “allosteric”) site on the receptor relative to the classical (“orthosteric”) site bound by the agonist.
بمعنى هاي الادوية حترتبط بمكان مو نفسه مكان ال site of action ع ال receptors و لكن يصير اله antagonism

#pharma_basics

@learning_pharmacy

مشاهدة "Types of Antagonists-Easily Explained" على YouTube
https://youtu.be/omYbS506UJw

مرحبا دكاترة👋
اليوم راح نحجي عن اخر نوع من انواع الreceptors اللي هو الfunctional antagonist .
Functional antagonist :
Any antagonist that act on separate receptor
يعني شنو ؟ احنه حجينه سابقا عن ال antagonist ووضحنه انه ال antagonist مايشتغل الا بوجود الagonist ياما يرتبط بنفس المكان او يرتبط بمكان ثاني من ال agonistبس هو على نفس المستقبل .هذا النوع بيه اختلاف هذا الagonist مثلا مرتبط بمستقبل معين الantagonist حيرتبط بمستقبل ثاني منفصل وينطي تاثير معاكس لتاثير ال agonist .خلي ننطي فد مثال :
Histamine that bind to H1 receptor on bronchial smooth muscle cause bronchoconstraction while epinephrine when bind to Beta 2 receptor on bronchial smooth muscle cause bronchodialation
يعني الهستامين من يرتبط بال H1 حيسوي bronchoconstraction بينما الابنفرين من يرتبط بالbeta 2 ( طبعا ان شاء الله حنشرح شنو يعني بيتا 1 وبيتا 2 وبقية الانواع ) حيسوي bronchodialation فدنشوف هنا ماارتبط بنفس المستقبل بس انطه تاثير معاكس لتاثير الهستامين ،طبعا هذا ايضا يسموه physiological antagonism.

#pharma_basics

@learning_pharmacy

مشاهدة "physiological antagonism II Pharmacology mp4" على YouTube
https://youtu.be/w9Ld5NhJsEw

السلام عليكم دكاترة 👋
اكو بعض المصطلحات المهمة والضرورية يحتاج نراجعهه
مثلا عدنه مصطلح ال potency
شنو تعريفه ؟
Potency : is a measure of the amount of drug necessary to produce an effect of a given magnitude .
معناه هو قياس كمية الدواء الضرورية حتى تنطي المفعول العلاجي للدواء
خلي نوضح الشرح اكثر بمثال .
عدنه هذا الرسم اللي موجود 👇
عدنه drug A and drug B
الDrug A بكمية قليلة حتنطي خمسين بالمئة من maximum effect ( يسمى بال EC50) بكمية اقل من drug B فنگول انه ال drug A is more potent than drug B
For example : candesartan and irbesartan are used for hypertension .
الcandesartan الجرع مالته من 4_32مغ بينما ال irbesartan من 75_300 مغ طبعا نلاحظ انه ال candesartan بجرع اقل وبكميات اقل حتنطي ال EC50 مقارنة مع ال irbesartan فهو يعتبر more potent
than irbesartan

#pharma_basics

@learning_pharmacy

دتلاحظون هنا ال EC50 اللي هو خمسين بالمئة من maximum effect دنلاحظ انه الdrug A وصل لل EC50 بكمية اقل من drug B بالتالي ال potency مالته حتكون اعلى.

مرحبا 👋
اليوم نكمل شرح
وصلنه لمصطلح ال efficacy
Efficacy : is a magnitude of response of drug causes when it interacts with a receptor .
معناه الدوه من يرتبط بالمستقبل وينطي استجابه فهذا اسميه efficacy .
الefficacy يعتمد على شغلتين
1_ number of drug receptor complexes formed
يعني شكد عدد المستقبلات اللي مرتبطه بالادويه .
2_ intrinsic activity ( abililty of drug to activate the receptor and produce cellular response)
يعني قابلية الدوه على الارتباط بالمستقبل ويسوي تنشيط للمستقبل وينطي مفعول .
ال Emax معناه ال maximum efficacy بحيث الدوه من يوصل لل Emax من ازيد التركيز بعد ماينطي زيادة بالاستجابة لانه وصل لاعلى استجابة اله .
طبعا ال Emax مختلف بين ال agonist and antagonist القصد شنو؟ همه مثلا اثنيناتهم مئة بالمئة يرتبطون بالمستقبل بس هل ياترى حينطون نفس الاستجابه؟ الجواب : لا
احنه شرحنه سابقا عن ال agonist گلنه انه يرتبط بالمستقبل وينطي مفعول مئة بالمئة معناه انه Emax =%100 بينما ال partial agonist صحيح حيرتبط بالمستقبل بس ال Emax ماراح يوصل لل 100% لانه هو partial .في حين ال antagonist يرتبط بالمستقبل مئة بالمئة بس حيثبط المستقبل فمعناه ال Emax=0 .
طبعا مصطلح ال efficacy بالادوية يستخدم اكثر من مصطلح ال potency .
The drug that has greater efficacy is better than the drug that more potent .
مثلا عندي drug A and drug B خلي نگول انه ال drug A ب 30 مغ وصل لل Ec50 بينما ال drug B ب 40 مغ يله وصل لل Ec50 فبهيج حاله ال drug A is more potent بس من زيدت الكمية والتركيز مال الدوائين لاحظت انه اثنيناتهم عند ال 100 مغ وصلوا لل 100% من الاستجابة فبهيج حاله الدوائين متساوين بال efficacy وممكن في بعض الحالات مثلا يجوز ال drug B بتركيز اقل من drug A ممكن يوصل لل greater efficacy لهذا احنه بالادوية نعتمد على ال efficacy اكثر من ال potency .


#pharma_basics


@learning_pharmacy

مساء الخير على الجميع 👋
شلونكم جميعا
يله خلي نكمل الشرح
اليوم حنشرح عن dose _ response relationship
احنه حجينه سابقا عن ارتباط الدواء بالمستقبل وشلون حيكون التاثير ،اكو شغلة مهمة لازم مانتغاضى عنهه اللي العلاقة بين dose of drug ونسبة ال population اللي يستجيبون العلاج ،مرات نشوف بالصيدليات او بالعيادات الطبيب من يكتب علاج او الصيدلاني اكو شخص يستفاد من العلاج ويتحسن عليه واكو شخص اخر نفس الاعراض بس العلاج مافاده ،فاكو ناس يستجيبون للعلاج واكو لا .
طبعا اكو فد رسم يحدد العلاقة بين الجرعه ونسبة الاستجابة العلاجيه من population يسمى بال quantal dose response curve هذا ال curve يكون useful for determining doses to which most of the population responds .ممكن نستفاد منه في تحديد الجرع المناسبة للمريض .حتى بتحديد الجرع للدواء يجيبون فد مجموعه من الناس ويجربون عليهم طبعا حسب شروط وضوابط معينة فيستخدمون مجموعة من التراكيز ويشوفون الاستجابة ويستخدمون ال curve وعلى اساسه حيتحدد الجرع لكل دواء ونشوف الجرعة المناسبة للمريض


#pharma_basics


@learning_pharmacy

طبعا اكو مصطلح يسمى بال ED50
Is the dose of drug that causes a therapeutic response in half of the population
يعني جرعة الدواء اللي تنطي استجابة علاجية بخمسين بالمئة من المرضى

#pharma_basics


@learning_pharmacy

اكو فدشي جدا مهم بالادوية اللي هو ال therapeutic index
Therapeutic index : is the ration of the dose that produces toxicity in half of the population (TD50) to the dose that produce a clinically desired or effective response (ED50) in half of the population .
هو النسبة بين الجرعة اللي تنطي سمية بخمسين بالمئة من المرضى الى الجرعة اللي تنطي استجابة علاجية بخمسين بالمئة من المرضى ،فحسب التعريف القانون يكون :
TI= TD50/ED50
فالملخص هو النسبة بين الجرعة اللي تنطي سمية والجرعة اللي تنطي استجابة علاجية مناسبة ويعتبر هو مقياس لل safety .طبعا الدواء كلما يكون high therapeutic index كلما احسن لانه النسبة بين ال desired effect وال toxicity حتكون عالية يعني اذا احنه انطينة جرعة معينة ومافاده فردنه نزيد نكدر نزيد وبأريحيه لانه ماحيسبب اثار جانبية خطيرة او ماكو risk مع ذلك في بعض الحالات نحتاج انه نستخدم الادوية اللي تكون low therapeutic index في علاج بعض الامراض مثلا warfarin,digoxin,phenytoin,phenobarbital,aminoglycosidesوغيرهه.

#pharma_basics


@learning_pharmacy

Warfarin ( anti coagulent) is example for low therapeutic index
طبعا اذا نزيد الجرعة حينطي greater fraction of the patients respond.
من ازيد جرعة الوارفارين ال INR حيزداد(international normalized ration) بس يكون ضمن الحد الطبيعي طبعا ال INR هو من خلالة نكدر نعرف عملية التخثر اذا طبيعية او لا ودائما بالوارفارين حتى نسوي مراقبة للعلاج لازم نقيس ال INR حتى اذا ردنه نزيد الجرعة لازم نشوف نسبة ال INR طبعا النسبه الطبيعيه من 1_1.5 اذا طلعت النسبة اقل معناه انه ديصير تخثر اما اذا زادت عن الحد الطبيعي مثلا زيدنه الوارفارين بكمية عالية فال INR حيزداد عن الحد الطبيعي وبالتالي يصير نزف فهنا اي زيادة حتاثر

#pharma_basics


@learning_pharmacy

دتشوفون هنا الفرق بين ال desired effect and toxicity جدا قليلة فاي زيادة ممكن تاثر سلبا على الشخص

Pencillin ( antibiotic) is example for high therapeutic index
يعني الفرق بين الجرعة لل desired effect والجرعة مال toxicity حتكون عالية يعني نكدر نزيد بالجرعة باريحية وضمن حد معين ويكون safe without risk of adverse effect .


#pharma_basics


@learning_pharmacy

اما هنا بالصورة دنلاحظ بالنسبة للبنسلين انه الفرق بين ال desired effect وال toxicity يكون عالي فنكدر نزيد بجرعة بدون adverse effect .

اليوم نتوقف بالشرح لهنا وان شاء الله نكمل بقية الشرح

شرح فارما كتابة الجابتر ال٢

افهموا ميزوا

مركب عن اخر

لان وراكم مد