كورس اول اخذنا quantum number هنا هو المكيانيكية مالته يعتمد ع التوزيع الفراغي للالكترونات اي يعتمد ع تاثير الالكترونات بالذرات
وعرفنا هو بيه زخم الزاوي ووالزخم اي جانن هن L ,M ,Ml , MS مااتذكرهن بالضبط

بينما molecular michanic يعتمد ع التاثير بين الجسيمات المشحونة بدون ماتعتمد ع تاثير الالكترون

هذا quantum michanic

كلنا ثاني طريقة حتى يعرفون الشكل المفضل يحصلون منه ع good fit للرسبتر والعلاج هو يعرفون التركيب الجزيئي بطريقتي quantum and molecular michanic

هذا يعتمد ع شغلتين الي هن
1_ الشكل ثلاثي الابعاد للجزيئة geometry الي يمثل قوة تعمل ع الجزيء شنو تاثر بالجزيء
2_ هذن القوى يعبرون عليهن بمعادلات لكل الجزيئات

هسه نجي نعرف شنو الفرق بين quantum and molecular michanic

quantum michanic
يكون مشتق من المبادئ الاساسية للمستوى الذرة تعتمد ع التاثير الالكتروني للذرة وهذا يكون دقيق بس معادلته تكون بشكل مقرب مو حقيقية

اما molecular michanic فهو مشتق من التركيب الالكتروني للجزيء توزيع الالكترونات بشكل خطي في اوربيتالات ذرية مثل الكربون عنده اوربيتالات s,px,py وهيج لباقي الذرات
يكون هذا النظام دقيق

ويستخدم موديل يتكون من كرة الي هي الذرة ترتبط ب springs الي روابط يعني علاقة ذرة ورابط مايتاثر بالالكترونات
عكس quantum يستخدم نظام التاثير البنية الالكتروني

Total energy molecule تتكون من جمع مصطلحات للطاقة
هن ضغط الرابطة وترتبط بالذرة المركزية وتدوير الذرة حول الرابطة وتفاعل van der waal وتفاعل الكتروستاتك كلهن هذن خاصة بجزيئة الطاقة

عرفنا انو quantum خاص بالتوزيع الفراغي وتاثير الالكترون

اما molecular خاص بالذررة او النواة ميتاثر بالالكترون

عرفنا بالمحاضرة الثالثة شنو هو QSAR

هو العلاقة الكمية للفعالية بالعلاج تستخدم حتى تحدد الخصائص physicochemical للعلاج وشنو تاثيره الفعالية البيولوجية

هنا راح يستخدم هذا QSAR مع molecular model ويكون شائع لان يربط شكل ثنائي الابعاد بشكل ثلاثي الابعاد وهذا يتطلب معرفة الشكل ثلاثي الابعاد

هذا مدري شنو ماينفهم كلامه جاف😑

شكد جافة 😑💔

Isostrism

هو مركب بيه نفس عدد وترتيب الالكترونات ويكون اله نفس الخواص الفيزيائية اي شيء نغير بيه ماياثر ع الفعالية الدواء بس شرط من نفس الفئة
مثلا بنزين يكون hydrophobic bond من نستبدله ببريدين الي هو بنزين بس بيه نتروجين هذا بريدين يكون اصرة هيدروجينية فيكون اله نفس العدد والترتيب والخواص الفيزيائية الموجودة بالبنزين

نشبهه بالايزومر الي اخذنا بالعقاقير quinine الايزومر مالته quinidine
وcinchonine ايزومره cinchonidine كلهم نفس الفئة والعلاج مجرد تغير بالاصرة هنا الفا هنا بيتا وهيج وكلهم يعالجون الملاريا من صنف السنكونا

مثال عدنا بالملزمة
هو N2 وCO يكون العدد الكلي للالكترونات الهم اثنينهم 14 وماعدهم شحنة والهم نفس الخواص الفيزيائية

مجموعة الذرات الي عدها نفس الخواص الفيزيائية او الكيميائية للجزيئة تكون متشابهة لان تتشابه بالحجم والالكترونكتفيتي السالبية الكهربائية مثل N و O والكيمياء الفراغية هذا يشير الى isostere

يكون مكون مهم isostrism يستخدموه بنطاق واسع حتى يوصفون اختيار مكون هيكلي اله خواص sreic , electronc and solubility للعلاج متشابهة بس من نفس الفئة الدوائية
شما اغير بيه يبقون نفس الشيء

مثال ع isostrism

هو بنزين حلقة سداسية اروماتية
وثايوفين حلقة خماسية بيها ذرة كبريت sulfar هذني الهن نفس الخواص لان من نفس الفئة اثنينهم مركبات اروماتية
مما أدى إلى مصطلح مكافئ الحلقة لمجموعة فينيلين (-CH = CH-) والكبريت ثنائي التكافؤ (-S-)‏

ع هذا الاساس كدروا يستبدلون ذرة الكبريت في مركب phenothiazine الي يكون علاج مهدئ tranquilizing agent استبدلوا ذرة الكبريت بيه بمجموعة vinylene تكون مركب جديد هو dibenzodiazepine الي يكون مضادة للاكتئاب antideprresant اثنينهم من نفس الفئة يكونون مهدئات عصبية للحالات النفسية يعني الهم نفس الخواص ومركباته موضحة الاستبدال

هذن مااعرف حفظ او لا

جاي اتاخر بالشرح النت كلش ضعيف والملزمة ماتنفهم ابحث معلومات يلا افهم🥲

شنو يعني الايزوستيرزم؟
هي مجاميع ذات صفات كيميائية وفيزيائية متشابهة.
يعني شنو هذا الحجي مفهمت؟

يعني هاي المركبات تمتلك نفس العدد والترتيب من الالكترونات .. (هاي الصفات الكيميائية)

ايظاً قابلية الذوبان مالتها تكون متشابهة بحيث تسمح للادوية بالتبادل في الخصائص مالتها وتغييرها..(هاي الصفات الفيزيائية)

اذا كانت تملك نفس العدد من e ونفس الشحنة فراح تملك نفس الخصائص الفيزيائية ايظاً 🤓

مثل : N2 و CO
اثنينهم يمتلكون 14e ، ماعدهم شحنة
واثنينهم غازات

فذولي نكدر نكول عنهم ايزوستيرزمات نكدر نتلاعب بخواصهم حتى نحصل خواص جديدة🌚


الجدول مقسم الى ٣ مجاميع :
١- مجاميع احادية التكافؤ ….يعني ترتبط بR واحدة
٢- مجاميع ثنائية التكافؤ…. يعني ترتبط ب2R
٣- مجاميع ثلاثية التكافؤ….. يعني ترتبط ب3R
ذني المجاميع حفظوهن 💔

هذن توضيح اكثر للايزوستيرزم هذا الموضوع هو زبدة المحاضرة ال٥ مااعتقد البداية مهمة

https://t.me/organicPharmChemistry_3rd/496
هنا بالقناة شارحين عضوية تقريبا نفس المادة بس فرق شكم صفحات شوفوها اذا تردون تدرسون عليها فويزات ماتفهمون للكتابة واني اكمل هنا كتابة اخلص هالمحاضرة

هنا شرح ع الجدول
عدنا احادي وثنائي وثلاثي
الاحادي يحتاج ارتباط واحد مثل ماموضح بالمثيل والهيدروكسيل وامين

الثنائي يحتاج ارتباطين يمين ويسار يرتبط بمجموعتين

الثلاثي يرتبط ب3ارتباطات واحد اصرة مفردة واحد مزدوجة يصيرن 3

هذن كلهن بخصوص vinylene من نستبدله بغير مركبات

عرفنا بالمرحلة الثانية المركبات heterocyclic الغيرمتجانسة الاروماتية الي يوجود بالحلقة ذرة او اكثر غير متجانسة مثل الاوكسجين الكبريت النتروجين وتصنف ثلاثية ورباعية وخماسية وسداسية اهمها الخماسية والسداسية

مثل الفيوران والبايرول وثايوفين وبريدين وغيرها هذن مركبات غير متجانسة اروماتية

يجي ال vinylene ويستبدل باحد الذرات بهذن المركبات يااما بالاوكسجين بمركب الفيوران او NH بالبايرول وهذا يؤدي الى تقليل الاروماتية بس تبقى هي isostrism متماثلة بالخواص فيزيائية وكيميائية
الغاية من الاستبدال انو المركب يحورون بشكله بتركيبه حتى يصممون ادوية جديدة بس من نفس الصنف متماثلة بالخواص

عدنا isostric pair
عنده شكلين هما steric and electronic تتمثل بايونات كاربوكسيليت وسلفوناميد وكيتون وكلورايد وسلفون وترايفلورومثيل

والي تكون divalent هن الامين والايثر والسلفيد هذن يختلفن بالشكل الالكتروني ويتشابهن بالنجمي steric فيكدرون يصممون منها ادوية جديدة

ايظاً المركبات اللي يمكن تغييرها عن طريق isosteric replacement ليش دنلجئ لهاي الطريقة اصلاً ؟

حتى نطور النظائر بتاثيرات بايولوجية جديدة .
او تعمل كمضادات لعمليات ايضية طبيعية.

📍اذاً الملخص من هذا الحجي isosteric replacement
احياناً ينتج الاستبدال المتساوي نظائر تعمل كمضادات ..
المصدر