Forwarded from Минпромнауки Свердловской области (ГосПаблики)
❗️Российский научный фонд начинает прием заявок регионального конкурса 2027–2029 годов «Проведение фундаментальных научных исследований и поисковых научных исследований отдельными научными группами» от организаций Свердловской области.
✅ В региональном конкурсе могут принимать участие проекты, реализуемые на базе российских научных организаций и российских образовательных организаций высшего образования, осуществляющих деятельность на территории Свердловской области, а также находящихся на территории Свердловской области филиалов российских научных организаций и образовательных организаций высшего образования.
✅ Победители регионального конкурса в Свердловской области при подписании соглашения с некоммерческой организацией, отобранной для предоставления поддержки проектам Министерством промышленности и науки Свердловской области, должны представить печатный экземпляр заявки на конкурс.
✅ Прием заявок на конкурс - до 17:00 (мск) 15 сентября 2026 года.
📑 С перечнем приоритетных направлений исследований, поддерживаемых Правительством Свердловской области можно ознакомиться на сайте https://clck.ru/3Uviuk в разделе "Наука и инновации" - конкурсы.
📍Подробней о конкурсе на сайте https://www.rscf.ru/ в разделе конкурсы (№ 315)
✅ В региональном конкурсе могут принимать участие проекты, реализуемые на базе российских научных организаций и российских образовательных организаций высшего образования, осуществляющих деятельность на территории Свердловской области, а также находящихся на территории Свердловской области филиалов российских научных организаций и образовательных организаций высшего образования.
✅ Победители регионального конкурса в Свердловской области при подписании соглашения с некоммерческой организацией, отобранной для предоставления поддержки проектам Министерством промышленности и науки Свердловской области, должны представить печатный экземпляр заявки на конкурс.
✅ Прием заявок на конкурс - до 17:00 (мск) 15 сентября 2026 года.
📑 С перечнем приоритетных направлений исследований, поддерживаемых Правительством Свердловской области можно ознакомиться на сайте https://clck.ru/3Uviuk в разделе "Наука и инновации" - конкурсы.
📍Подробней о конкурсе на сайте https://www.rscf.ru/ в разделе конкурсы (№ 315)
✍1
Обзор «Хемосенсоры на основе пиримидина для обнаружения экологически и биологически значимых катионов, анионов и малых молекул»
Исключительная биосовместимость, низкая токсичность и высокая эффективность пиримидинов и конденсированных производных делают их перспективной основой для флуоресцентных зондов. Свободные электронные пары атомов азота позволяют этим соединениям образовывать прочные комплексы с металлами и участвовать в водородном связывании, а электроноакцепторные свойства – формировать π-комплексы. Изменяя заместители и структуру пиримидинового фрагмента, можно создавать сенсоры для избирательного обнаружения экологически и биологически значимых ионов и малых молекул.
Этой развивающейся тематике посвящен обзор сотрудников Института д.х.н. Э.В. Носовой, д.х.н. Г.Н. Липуновой, д.х.н., проф. РАН Е.В. Вербицкого и академика РАН В.Н. Чарушина, опубликованный в журнале «Dyes and Pigments».
В работе обобщены данные за 2020–2025 годы о синтезе, свойствах и принципах действия сенсоров, представленных пуш-пульными системами на основе пиримидина и их конъюгатами. Авторами рассмотрены соединения для обнаружения ионов цинка, кадмия, ртути, меди, железа и других металлов, а также анионов, пероксида водорода, сероводорода, биотиолов, гидразина, пестицидов и других малых молекул.
Особое внимание уделено механизмам формирования флуоресцентного отклика и практическому применению разработок. Некоторые сенсоры используются в составе тест-полосок, сенсорных пленок и портативных систем, интегрированных со смартфонами. Они применяются для анализа воды, почвы и визуализации веществ в живых клетках.
Обобщенные данные могут стать основой для создания новых чувствительных и селективных сенсоров для экологического мониторинга, аналитической химии и биомедицинских исследований.
Обзор содержит 142 ссылки на оригинальные работы.
Рекомендуем к прочтению!
Ссылка на статью: https://doi.org/10.1016/j.dyepig.2026.113811
Сообщайте о ваших научных новостях в сообщения канала!
#новыестатьи #лабГС #лабКС
🌐 Наш сайт 👻 Подписаться 📲 Подписаться 📲 Подписаться
Исключительная биосовместимость, низкая токсичность и высокая эффективность пиримидинов и конденсированных производных делают их перспективной основой для флуоресцентных зондов. Свободные электронные пары атомов азота позволяют этим соединениям образовывать прочные комплексы с металлами и участвовать в водородном связывании, а электроноакцепторные свойства – формировать π-комплексы. Изменяя заместители и структуру пиримидинового фрагмента, можно создавать сенсоры для избирательного обнаружения экологически и биологически значимых ионов и малых молекул.
Этой развивающейся тематике посвящен обзор сотрудников Института д.х.н. Э.В. Носовой, д.х.н. Г.Н. Липуновой, д.х.н., проф. РАН Е.В. Вербицкого и академика РАН В.Н. Чарушина, опубликованный в журнале «Dyes and Pigments».
В работе обобщены данные за 2020–2025 годы о синтезе, свойствах и принципах действия сенсоров, представленных пуш-пульными системами на основе пиримидина и их конъюгатами. Авторами рассмотрены соединения для обнаружения ионов цинка, кадмия, ртути, меди, железа и других металлов, а также анионов, пероксида водорода, сероводорода, биотиолов, гидразина, пестицидов и других малых молекул.
Особое внимание уделено механизмам формирования флуоресцентного отклика и практическому применению разработок. Некоторые сенсоры используются в составе тест-полосок, сенсорных пленок и портативных систем, интегрированных со смартфонами. Они применяются для анализа воды, почвы и визуализации веществ в живых клетках.
Обобщенные данные могут стать основой для создания новых чувствительных и селективных сенсоров для экологического мониторинга, аналитической химии и биомедицинских исследований.
Обзор содержит 142 ссылки на оригинальные работы.
Рекомендуем к прочтению!
Ссылка на статью: https://doi.org/10.1016/j.dyepig.2026.113811
Сообщайте о ваших научных новостях в сообщения канала!
#новыестатьи #лабГС #лабКС
Please open Telegram to view this post
VIEW IN TELEGRAM
1
Обзор «Синтез и биологическая активность азоло[а]хиноксалинов»
Хиноксалин и его производные – значительный класс азотсодержащих гетероциклов с разнообразной биологической активностью. Структурная универсальность хиноксалинового ядра и возможность модифицировать его с помощью аннелирования делают этот каркас привлекательной основой в медицинской химии и разработке лекарств. Сообщается, что многочисленные соединения на основе хиноксалина обладают противоопухолевыми, противомикробными, противовоспалительными и нейроактивными свойствами, среди прочих. Например, природные антибиотики эхиномицин и триостин А известны своей мощной противоопухолевой активностью, связанной с интеркаляцией ДНК и ингибированием транскрипции.
Особенно важной модификацией является аннелирование дополнительного азольного кольца по связи [а] хиноксалинового ядра. Азоло[а]хиноксалины, сочетающие хиноксалиновое ядро с пятичленным азотсодержащим кольцом – пиразольным, имидазольным или триазольным – стали перспективными кандидатами для разработки лекарственных препаратов. За последнее десятилетие значительный объем исследований был посвящен синтезу и биологической оценке этих конденсированных систем, что привело к идентификации соединений, обладающих активностью в отношении различных терапевтических мишеней, включая киназы, Toll-подобные рецепторы (TLR), моноаминооксидазы (MAO), опиоидные и GABAA-рецепторы.
Данному вопросу было уделено внимание сотрудников Института д.х.н. Г.Н. Липуновой, д.х.н. Э.В. Носовой и академика РАН В.Н. Чарушина, которые обобщили сведения и подготовили обзор для журнала «Molecules».
В обзоре рассматриваются данные преимущественно за 2019–2025 гг. о синтезе и биологической активности азоло[а]хиноксалинов, включая пиразоло-, имидазо- и триазоло-аннелированные системы. Авторы подчеркивают, что большая часть исследовательских усилий направлена на разработку противораковых препаратов, а также на их применение в качестве антагонистов Toll-подобных рецепторов, ингибиторов моноаминооксидаз и PI3Kα, ингибиторов киназы VEGFR-2 и полимеризации тубулина, модуляторов опиоидных и GABAA-рецепторов, а также на создание противовоспалительных, противомикробных и противогрибковых средств.
К современным стратегиям синтеза относятся медь-катализируемое окислительное аннелирование, I₂-опосредованная функционализация C–H связей, бескаталитическая каскадная циклизация и многокомпонентные реакции, часто с использованием экологически чистых катализаторов и восстановителей. Все больше исследований интегрируют виртуальный скрининг, молекулярный докинг и компьютерный анализ фармакофоров для поиска и оптимизации потенциальных лекарственных препаратов. Также изучаются инновационные системы доставки лекарств, такие как наногели и гибридные молекулы, сочетающие азолохиноксалины с дополнительными фармакофорами, например, талидомидом.
Авторы показывают, что азоло[а]хиноксалины представляют собой гибкую и перспективную платформу для медицинской химии. Ожидается, что растущая интеграция компьютерного проектирования, современных методов синтеза и инновационных систем доставки лекарств ускорит открытие новых кандидатов в лекарственные препараты против широкого спектра заболеваний.
Обзор содержит 103 ссылки на оригинальные работы.
Рекомендуем к прочтению!
Ссылка на статью: https://www.mdpi.com/1420-3049/31/15/2592
Сообщайте о ваших научных новостях в сообщения канала!
#новыестатьи #лабГС #лабКС
Наш сайт | МАКС | VK | Telegram
Хиноксалин и его производные – значительный класс азотсодержащих гетероциклов с разнообразной биологической активностью. Структурная универсальность хиноксалинового ядра и возможность модифицировать его с помощью аннелирования делают этот каркас привлекательной основой в медицинской химии и разработке лекарств. Сообщается, что многочисленные соединения на основе хиноксалина обладают противоопухолевыми, противомикробными, противовоспалительными и нейроактивными свойствами, среди прочих. Например, природные антибиотики эхиномицин и триостин А известны своей мощной противоопухолевой активностью, связанной с интеркаляцией ДНК и ингибированием транскрипции.
Особенно важной модификацией является аннелирование дополнительного азольного кольца по связи [а] хиноксалинового ядра. Азоло[а]хиноксалины, сочетающие хиноксалиновое ядро с пятичленным азотсодержащим кольцом – пиразольным, имидазольным или триазольным – стали перспективными кандидатами для разработки лекарственных препаратов. За последнее десятилетие значительный объем исследований был посвящен синтезу и биологической оценке этих конденсированных систем, что привело к идентификации соединений, обладающих активностью в отношении различных терапевтических мишеней, включая киназы, Toll-подобные рецепторы (TLR), моноаминооксидазы (MAO), опиоидные и GABAA-рецепторы.
Данному вопросу было уделено внимание сотрудников Института д.х.н. Г.Н. Липуновой, д.х.н. Э.В. Носовой и академика РАН В.Н. Чарушина, которые обобщили сведения и подготовили обзор для журнала «Molecules».
В обзоре рассматриваются данные преимущественно за 2019–2025 гг. о синтезе и биологической активности азоло[а]хиноксалинов, включая пиразоло-, имидазо- и триазоло-аннелированные системы. Авторы подчеркивают, что большая часть исследовательских усилий направлена на разработку противораковых препаратов, а также на их применение в качестве антагонистов Toll-подобных рецепторов, ингибиторов моноаминооксидаз и PI3Kα, ингибиторов киназы VEGFR-2 и полимеризации тубулина, модуляторов опиоидных и GABAA-рецепторов, а также на создание противовоспалительных, противомикробных и противогрибковых средств.
К современным стратегиям синтеза относятся медь-катализируемое окислительное аннелирование, I₂-опосредованная функционализация C–H связей, бескаталитическая каскадная циклизация и многокомпонентные реакции, часто с использованием экологически чистых катализаторов и восстановителей. Все больше исследований интегрируют виртуальный скрининг, молекулярный докинг и компьютерный анализ фармакофоров для поиска и оптимизации потенциальных лекарственных препаратов. Также изучаются инновационные системы доставки лекарств, такие как наногели и гибридные молекулы, сочетающие азолохиноксалины с дополнительными фармакофорами, например, талидомидом.
Авторы показывают, что азоло[а]хиноксалины представляют собой гибкую и перспективную платформу для медицинской химии. Ожидается, что растущая интеграция компьютерного проектирования, современных методов синтеза и инновационных систем доставки лекарств ускорит открытие новых кандидатов в лекарственные препараты против широкого спектра заболеваний.
Обзор содержит 103 ссылки на оригинальные работы.
Рекомендуем к прочтению!
Ссылка на статью: https://www.mdpi.com/1420-3049/31/15/2592
Сообщайте о ваших научных новостях в сообщения канала!
#новыестатьи #лабГС #лабКС
Наш сайт | МАКС | VK | Telegram
1
Синтез и механизмы термического разложения полиазотных молекулярных комплексов на основе производных 1,2,4,5-тетразина и 4,4´,5,5´-тетранитро-2,2´-диимидазола
Полиазотсодержащие гетероциклы, такие как производные имидазола, триазола, тетразола, триазина и тетразина, широко используются при конструировании новых перспективных высокоэнергетических материалов. 1,2,4,5-Тетразины, как наиболее насыщенные гетероатомами азины, и их азоланнелированные производные относятся к числу наиболее привлекательных объектов для создания новых энергоёмких соединений.
При разработке энергетических материалов крайне важно поддерживать баланс между чувствительностью к внешним факторам и энергетическим запасом. Как правило, целевые характеристики по энергетике, плотности и термической стабильности достигаются путем включения эксплозофорных групп (NO2, ONO2, N3, N-оксид, NF2 и др.) и стабилизирующих заместителей (аминогруппы или конденсированные азольные фрагменты).
Один из современных подходов, позволяющих более точно контролировать свойства энергетических материалов является использование двух органических высокоэнергетических соединений в виде сокристаллов или в качестве катиона и аниона в солях. Соли с энергонасыщенным органическим катионом и анионом могут быть синтезированы посредством реакций обмена или кислотно-основных взаимодействий, тогда как сокристаллы обычно образуются путем совместной кристаллизации из растворов. В этих соединениях дополнительная стабилизация достигается за счет энергии межмолекулярных водородных связей и π-стекинг-взаимодействий.
Данному направлению посвящена работа к.т.н. А.В. Станкевича, к.х.н. С.Г. Толщиной, А.В. Коротиной, к.х.н. Р.И. Ишметовой, Н.К. Игнатенко, к.х.н. Е.Б. Горбунова, к.х.н. Г.Л. Русинова. В состав коллектива авторов вошли сотрудники нашего Института, а также коллеги из Российского Федерального Ядерного Центра – Всероссийского научно-исследовательского института технической физики имени академика Е.И. Забабахина. Результаты исследования опубликованы в журнале «FirePhysChem».
Авторами работы представлен синтез новых полиазотсодержащих молекулярных комплексов на основе производных 1,2,4,5-тетразина и 4,4′,5,5′-тетранитро-2,2′-диимидазола (ТНБИ). Проведены экспериментально-расчётные исследования энергетического вклада различных компонентов сокристаллов в термическую стабильность ТНБИ. Термостойкость молекулярных комплексов оценивалась с помощью дифференциальной сканирующей калориметрии и термогравиметрического анализа, а также были рассчитаны их энергетические характеристики. Выполнен полнопрофильный анализ кривых термического анализа и расчет кинетических параметров для всех стадий термического разложения. Показана высокая термическая стабильность комплексов до 190°C. Энергия активации различных химических реакций в твердой фазе для рассматриваемой серии кристаллических комплексов варьируется от 179 кДж/моль до 306 кДж/моль. Порядок реакции при инициировании разложения с интенсивностью термического воздействия 10 °C/мин варьировался от 0,3 до 6,0.
Материалы работы расширяют фундаментальные представления о направленном конструировании высокоэнергетических систем и физико-химических механизмах их термического разложения. Результаты позиционируют метод совместной кристаллизации как эффективный инструмент для создания стабильных молекулярных комплексов, способных превосходить исходные компоненты по теплостойкости.
Работа выполнялась при поддержке РНФ, грант № 24-13-00420.
Ссылка на статью: https://doi.org/10.1016/j.fpc.2026.04.001
Сообщайте о ваших научных новостях в сообщения канала!
#новыестатьи #лабГС
🌐 Наш сайт 👻 Подписаться 📲 Подписаться 📲 Подписаться
Полиазотсодержащие гетероциклы, такие как производные имидазола, триазола, тетразола, триазина и тетразина, широко используются при конструировании новых перспективных высокоэнергетических материалов. 1,2,4,5-Тетразины, как наиболее насыщенные гетероатомами азины, и их азоланнелированные производные относятся к числу наиболее привлекательных объектов для создания новых энергоёмких соединений.
При разработке энергетических материалов крайне важно поддерживать баланс между чувствительностью к внешним факторам и энергетическим запасом. Как правило, целевые характеристики по энергетике, плотности и термической стабильности достигаются путем включения эксплозофорных групп (NO2, ONO2, N3, N-оксид, NF2 и др.) и стабилизирующих заместителей (аминогруппы или конденсированные азольные фрагменты).
Один из современных подходов, позволяющих более точно контролировать свойства энергетических материалов является использование двух органических высокоэнергетических соединений в виде сокристаллов или в качестве катиона и аниона в солях. Соли с энергонасыщенным органическим катионом и анионом могут быть синтезированы посредством реакций обмена или кислотно-основных взаимодействий, тогда как сокристаллы обычно образуются путем совместной кристаллизации из растворов. В этих соединениях дополнительная стабилизация достигается за счет энергии межмолекулярных водородных связей и π-стекинг-взаимодействий.
Данному направлению посвящена работа к.т.н. А.В. Станкевича, к.х.н. С.Г. Толщиной, А.В. Коротиной, к.х.н. Р.И. Ишметовой, Н.К. Игнатенко, к.х.н. Е.Б. Горбунова, к.х.н. Г.Л. Русинова. В состав коллектива авторов вошли сотрудники нашего Института, а также коллеги из Российского Федерального Ядерного Центра – Всероссийского научно-исследовательского института технической физики имени академика Е.И. Забабахина. Результаты исследования опубликованы в журнале «FirePhysChem».
Авторами работы представлен синтез новых полиазотсодержащих молекулярных комплексов на основе производных 1,2,4,5-тетразина и 4,4′,5,5′-тетранитро-2,2′-диимидазола (ТНБИ). Проведены экспериментально-расчётные исследования энергетического вклада различных компонентов сокристаллов в термическую стабильность ТНБИ. Термостойкость молекулярных комплексов оценивалась с помощью дифференциальной сканирующей калориметрии и термогравиметрического анализа, а также были рассчитаны их энергетические характеристики. Выполнен полнопрофильный анализ кривых термического анализа и расчет кинетических параметров для всех стадий термического разложения. Показана высокая термическая стабильность комплексов до 190°C. Энергия активации различных химических реакций в твердой фазе для рассматриваемой серии кристаллических комплексов варьируется от 179 кДж/моль до 306 кДж/моль. Порядок реакции при инициировании разложения с интенсивностью термического воздействия 10 °C/мин варьировался от 0,3 до 6,0.
Материалы работы расширяют фундаментальные представления о направленном конструировании высокоэнергетических систем и физико-химических механизмах их термического разложения. Результаты позиционируют метод совместной кристаллизации как эффективный инструмент для создания стабильных молекулярных комплексов, способных превосходить исходные компоненты по теплостойкости.
Работа выполнялась при поддержке РНФ, грант № 24-13-00420.
Ссылка на статью: https://doi.org/10.1016/j.fpc.2026.04.001
Сообщайте о ваших научных новостях в сообщения канала!
#новыестатьи #лабГС
Please open Telegram to view this post
VIEW IN TELEGRAM
Влияние N-функционализации амиридина на биологическую активность его конъюгатов как мультитаргетных агентов для потенциальной терапии болезни Альцгеймера
Болезнь Альцгеймера имеет многофакторную природу: её развитие связано с нарушением нейромедиаторных систем, накоплением β-амилоида и тау-белка, окислительным стрессом, митохондриальной дисфункцией, утратой синапсов и гибелью нейронов. Поэтому одним из перспективных направлений медицинской химии является создание мультитаргетных соединений, способных одновременно воздействовать на несколько звеньев патогенеза заболевания. Такие молекулы обычно объединяют два фармакофора, связанные подходящим спейсером.
В качестве одного из фармакофоров может использоваться амиридин – ингибитор холинэстераз, способный проникать через гематоэнцефалический барьер. Однако биологические свойства гибридной молекулы определяются не только выбранными фармакофорами, но и способом их соединения.
Этому вопросу посвящена междисциплинарная работа коллектива исследователей из нашего Института, Института физиологически активных веществ ФИЦ ПХФ и МХ РАН, Института биохимической физики им. Н.М. Эмануэля РАН, Московского государственного университета имени М.В. Ломоносова и Мичиганского университета, опубликованная в журнале «ChemMedChem». В исследовании участвовали сотрудники к.х.н. М.В. Грищенко, к.х.н. Е.В. Щегольков, д.х.н. Я.В. Бургарт, чл.-корр. РАН В.И. Салоутин и академик РАН В.Н. Чарушин.
Авторами синтезированы конъюгаты амиридина с салицилимином/амином, содержащие амидоалкиленовый спейсер. Биологическая активность данных соединений изучена в сравнении с ранее полученными аналогами с аминоалкиленовым спейсером. Установлено, что N-ацилирование приводит к существенному снижению ингибирующей активности в отношении бутирилхолинэстеразы (~ в 35 раз для салицилиминового и ~ в 8 раз для салициламинового конъюгата). Также наблюдалась потеря анти-ацетилхолинэстеразной активности и способности блокировать самоагрегацию β-амилоида. Аналогичные эффекты обнаружены для модельного соединения N-гексиламиридина и его N-ацильного производного. Однако N-функционализации амиридина сохраняла способность конъюгатов влиять на АХЭ-индуцированную агрегацию β-амилоида и незначительно снижала их антирадикальную активность.
Квантово-химические расчёты и молекулярный докинг позволили объяснить наблюдаемые различия. N-ацилирование существенно снижало протонное сродство эндоциклического атома азота амиридина. В результате амиридиновый фармакофор существовал преимущественно в непротонированной форме, что препятствовало взаимодействию конъюгатов с некоторыми биологическими мишенями.
Полученные результаты подтверждают, что аминоалкиленовый спейсер более перспективен для создания мультитаргетных соединений на основе амиридина. N-Ацильная функционализация, в свою очередь, может использоваться для разработки более селективных ингибиторов бутирилхолинэстеразы умеренной активности.
Работа выполнялась при поддержке РНФ, грант № 24-63-00016.
Ссылка на статью: https://doi.org/10.1002/cmdc.70392
Сообщайте о ваших научных новостях в сообщения канала!
#новыестатьи #лабФОС
🌐 Наш сайт 👻 Подписаться 📲 Подписаться 📲 Подписаться
Болезнь Альцгеймера имеет многофакторную природу: её развитие связано с нарушением нейромедиаторных систем, накоплением β-амилоида и тау-белка, окислительным стрессом, митохондриальной дисфункцией, утратой синапсов и гибелью нейронов. Поэтому одним из перспективных направлений медицинской химии является создание мультитаргетных соединений, способных одновременно воздействовать на несколько звеньев патогенеза заболевания. Такие молекулы обычно объединяют два фармакофора, связанные подходящим спейсером.
В качестве одного из фармакофоров может использоваться амиридин – ингибитор холинэстераз, способный проникать через гематоэнцефалический барьер. Однако биологические свойства гибридной молекулы определяются не только выбранными фармакофорами, но и способом их соединения.
Этому вопросу посвящена междисциплинарная работа коллектива исследователей из нашего Института, Института физиологически активных веществ ФИЦ ПХФ и МХ РАН, Института биохимической физики им. Н.М. Эмануэля РАН, Московского государственного университета имени М.В. Ломоносова и Мичиганского университета, опубликованная в журнале «ChemMedChem». В исследовании участвовали сотрудники к.х.н. М.В. Грищенко, к.х.н. Е.В. Щегольков, д.х.н. Я.В. Бургарт, чл.-корр. РАН В.И. Салоутин и академик РАН В.Н. Чарушин.
Авторами синтезированы конъюгаты амиридина с салицилимином/амином, содержащие амидоалкиленовый спейсер. Биологическая активность данных соединений изучена в сравнении с ранее полученными аналогами с аминоалкиленовым спейсером. Установлено, что N-ацилирование приводит к существенному снижению ингибирующей активности в отношении бутирилхолинэстеразы (~ в 35 раз для салицилиминового и ~ в 8 раз для салициламинового конъюгата). Также наблюдалась потеря анти-ацетилхолинэстеразной активности и способности блокировать самоагрегацию β-амилоида. Аналогичные эффекты обнаружены для модельного соединения N-гексиламиридина и его N-ацильного производного. Однако N-функционализации амиридина сохраняла способность конъюгатов влиять на АХЭ-индуцированную агрегацию β-амилоида и незначительно снижала их антирадикальную активность.
Квантово-химические расчёты и молекулярный докинг позволили объяснить наблюдаемые различия. N-ацилирование существенно снижало протонное сродство эндоциклического атома азота амиридина. В результате амиридиновый фармакофор существовал преимущественно в непротонированной форме, что препятствовало взаимодействию конъюгатов с некоторыми биологическими мишенями.
Полученные результаты подтверждают, что аминоалкиленовый спейсер более перспективен для создания мультитаргетных соединений на основе амиридина. N-Ацильная функционализация, в свою очередь, может использоваться для разработки более селективных ингибиторов бутирилхолинэстеразы умеренной активности.
Работа выполнялась при поддержке РНФ, грант № 24-63-00016.
Ссылка на статью: https://doi.org/10.1002/cmdc.70392
Сообщайте о ваших научных новостях в сообщения канала!
#новыестатьи #лабФОС
Please open Telegram to view this post
VIEW IN TELEGRAM
Please open Telegram to view this post
VIEW IN TELEGRAM
1🔥9👎1🤔1🌚1
Методология оценки количества микропластика в городских поверхностных отложениях
Термин «микропластик» относится к полимерным частицам размером менее 5 мм. Такие частицы потенциально опасны тем, что способны проникать в организм человека через дыхательную систему, желудочно-кишечный тракт и кожу. Токсичные соединения и добавки, присутствующие в микропластике, могут вызывать повреждения внутренних систем.
В России, где 75% населения проживает в городах, информации о содержании микропластика в окружающей среде относительно мало. На данный момент отсутствует комплексная законодательная база для регулирования загрязнения микропластиком и не установлены стандарты допустимого содержания полимеров в объектах окружающей среды. Для обоснования будущих регуляторных мер необходимо развивать надежные методы количественной оценки полимеров.
Исследование провели сотрудники Института промышленной экологии УрО РАН при участии сотрудника нашего Института к.х.н. А.В. Пестова. Результаты опубликованы в журнале «Geography, Environment, Sustainability».
Целью авторов являлась разработка подхода для качественной и количественной оценки содержания микропластика в городской среде. В качестве геоиндикатора использовались поверхностные отложения, представленные дорожной пылью и осадками локальных понижений микрорельефа. Сбор проб проводился в Екатеринбурге в 6 жилых кварталах.
Авторы предложили и протестировали три схемы исследования:
🟡 Схема 1: Включала ручной подсчет полимерных частиц под оптическим микроскопом и их идентификацию методом Рамановской спектроскопии. Схема признана неэффективной, так как метод является трудоемким и не позволяет надежно идентифицировать полимеры.
🟡 Схема 2: Основывалась на FTIR (ИК-фурье) анализе плавающей фракции отложений, полученной обработкой насыщенным раствором NaCl (120 г/л), с количественной оценкой по стандартным образцам из полимера и диоксида кремния SiO₂. Схема не позволила провести надежную количественную оценку из-за влияния гранулометрического состава и неоднородности матрицы.
🟡 Схема 3: Комбинация FTIR-спектроскопии и элементного анализа плавающей фракции крупностью <100 мкм, отделенной раствором NaCl (120 г/л). Содержание углерода (C), водорода (H) и азота (N) измерялось на автоматическом CHN-анализаторе. Оценка содержания полимера проводилась на основе соотношения C:H (принималось как 6:1).
С помощью третьей схемы успешно определено количество полиэтилена (ПЭ) в отложениях. Его содержание в исследованных пробах составило от 5,54% до 14,28% от массы органического вещества фракции. Общее количество ПЭ во фракции крупностью <100 мкм в пределах жилой застройки Екатеринбурга (площадью 128 км²) оценено в диапазоне 242—623 тонн, среднее значение — 352 тонны (что соответствует примерно 1100 мг/кг).
Предложенный способ может послужить основой для проведения экологических экспертиз городских территорий и обеспечения будущих регуляторных и законодательных мер.
Подробностями исследования авторы поделились с пресс-службой РНФ ⬇️
Ссылка на статью: https://ges.rgo.ru/jour/article/view/4849/893
Сообщайте о ваших научных новостях в сообщения канала!
#новыестатьи #лабОМ
🌐 Наш сайт 👻 Подписаться 📲 Подписаться 📲 Подписаться
Термин «микропластик» относится к полимерным частицам размером менее 5 мм. Такие частицы потенциально опасны тем, что способны проникать в организм человека через дыхательную систему, желудочно-кишечный тракт и кожу. Токсичные соединения и добавки, присутствующие в микропластике, могут вызывать повреждения внутренних систем.
В России, где 75% населения проживает в городах, информации о содержании микропластика в окружающей среде относительно мало. На данный момент отсутствует комплексная законодательная база для регулирования загрязнения микропластиком и не установлены стандарты допустимого содержания полимеров в объектах окружающей среды. Для обоснования будущих регуляторных мер необходимо развивать надежные методы количественной оценки полимеров.
Исследование провели сотрудники Института промышленной экологии УрО РАН при участии сотрудника нашего Института к.х.н. А.В. Пестова. Результаты опубликованы в журнале «Geography, Environment, Sustainability».
Целью авторов являлась разработка подхода для качественной и количественной оценки содержания микропластика в городской среде. В качестве геоиндикатора использовались поверхностные отложения, представленные дорожной пылью и осадками локальных понижений микрорельефа. Сбор проб проводился в Екатеринбурге в 6 жилых кварталах.
Авторы предложили и протестировали три схемы исследования:
С помощью третьей схемы успешно определено количество полиэтилена (ПЭ) в отложениях. Его содержание в исследованных пробах составило от 5,54% до 14,28% от массы органического вещества фракции. Общее количество ПЭ во фракции крупностью <100 мкм в пределах жилой застройки Екатеринбурга (площадью 128 км²) оценено в диапазоне 242—623 тонн, среднее значение — 352 тонны (что соответствует примерно 1100 мг/кг).
Предложенный способ может послужить основой для проведения экологических экспертиз городских территорий и обеспечения будущих регуляторных и законодательных мер.
Подробностями исследования авторы поделились с пресс-службой РНФ ⬇️
Ссылка на статью: https://ges.rgo.ru/jour/article/view/4849/893
Сообщайте о ваших научных новостях в сообщения канала!
#новыестатьи #лабОМ
Please open Telegram to view this post
VIEW IN TELEGRAM
🔥3
Forwarded from РНФ
Микропластик размером менее 5 мм накапливается в почве, воде, воздухе и городской пыли. Однако точно оценить его количество сложно: такие частицы легко спутать с другими загрязнителями. Поэтому ученые предложили анализировать пылегрязевые отложения с дорог, тротуаров и дворов, где накапливаются различные компоненты городской среды.
Авторы исследовали образцы из шести жилых кварталов Екатеринбурга и сравнили три подхода к обнаружению микропластика: отделение легких частиц в растворе соли с последующим микроскопическим анализом, ИК-спектроскопию и комбинацию ИК-спектроскопии с химическим определением содержания углерода и водорода.
«Важно отметить, что полученные данные — минимальная оценка: мы пока не брали в расчет самые крупные фрагменты микропластика (размером от 3 до 5 миллиметров), а также другие типы полимеров, помимо полиэтилена, которые могут присутствовать в городской среде. Таким образом, в дальнейшем нам предстоит уточнить оценки новыми данными. Однако уже сейчас предложенный подход может стать первым шагом к созданию системы экологического мониторинга и разработке нормативов допустимого содержания микропластика в городской среде», — рассказывает руководитель проекта, поддержанного грантом РНФ, Андриан Селезнев, кандидат геолого-минералогических наук, старший научный сотрудник лаборатории урбанизированной среды Института промышленной экологии УрО РАН
Please open Telegram to view this post
VIEW IN TELEGRAM
👍2
С Днём знаний!
1 сентября является праздником всех, кто стремится узнавать новое, задает вопросы и ищет ответы.
Любознательность – это природный алмаз. Только упорный труд, настойчивость и образование превращают его в бриллиант, способный пролить свет на неизученные законы природы.
Желаем сотрудникам, аспирантам, студентам и молодым исследователям неиссякаемого интереса, ярких идей и удачных экспериментов.
Пусть впереди будет много поводов гордиться своими результатами и делиться знаниями с другими! 🍁
📸№2: Наталья Елькина👩🔬
P.S. Присылайте свои химические фотографии, мы с удовольствием их опубликуем!
🌐 Наш сайт 👻 Подписаться 📲 Подписаться 📲 Подписаться
1 сентября является праздником всех, кто стремится узнавать новое, задает вопросы и ищет ответы.
Любознательность – это природный алмаз. Только упорный труд, настойчивость и образование превращают его в бриллиант, способный пролить свет на неизученные законы природы.
Желаем сотрудникам, аспирантам, студентам и молодым исследователям неиссякаемого интереса, ярких идей и удачных экспериментов.
Пусть впереди будет много поводов гордиться своими результатами и делиться знаниями с другими! 🍁
📸№2: Наталья Елькина👩🔬
P.S. Присылайте свои химические фотографии, мы с удовольствием их опубликуем!
Please open Telegram to view this post
VIEW IN TELEGRAM
Please open Telegram to view this post
VIEW IN TELEGRAM
1🔥7😍3
Forwarded from РНФ
РНФ совместно с Национальным фондом развития науки и технологий Вьетнама NAFOSTED объявляет конкурс на получение грантов
Гранты выделяются на осуществление научных исследований в 2027-2029 годах по следующим отраслям знаний:
Научное исследование должно быть направлено на решение конкретных задач в рамках одного из обусловленных проблемами социально-экономического развития общества научных приоритетов, при этом прогнозируемый результат исследования должен иметь мировой уровень и внести существенный вклад в решение ключевых проблем указанного научного приоритета:
Размер гранта Фонда составляет от 4 до 7 миллионов рублей ежегодно.
📌 Заявки на конкурс можно подать до 17:00 (мск) 30 ноября 2026 года.
📌 Результаты будут подведены 31 марта 2027 года.
🔗 Подробнее
😊 РНФ | Телеграм | ВКонтакте | MAX #конкурсыРНФ
В соответствии с меморандумом, подписанным РНФ и Национальным фондом развития науки и технологий Вьетнама NAFOSTED, партнеры объявляют о начале сбора заявок в рамках первого конкурса на проведение фундаментальных и поисковых научных исследований международными научными коллективами.
Гранты выделяются на осуществление научных исследований в 2027-2029 годах по следующим отраслям знаний:
🟣 Физика и науки о космосе;🟣 Науки о Земле.
Научное исследование должно быть направлено на решение конкретных задач в рамках одного из обусловленных проблемами социально-экономического развития общества научных приоритетов, при этом прогнозируемый результат исследования должен иметь мировой уровень и внести существенный вклад в решение ключевых проблем указанного научного приоритета:
🟣 Физика (Physics);🟣 Морские исследования (Marine Sciences).
Размер гранта Фонда составляет от 4 до 7 миллионов рублей ежегодно.
Please open Telegram to view this post
VIEW IN TELEGRAM
❤1
Поливинилхлорид с биспиреновыми фрагментами: механосинтез и обнаружение нитро-взрывчатых соединений
Быстрое и селективное обнаружение нитросоединений важно для обеспечения безопасности и экологического мониторинга. Традиционные методы анализа нередко требуют сложных процедур и дорогостоящего оборудования, тогда как флуоресцентные хемосенсоры позволяют определять такие вещества значительно проще – по снижению интенсивности свечения в присутствии аналита. Особый интерес представляют производные пирена, отличающиеся высокой чувствительностью к электронодефицитным нитросоединениям.
Этому направлению посвящена работа, опубликованная в журнале «Sensors» коллективом ученых из Уральского федерального университета и нашего Института. В исследовании приняли участие аспиранты В.А. Платонов и Т.И. Шендрикова, к.т.н. А.В. Баклыков, д.х.н. Д.С. Копчук, проф. РАН, д.х.н. Г.В. Зырянов и академик РАН В.Н. Чарушин.
Авторы впервые получили полимерный хемосенсор на основе коммерчески доступного поливинилхлорида (ПВХ), к которому были ковалентно присоединены биспиреновые фрагменты. Модификацию ПВХ проводили механохимическим способом в шаровой мельнице в присутствии карбоната калия и минимального количества растворителя. Степень модификации полимера пиреновыми группами достигала 8%.
Полимерный материал демонстрировал как свечение, характерное для низкомолекулярных производных пирена, так и длинноволновую эксимерную эмиссию, возникающую при сближении пиреновых фрагментов. Его сенсорные свойства были исследованы в присутствии 2,4-динитротолуола (ДНТ), 2,4,6-тринитротолуола (ТНТ), 2,3-диметил-2,3-динитробутана, пентаэритриттетранитрата и пикриновой кислоты. Наиболее выраженное тушение флуоресценции наблюдалось для ароматических нитросоединений (ДНТ и ТНТ), и для ДНТ константа тушения (Штерна–Фольмера) составила 1,15⋅10⁴ М⁻¹. Такой результат сопоставим с литературными данными для других полимерных сенсорных материалов.
Тот факт, что полимер оказался значительно чувствительнее исходного биспиренового соединения, авторы связывают с локальным накоплением пиреновых фрагментов на полимерной цепи и образованием своеобразных «эксимерных карманов», облегчающих взаимодействие с нитроаналитами. Наиболее заметный сенсорный отклик был получен в ДМФА, тогда как увеличение доли воды приводило к агрегации полимера и снижению чувствительности.
Предложенный подход может стать основой для дальнейшей разработки недорогих сенсорных систем и новых способов функциональной переработки ПВХ.
Ссылка на статью: https://doi.org/10.3390/s26175342
Сообщайте о ваших научных новостях в сообщения канала!
#новыестатьи #лабКС #лабТЛ
🌐 Наш сайт 👻 Подписаться 📲 Подписаться 📲 Подписаться
Быстрое и селективное обнаружение нитросоединений важно для обеспечения безопасности и экологического мониторинга. Традиционные методы анализа нередко требуют сложных процедур и дорогостоящего оборудования, тогда как флуоресцентные хемосенсоры позволяют определять такие вещества значительно проще – по снижению интенсивности свечения в присутствии аналита. Особый интерес представляют производные пирена, отличающиеся высокой чувствительностью к электронодефицитным нитросоединениям.
Этому направлению посвящена работа, опубликованная в журнале «Sensors» коллективом ученых из Уральского федерального университета и нашего Института. В исследовании приняли участие аспиранты В.А. Платонов и Т.И. Шендрикова, к.т.н. А.В. Баклыков, д.х.н. Д.С. Копчук, проф. РАН, д.х.н. Г.В. Зырянов и академик РАН В.Н. Чарушин.
Авторы впервые получили полимерный хемосенсор на основе коммерчески доступного поливинилхлорида (ПВХ), к которому были ковалентно присоединены биспиреновые фрагменты. Модификацию ПВХ проводили механохимическим способом в шаровой мельнице в присутствии карбоната калия и минимального количества растворителя. Степень модификации полимера пиреновыми группами достигала 8%.
Полимерный материал демонстрировал как свечение, характерное для низкомолекулярных производных пирена, так и длинноволновую эксимерную эмиссию, возникающую при сближении пиреновых фрагментов. Его сенсорные свойства были исследованы в присутствии 2,4-динитротолуола (ДНТ), 2,4,6-тринитротолуола (ТНТ), 2,3-диметил-2,3-динитробутана, пентаэритриттетранитрата и пикриновой кислоты. Наиболее выраженное тушение флуоресценции наблюдалось для ароматических нитросоединений (ДНТ и ТНТ), и для ДНТ константа тушения (Штерна–Фольмера) составила 1,15⋅10⁴ М⁻¹. Такой результат сопоставим с литературными данными для других полимерных сенсорных материалов.
Тот факт, что полимер оказался значительно чувствительнее исходного биспиренового соединения, авторы связывают с локальным накоплением пиреновых фрагментов на полимерной цепи и образованием своеобразных «эксимерных карманов», облегчающих взаимодействие с нитроаналитами. Наиболее заметный сенсорный отклик был получен в ДМФА, тогда как увеличение доли воды приводило к агрегации полимера и снижению чувствительности.
Предложенный подход может стать основой для дальнейшей разработки недорогих сенсорных систем и новых способов функциональной переработки ПВХ.
Ссылка на статью: https://doi.org/10.3390/s26175342
Сообщайте о ваших научных новостях в сообщения канала!
#новыестатьи #лабКС #лабТЛ
Please open Telegram to view this post
VIEW IN TELEGRAM
Уважаемые коллеги❗️
🗣 Приглашаем Вас принять участие в Х юбилейной научно-практической конференции с международным участием «Современные синтетические методологии для создания лекарственных препаратов и функциональных материалов» (MOSM 2026), которая состоится 🗓 с 16 по 18 ноября 2026 года в Екатеринбурге на площадках УрФУ и ИОС УрО РАН.
⏺ Конференция приурочена к 100-летию Уральской научной школы химиков-органиков и проводится под эгидой Отделения химии и наук о материалах РАН.
⏺ Научная программа конференции будет включать в себя следующие темы:
• Синтез и свойства органических соединений;
• Химия гетероциклических соединений;
• Химия элементорганических соединений;
• Химия неорганических и гибридных материалов;
• Медицинская и биоорганическая химия;
• Катализ в органическом синтезе;
• Инструментальные методы исследования;
• Электрохимические методы в органическом синтезе;
• Супрамолекулярная химия;
• Асимметрический синтез и катализ;
• Химическая технология, включая процессы и аппараты.
Срок подачи тезисов - 15 октября.
Подробности о предстоящих мероприятиях, а также форма регистрации участников и подачи тезисов размещены на сайте.
#конференция #MOSM
🌐 Наш сайт 👻 Подписаться 📲 Подписаться 📲 Подписаться
• Синтез и свойства органических соединений;
• Химия гетероциклических соединений;
• Химия элементорганических соединений;
• Химия неорганических и гибридных материалов;
• Медицинская и биоорганическая химия;
• Катализ в органическом синтезе;
• Инструментальные методы исследования;
• Электрохимические методы в органическом синтезе;
• Супрамолекулярная химия;
• Асимметрический синтез и катализ;
• Химическая технология, включая процессы и аппараты.
Срок подачи тезисов - 15 октября.
Подробности о предстоящих мероприятиях, а также форма регистрации участников и подачи тезисов размещены на сайте.
#конференция #MOSM
Please open Telegram to view this post
VIEW IN TELEGRAM
🔥4
Синтез и структурные особенности новых полигетероциклических фосфордиамидатов с 2-гидрокси-(хиназолин-4-ил)нафталинами
Фосфорамидаты занимают важное место в медицинской и синтетической химии. Такие фрагменты встречаются в биологически активных соединениях и используются при создании лигандов для асимметрического катализа. Не меньший интерес представляют производные хиназолина, для которых известен широкий спектр биологической активности. Объединение этих структурных мотивов в одной молекуле позволяет получать новые полигетероциклические системы с перспективными свойствами.
Именно такой подход реализован в работе группы ученых из Уральского федерального университета и нашего Института, в которой приняли участие аспирантка Е.Д. Казакова, д.х.н. И.А. Утепова и академик РАН О.Н. Чупахин. Исследование опубликовано в журнале «Tetrahedron».
Авторы впервые получили серию новых полигетероциклических фосфордиамидатов с 1,3,2-оксазафосфориновым циклом, встроенным в хиназолин-нафталиновую систему. Разработанный подход включает селективное восстановление 2-гидрокси-1-(хиназолин-4-ил)нафталинов до тетрагидрохиназолинов с выходами до 92% и их последующую циклоконденсацию с фосфорамидодихлоридом. Целевые соединения получены в виде смесей диастереомеров с выходами 47–88%. Строение продуктов подробно исследовано с помощью одномерных и двумерных ЯМР-экспериментов, а конфигурация отдельных диастереомеров подтверждена методом РСА. Также авторами показана возможность однореакторного синтеза без выделения промежуточного тетрагидрохиназолина.
Предложенный метод отличается селективностью, простотой и воспроизводимостью. Полученные полигетероциклические фосфордиамидаты представляют интерес как потенциальные лиганды для асимметрического синтеза и как объекты для дальнейшего изучения противоопухолевой активности.
Ссылка на статью: https://doi.org/10.1016/j.tet.2026.135362
Сообщайте о ваших научных новостях в сообщения канала!
#новыестатьи #лабКС
🌐 Наш сайт 👻 Подписаться 📲 Подписаться 📲 Подписаться
Фосфорамидаты занимают важное место в медицинской и синтетической химии. Такие фрагменты встречаются в биологически активных соединениях и используются при создании лигандов для асимметрического катализа. Не меньший интерес представляют производные хиназолина, для которых известен широкий спектр биологической активности. Объединение этих структурных мотивов в одной молекуле позволяет получать новые полигетероциклические системы с перспективными свойствами.
Именно такой подход реализован в работе группы ученых из Уральского федерального университета и нашего Института, в которой приняли участие аспирантка Е.Д. Казакова, д.х.н. И.А. Утепова и академик РАН О.Н. Чупахин. Исследование опубликовано в журнале «Tetrahedron».
Авторы впервые получили серию новых полигетероциклических фосфордиамидатов с 1,3,2-оксазафосфориновым циклом, встроенным в хиназолин-нафталиновую систему. Разработанный подход включает селективное восстановление 2-гидрокси-1-(хиназолин-4-ил)нафталинов до тетрагидрохиназолинов с выходами до 92% и их последующую циклоконденсацию с фосфорамидодихлоридом. Целевые соединения получены в виде смесей диастереомеров с выходами 47–88%. Строение продуктов подробно исследовано с помощью одномерных и двумерных ЯМР-экспериментов, а конфигурация отдельных диастереомеров подтверждена методом РСА. Также авторами показана возможность однореакторного синтеза без выделения промежуточного тетрагидрохиназолина.
Предложенный метод отличается селективностью, простотой и воспроизводимостью. Полученные полигетероциклические фосфордиамидаты представляют интерес как потенциальные лиганды для асимметрического синтеза и как объекты для дальнейшего изучения противоопухолевой активности.
Ссылка на статью: https://doi.org/10.1016/j.tet.2026.135362
Сообщайте о ваших научных новостях в сообщения канала!
#новыестатьи #лабКС
Please open Telegram to view this post
VIEW IN TELEGRAM
Please open Telegram to view this post
VIEW IN TELEGRAM