Да, действительно, Х - это метотрексат, а У - это 5-фторурацил. Те, кто ответил - замечательные будущие онкологи (или уже нынешние🤪)

💊Метотрексат — аналог фолиевой кислоты, который действует путем связывания и инактивации дигидрофолатредуктазы, фермента, ответственного за восстановление фолиевой кислоты до тетрагидрофолата. Тетрагидрофолат участвует в переносе углеродных групп в определенных внутриклеточных реакциях, включая синтез пурина и тимидина. 5-фторурацил (5-FU) — аналог пиримидина, который в первую очередь действует, ингибируя синтез ДНК путем ингибирования тимидилатсинтетазы после ферментативного превращения в ее нуклеотид флоксуридинмонофосфат любой из ряда внутриклеточных реакций.

🔑Ключевое метаболическое различие между метотрексатом и 5-фторурацилом заключается в том, что метотрексат предотвращает восстановление фолиевой кислоты до тетрагидрофолата (а тетрагидрофолат и дает метельный остаток для того, чтобы из урацила сделать тимин). А 5-FU же связывает тетрагидрофолат и фермент тимидилатсинтетазу в стабильной промежуточной форме реакции, тем самым останавливая тимидилатсинтазу и лишая клетку тимидина.

🛟Лейковорин (N5-формилтетрагидрофолат) — производное тетрагидрофолата, которое не требует восстановления дигидрофолатредуктазой, прежде чем оно сможет функционировать как кофактор для тимидилатсинтазы и других ферментов, участвующих в синтезе пуринов и аминокислот. Поскольку лейковорин обходит стадию дигидрофолатредуктазы, которая ингибируется метотрексатом, его можно использовать для «спасения» нормальных клеток от токсичности метотрексата. 5-FU, с другой стороны, требует присутствия восстановленного фолата для образования комплексов с тимидилатсинтетазой. 5-FU оказывает сниженный цитотоксический эффект на клетки с дефицитом тетрагидрофолата. По этой причине лейковорин может быть использован для усиления токсичности фторпиримидинов, таких как фторурацил, путем усиления связи препарата с тимидилатсинтазой.

❗️То есть по факту, лейковорин используется с метотрексатом, чтобы ЗАЩИЩАТЬ нормальные клетки, тогда как опухолевым все равно не будет хватать фолата с их то темпами деления. А с 5-фторурацилом он используется как БУСТЕР - чем больше фолата запихивается в опухолевую клетку, тем сильнее работает тимидилатсинтетаза, и тем легче ее выявить и обезоружить каждую молекулу разом!

Про коньяк выше😅⬆️⬆️⬆️