В медицине дихлорацетат натрия применяется для лечения детей с генетическими митохондриальными нарушениями уже более 40 лет. Его фармакология была всесторонне изучена.
DCA был исследован на клетках, животных, детях и взрослых при различных состояниях в качестве монотерапии или в комбинации с другими методами лечения.

История успешного применения DCA
1983 Врожденный молочнокислый ацидоз
1987 Ишемический инсульт / сердечный приступ
2007 Рак
2017 Легочная артериальная гипертензия
2018 Синдром хронической усталости
2019 Эндометриоз
Начало исследований в области применения DCA начались в 70-х годах прошлого века.

Сотни опубликованных исследований DCA, некоторые из которых финансировались FDA, пытались выяснить, может ли это лекарство стать новым способом лечения различных неизлечимых заболеваний. (Ссылка.)

DCA привлек к себе большое внимание, во всем мире став лекарством, которое может помочь в лечении широкого спектра заболеваний. По сей день он остается единственным доступным препаратом для лечения детей с наследственными ошибками митохондриального метаболизма. (Ссылка.)

DCA также продемонстрировал эффективность в борьбе с такими заболеваниями, как диабет, повышенный уровень холестерина и триглицеридов в сыворотке крови, а также боковой амиотрофический склероз (ALS). (Ссылка.1), (Ссылка.2), (Ссылка.3), (Ссылка.4)

В настоящее время DCA не только часто встречается в проводимых клинических исследованиях, препарат также используется для лечения людей в клиниках альтернативной медицины по всему миру. Кроме того, дихлорацетат натрия часто предлагается пациентам в качестве препарата off-label в первичном здравоохранении.

В 2007 году было открыто противоопухолевое действие DCA. Удивительно, но этот удивительный прорыв произошел случайно.
Исследовательская группа под руководством доктора Эвангелоса Микелакиса изучала дихлорацетат натрия как новый способ борьбы с сердечными заболеваниями. В ходе исследования ученые заметили, что химический дисбаланс, происходящий в опухолевых клетках и митохондриях, может стать потенциальной мишенью для лечения новообразований с помощью DCA.
Чтобы проверить это открытие, исследователи имплантировали крысам опухолевые клетки мозга, груди и легких. После применения DCA большинство раковых клеток погибло, некоторые опухоли начали уменьшаться в размерах в течение нескольких часов. Действие соединения оставило здоровые и нормальные клетки невредимыми. Оказалось, что подопытные грызуны не испытывали никаких токсических побочных эффектов. Кроме того, опухолевые клетки значительно уменьшились в размерах. Результат, безусловно, отличался от обычной химиотерапии.
Это открытие стало решающим в понимании того, что злокачественные заболевания можно успешно лечить путем восстановления и поддержания нормального клеточного метаболизма в раковых клетках. В том же году эти научные отчеты вскоре были опубликованы.

Новый инновационный метод исследования DCA вызвал огромный интерес во всем мире. Вскоре после этого многочисленные эксперименты in vitro и in vivo подтвердили убедительные доказательства противоопухолевой активности дихлорацетата натрия.
Врачи и пациенты с нетерпением ждали возможности применения этого нового препарата в клинической практике. В итоге в 2010 году было проведено одно из первых клинических испытаний DCA на людях. Результаты испытания были многообещающими, однако без надлежащего финансирования дальнейшие исследования стали невозможными. (Ссылка.)
К сожалению, поскольку это дешевый, широко доступный препарат, патент на который истек десять лет назад, ни одна фармацевтическая компания не была заинтересована в финансировании дальнейших клинических исследований, поскольку это не принесло бы прибыли. Поэтому прогресс в исследованиях DCA оставался медленным.
Тем не менее, дополнительные небольшие клинические исследования и опубликованные клинические случаи позволили лучше понять, как DCA может быть использован для лечения злокачественных заболеваний.
Сегодня известно, что это вещество может быть использовано как мощный инструмент в лечении рака. (Ссылка.)
Именно поэтому DCA используется в качестве альтернативной терапии для лечения рака под профессиональным медицинским наблюдением в одной из первых в Канаде клиник DCA.
В последующие годы десятки инновационных, интегративных медицинских центров в Америке, Европе, а также Азии начали лидировать в переосмыслении лечения рака с помощью дихлорацетата натрия.

В 2017 году завершилось одно из первых клинических исследований, в котором DCA использовался для лечения пациентов с легочной артериальной гипертензией (PAH). (Ссылка.)
ПАГ — это прогрессирующее заболевание, при котором кровеносные сосуды становятся жесткими из-за избытка мышечной ткани в стенках легочных артерий. В этом случае крови труднее добраться от сердца до легких, где она насыщается кислородом.
Группа ученых из Канады обнаружила, что эти измененные мышечные клетки обладают опухолеподобными свойствами, которые можно обратить вспять и лечить дихлорацетатом натрия. Они предположили, что метаболизм играет важную роль в развитии заболевания, и решили проверить эту теорию в реальных условиях. (Ссылка.)
Вскоре после этого клиническое исследование, в котором приняли участие 20 пациентов, показало, что генетически предрасположенные к легочной артериальной гипертензии пациенты отвечают на лечение DCA заметным снижением легочной гипертензии. В течение 1-3 месяцев у людей наблюдалось улучшение симптомов в повседневной жизни в сочетании с заметным физическим восстановлением.
Положительные результаты наблюдались у участников, которые принимали дихлорацетат натрия в сочетании с другими препаратами для лечения ПАГ, такими как силденафил.

В 2018 году пилотное исследование в Бельгии продемонстрировало, что DCA может лечить симптомы миалгического энцефаломиелита / синдрома хронической усталости (ME / CFS).
Более половины пациентов, принявших участие в клиническом исследовании, сообщили о положительном улучшении показателей усталости в среднем на 60%. Многие члены онлайн-сообщества ME / CFS позже смогли достичь сопоставимых результатов при использовании аналогичного протокола DCA. (Ссылка.1), (Ссылка.2)
Энергия в нашем организме вырабатывается в основном митохондриями, также известными как энергетические центры клетки. Существует гипотеза, что у пациентов с ME / CFS нарушена функция этих маленьких клеточных структур, что приводит к сильной усталости.
Примечательно, что дихлорацетат натрия, как известно, восстанавливает активность митохондрий. Это может объяснить, почему DCA может привести к восстановлению уровня энергии и общему улучшению состояния пациентов с ME / CFS.

В 2019 году исследовательская группа по эндометриозу из Эдинбургского университета обнаружила, что это заболевание можно успешно лечить с помощью DCA.
Эндометриоз — это хроническое заболевание, которое вызывает изнурительную боль, неудобный половой акт, обильные месячные и бесплодие. По оценкам, 1 из 10 женщин в возрасте от 18 до 40 лет страдает от этого заболевания. К сожалению, лекарства от этого заболевания не существует, и за последние десятилетия не было достигнуто значительных успехов в его лечении. (Ссылка.)
Интересно, что путем проб и ошибок ученые обнаружили, что клетки перемещенного эндометрия имеют другой тип метаболизма по сравнению с клетками здоровых женщин. Исследования in vitro показали, что клетки эндометриоза производят более высокую концентрацию лактата, которую, возможно, можно снизить с помощью дихлорацетата натрия.
Вскоре эта теория была проверена на лабораторных моделях. Обладая новыми знаниями, исследователям удалось добиться заметного уменьшения размеров эндометриотических поражений у мышей всего за неделю. (Ссылка.)
Это исследование убедило ученых в том, что DCA может стать недостающим ключом к устранению симптомов эндометриоза. Через некоторое время в Шотландии было проведено пробное клиническое исследование. Тридцать женщин с подтвержденным лапароскопией поверхностным эндометриозом получали среднюю дозу DCA ежедневно в течение 12 недель.
Клиническое испытание закончилось успехом, некоторые из женщин смогли наконец начать жить, не чувствуя себя в ловушке своего диагноза. После таких впечатляющих результатов, возможно, будет проведено еще одно более масштабное клиническое исследование. (Ссылка.)
В ближайшем будущем DCA может стать первым негормональным препаратом, устраняющим причину этого изнурительного заболевания.

Как работает DCA
DCA исследуется и применяется у пациентов уже более 40 лет. За это время были хорошо изучены важнейшие особенности механизма его действия. (Ссылка.)
Тем не менее, простой вопрос о том, как дихлорацетат натрия выполняет свою работу, может оставить большинство в недоумении. Говоря простыми словами, DCA может помочь вернуть нарушения в нашем метаболизме в норму. (Ссылка.)
Термин «метаболизм» можно определить как совокупность всех химических процессов в живом организме, которые поддерживают нашу жизнь. Наш метаболизм определяет, какие вещества полезны и питательны. Он также определяет, какие вещества являются ядовитыми и нуждаются в удалении.
Некоторые заболевания изменяют характер обмена веществ. Эти изменения приводят к прогрессированию определенных болезней, как в случае с врожденным молочнокислым ацидозом, легочной артериальной гипертензией и эндометриозом. (Ссылка.1), (Ссылка.2), (Ссылка.3)
Аналогичным образом, аномальный метаболизм дает уникальные преимущества опухолевым клеткам. Дисбаланс клеточного микроокружения не только способствует росту и метастазированию, но и помогает опухолям избегать иммунной системы, а также естественной «запрограммированной» клеточной смерти (апоптоза). И то и другое защищает нас от развития злокачественных заболеваний в первую очередь. (Ссылка.)

Как правило, метаболизм происходит в клетках, самых маленьких единицах нашего организма. Клетка содержит крошечные важные структуры, называемые митохондриями, которые часто называют клеточными электростанциями. Почему они заслужили такое название?
Около половины наших ежедневных калорий проходит через митохондрии, где они преобразуются примерно в 90% химической энергии, которую мы используем для наших повседневных функций. Эти структуры также занимаются детоксикацией токсинов, которые накапливаются в нашем организме.
Не менее важно и то, что митохондрии сигнализируют старым изношенным клеткам о том, что пора уходить. Таким образом, организм защищает себя от дефектных и злокачественных клеток. Таким образом, можно с уверенностью предположить, что митохондрии играют жизненно важную роль в нашем метаболизме и здоровье. (Ссылка.1), (Ссылка.2)
Но что происходит, когда эти крошечные структуры работают не так хорошо, как должны? Тогда гармония нашей биохимии нарушается, создавая потенциал для вредных клинических последствий.
Например, мы получаем меньше энергии из питательных веществ, которые получаем с пищей, производим больше отходов, это приводит к повышению внеклеточной кислотности, что в свою очередь ухудшает симптомы.
Мы не только чувствуем сильную усталость или боль, но и подавляем наши естественные защитные механизмы. И это только некоторые из них.

DCA оказывает восстанавливающее действие на заблокированные и неправильно функционирующие митохондрии. После приема DCA внутрь или инъекции он стимулирует ферменты комплекса пируватдегидрогеназы (PDC), ингибируя киназу пируватдегидрогеназы (PDK) в течение 15-30 минут после однократного приема. (Ссылка.)
PDK часто сверхэкспрессируется при опухолях, легочной артериальной гипертензии, синдроме хронической усталости/миалгической энцефалопатии и эндометриозе. Повышенная активность PDK блокирует PDC, что, в свою очередь, приводит к энергетической недостаточности и дисфункции митохондрий. (Ссылка.1), (Ссылка.2), (Ссылка.3), (Ссылка.4)
Подавляя ДПК, дихлорацетат натрия восстанавливает функцию митохондрий. Впоследствии возобновляется нормальное клеточное дыхание и производство энергии. Терапевтический эффект сохраняется в течение 12-24 часов после приема DCA. Если принимать препарат регулярно, то это приводит к устранению симптомов и регрессу заболевания. (Ссылка.)

Дихлорацетат натрия считается достаточно безопасным препаратом. Не было зарегистрировано ни одного случая, когда DCA стал бы причиной смерти. При соблюдении рекомендаций его можно использовать многократно без проблем. Некоторые пациенты с врожденным молочнокислым ацидозом получали DCA непрерывно в течение более 10 лет. (Ссылка)
С другой стороны, DCA может вызывать легкие или умеренные побочные эффекты. Факторами, определяющими риск, являются возраст, генетика, сила дозы, график дозирования и то, используются ли защитные пищевые добавки вместе с протоколом DCA. (Ссылка.)
Положительным моментом является то, что если у кого-то и возникают побочные эффекты, то они носят временный характер и проходят после прекращения приема DCA.
Побочные эффекты DCA можно разделить на две категории.
— Неврологические.
1) Периферическая нейропатия. Обычно она проявляется в виде ощущения покалывания («иголки и булавки») в языке, руках или ногах. Если не обращать внимания и не лечить, невропатия может прогрессировать до ощущения онемения или слабости в руках и ногах. Обычно на это уходят месяцы. Этот побочный эффект является обратимым и обычно проходит через пару недель или месяцев после прекращения приема DCA. Дополнительный прием витамина B1, альфа-липоевой кислоты и других натуральных пищевых добавок может предотвратить/снизить риск возникновения. Наличие нейропатии в результате предыдущего лечения химиотерапией, диабета, алкоголизма, инфекций или аутоиммунных заболеваний иногда может увеличить риск развития периферической нейропатии от DCA. (Ссылка.)
2) Сонливость, затуманенность сознания, спутанность сознания или изменения настроения. Эти побочные эффекты могут проявиться через некоторое время после приема DCA и обычно проходят в течение нескольких часов. Прием препаратов, влияющих на центральную нервную систему, таких как тетрагидроканнабинол, бензодиазепины, опиоиды, антипсихотические или другие подобные препараты, может увеличить риск, особенно если побочные реакции от предыдущих препаратов уже присутствуют. Большие дозы внутривенного DCA иногда могут вызывать легкую седацию после введения. Дополнительный прием витамина B1, альфа-липоевой кислоты и других натуральных пищевых добавок может предотвратить/снизить риск возникновения.
— Желудочно-кишечные и печеночные.
1) Изжога и тошнота. Эти побочные эффекты носят временный, редкий характер и обычно возникают в результате прямого раздражения слизистой оболочки верхних отделов желудочно-кишечного тракта порошком или раствором дихлорацетата натрия. Однако они все же могут возникнуть при приеме капсул DCA. Если вы испытываете дискомфорт в желудке после приема DCA, быстрым решением будет прием ингибиторов протонного насоса, таких как омепразол, эзомепразол или пантопразол, чтобы устранить проблему. Риск возникновения побочного эффекта выше у тех, у кого в анамнезе есть проблемы с желудком или пищеварением.
2) Легкое бессимптомное повышение уровня печеночных ферментов. Редкий побочный эффект длительного приема DCA. Анализ крови пациента может показать повышение уровня АСТ и АЛТ. Однако повышение обычно слабое, и его можно вернуть к исходному уровню, временно прекратив прием DCA или используя натуральные добавки для здоровья печени, такие как расторопша или эссенциальные фосфолипиды.

Безопасное применение DCA.
Для предотвращения/снижения риска неврологических побочных эффектов дихлорацетата натрия самое важное, что можно сделать, — это принимать защитные добавки. Эти добавки также используются в больницах и натуропатических клиниках для лечения неврологической токсичности (например, диабетической или алкогольной невропатии).
— Витамин B1 — тиамин или бенфотиамин. (Необходим) (два раза в день, во время/после завтрака и обеда)
Витамин является основным нейропротекторным компонентом протокола DCA. Метаболизм больших количеств дихлорацетата натрия в течение длительного времени может привести к образованию избыточных соединений и окислительному стрессу, которые могут повредить клетки, поддерживающие наши периферические нервы. (Ссылка.)
Чтобы избежать этого, крайне важно дополнительно принимать витамин B1. Предполагается, что тиамин или бенфотиамин помогают бороться с DCA-индуцированным стрессом на периферических нервах так же, как и с другими метаболическими невропатическими эффектами. (Ссылка.)
Тиамин является наиболее популярной и дешевой формой добавки витамина B1. Однако бенфотиамин, липидорастворимая версия тиамина, более эффективно достигает цели, поэтому обладает лучшим нейропротекторным эффектом и требует меньших количеств для получения того же результата. (Ссылка.1), (Ссылка.2)
Добавки витамина B1 также помогают предотвратить другие неврологические побочные эффекты, связанные с длительным применением DCA.
— Альфа-липоевая кислота. (Необходима) (три раза в день, во время/после завтрака, обеда и ужина)
α-липоевая кислота (ALA) — это антиоксидант, содержащийся в каждой клетке, она также синтезируется в нашем организме. Это соединение используется для профилактики и уменьшения последствий диабетической нейропатии. (Ссылка.)
Поскольку ALA является сильным антиоксидантом, он служит соединением, которое защищает нервные ткани от чрезмерного окислительного стресса, вызванного дихлорацетатом натрия. (Ссылка.)
Это также означает, что ALA не следует употреблять за 2 дня до и 7 дней после химиотерапии, чтобы не ослабить действие лекарств.
Прием ALA также не рекомендуется за 2 дня до и 14 дней после радиотерапии.
— Ацетил-L-карнитин. (Рекомендуется) (три раза в день, во время/после завтрака, обеда и ужина)
Ацетил-L-карнитин (АЛК) способствует росту и регенерации периферических нервных тканей. Поэтому добавление АЛК представляется разумным вариантом для тех, кто использует протокол DCA. (Ссылка.)
Негативных взаимодействий между дихлорацетатом натрия и другими традиционными методами лечения нет, что делает его желательным дополнительным вариантом к таким препаратам, как витамин B1 и ALA. Однако ALC может усиливать действие варфарина, разжижающего кровь.

Дихлорацетат натрия можно применять руководствуясь следующей формулой
Формула для расчета суточной дозы: Aкг x B мг/кг = C мг (Масса тела x Размер дозы = Суточная доза DCA)
A
— Это масса вашего тела. Его следует считать без учета избыточной массы тела. Избыточная масса тела определяется как количество веса, превышающее идеальную массу тела (ИМТ 18,5 — 24,9). Идеальная масса тела условно определяется по таблицам жизни Метрополитен, или как ИМТ <25 кг/м2. Например, если ваш рост 5’11″/ 180 см, а вес 100 кг (220 фунтов), то в формулу следует ввести 81 кг (178,5 фунтов). Чтобы узнать свой идеальный вес тела в зависимости от вашего роста, посетите этот сайт — ссылка.

B — Это стандартные нормы дозы. Обычная доза DCA составляет 25 мг/кг, самая низкая эффективная доза DCA — 10 мг/кг, самая высокая доза DCA — 50 мг/кг в день. C — Это ваша суточная доза DCA. Вы должны принимать половину этой дозы перед завтраком, а другую половину — перед ужином. Для наглядности приведем небольшой пример: Предположим, что вы весите 75 кг (165 фунтов): 75 кг х 10 мг/кг = 750 мг (первый цикл приема DCA) или 75 кг х 25 мг/кг = 1875 (цикл приема обычной дозы. Когда вы впервые в жизни начинаете принимать DCA, лучше начать с дозы 10 мг/кг для первого цикла DCA (одна или три недели). После того, как вы опробуете свой первый цикл DCA, как только вы убедитесь, что дихлорацетат натрия хорошо переносится и вы не испытываете побочных эффектов в начале, вы можете увеличить дозу до 25 мг/кг. Обычно рекомендуемая доза DCA составляет 25 мг/кг, поскольку она эффективна и хорошо переносится. Если у вас агрессивная форма рака или он находится в более прогрессирующей стадии, вы можете попробовать использовать более высокие дозы DCA. ! Регулируйте размер дозы в зависимости от вашего состояния и интенсивности побочных реакций, если они у вас возникнут.
— Если ваш рак находится на 1, 2 или 3 стадии по классификации TNM, лучше использовать 25 мг/кг ежедневно. — Если опухоль находится на 4 стадии, увеличить дозу до 30 — 40 мг/кг. Если вы заинтересованы в паллиативном лечении рака, используйте 25 мг/кг ежедневно для облегчения симптомов, улучшения общего самочувствия и замедления прогрессирования заболевания. — Если вы испытываете побочные эффекты, уменьшите суточную дозу до 10 — 20 мг/кг или прекратите прием дихлорацетата натрия. Вы можете возобновить терапию, когда побочные реакции уменьшатся или полностью исчезнут. — Если вы чувствуете себя хорошо и хорошо переносите побочные эффекты, вы можете увеличить суточную дозу до 30 — 40 мг/кг. — Для поддержания ремиссии вы можете использовать суточную дозу DCA 10 мг/кг.