Не буду рассказывать про бензоат натрия как про лекарственное средство в дополнительной терапии для лечения острой гипераммониемии и связанной с ней энцефалопатии у пациентов с дефицитом ферментов цикла мочевины (што?)

Расскажу про него, как про антимикробный консервант, который предотвращает загрязненье, окисление, разрушение средств лекарственных и продлевает их срок годности

Бензоат натрия правило, используется в концентрациях:

0,02-0,5% в пероральных лекарствах (Амоксиклав, Панцеф и др.),

0,5% - в парентеральных лекарствах (ампициллин, ибупрофен и др.),

0,1-0,5% в косметике

Консервирующая способность бензоата натрия проявляется в кислой среде (рН 2-5), в щелочных условиях он почти не активен

Иногда встречается в концентрациях 2-5% в таблетках вместо популярного магния стеарата, например шипучих (Алка-Зельцер, Витамин С). Это связано с тем, что магния стеарат нерастворим в воде, а натрия бензоат растворим

Здесь сразу следует оговориться

Есть данные, что бензоат натрия может вступать в реакцию с аскорбиновой кислотой (витамин С) и образовывать канцерогенный бензол. Как правило, этому требуются пинки в виде света, тепла или длительного хранения

В 2005-2007 гг FDA заключило, что в 10 из 200 газированных и других протестированных напитках, содержание бензола превышало норму. В дальнейшем их составы исправили и вернули на рынок

Примечательно при этом, что присутствие сахара и ЭДТА может снижать и даже препятствовать образованию бензола. Диет-версии газировок, получается, лишены подушки безопасности в виде сахара

Некоторые дезинфицирующие средства для рук и аэрозольные препараты были также замечены в загрязненности бензолом, что обуславливалось, по всей видимости, присутствием таких веществ, как карбомеры (загустители) или изобутан (газ в аэрозолях)

В настоящее время ведется активный контроль за одновременным присутствием реакционноспособных компонентов, содержанием бензола и установлением срока годности для препаратов

2 части на миллиард (в лекарствах) – содержание бензола, которое не наносит вред здоровью (в еде это 5 частей на миллиард)

Но если даже небольшое его содержание заставляет вас нервничать, можно избегать напитков, в состав которых входят бензоат натрия и аскорбиновая кислота одновременно

На этом страшилки закончились. Самостоятельное вещество признано безопасным (GRAS). Может быть использовано в концентрациях до 5% для взрослых, новорожденным – не рекомендовано, как и бензоловый спирт

В природе натрия бензоат не растет, но бензойная кислота, из которой его получают, обнаруживается в некоторых фруктах и ягодах (слива, клюква, яблоки). И в них кстати тоже содержится витамин С
 
Сама бензойная кислота может раздражать желудок, но ее соль (натрия бензоат) хорошо переносится, из организма быстро выводится почками

Задумывались об этом компоненте?

Грейпфрутовый сок. Середина

Первая часть о влиянии грейпфрутового сока на лекарства представлена в предыдущем рилс «Грейпфрутовый сок. Начало»
 
На очереди следующие популярные препараты, которые не стоит комбинировать с полюбившимся напитком:
 
⛔️ Ингибиторы фосфодиэстеразы-5 (лечение эректильной дисфункции)
 
Силденафил
Тадалафил
Варденафил
 
Причина все та же. Замедление выведения веществ из организма приводит к непредсказуемым побочным эффектам
 
Это может быть приапизм (длительная болезненная эрекция), гипотензия (снижение давления) и нарушение зрения
 
⛔️ Эстроген-содержащие оральные контрацептивы
 
При одновременном приеме с соком уровень в крови повышается незначительно, но также провоцирует связанные побочные эффекты
 
⛔️ Кломипрамин (трициклический антидепрессант)
 
⛔️ Бензодиазепины
 
Диазепам
Темазепам
Мидазолам
 
Усиливают угнетающее действие на ЦНС (седативное, миорелаксирующее) ввиду накопления в организме
 
✅ Однако другие бензодиазепины, такие как Лоразепам и Оксазепам, не проявляют такого эффекта
 
⛔️ Буспирон (противотревожное)
 
⛔️ Карбамазепин (противоэпилептическое)
 
⛔️ Зипразидон (нейролептик)
 
✅ На другие атипичные нейролептики (Галоперидол, Клозапин) влияний грейпфрутового сока не обнаруживалось

«Начало» и «конец» расписаны выше

Косяк однако. Против правил последовательности выставила вторую часть о влиянии грейпфрутового сока на лекарства ⬆️

Лосек МАПС

Забудьте все, что знали про таблетки (нет)

Перед вами оригинальный препарат
омепразола – Лосек®,

ингибитор протонной помпы
производства AstraZeneca (Швеция),
1️⃣ впервые поступивший на рынок в 1989 году

Ранее Лосек был доступен в форме капсул 💊 с пеллетами

В 1998 году компания запатентовала и выпустила новую лекарственную форму – Лосек® МАПС®
И в настоящее время на территории РФ пероральная форма Лосека представлена только в виде МАПС

❔Что это?

МАПС (англ. MUPS, Multiple Unit Pellet System) – система пеллет (грубо, шариков), запрессованных в таблетку (см. карусель)

❔Как получают МАПС омепразола?

🍨 На инертные носители, в инструкции они обозначены как сферические гранулы размером 0,250-0,355, наносят
☝🏻слой омепразола, после чего покрывают
✌🏻кишечнорастворимым (кислотоустойчивым) покрытием (метакриловой и этакриловой кислот сополимер)

Получаются многослойные микро-шарики

Затем эту радость с другими вспомогательными веществами прессуют в таблетки

❔Зачем так сложно?

МАПС форма обеспечивает лучшую доставку омепразола к мишени, а также предсказуемый и воспроизводимый фармакологический эффект

В желудке таблетка МАПС распадается на эти самые микро-шарики,

при этом нанесенное на них кишечнорастворимое покрытие предотвращает агрессивное ⛔️ воздействие соляной кислоты на омепразол

Попадая в кишечник, шарики высвобождают омепразол, который быстро всасывается

❔Преимущества и недостатки

Основное преимущество Лосека МАПС перед аналогами в том, что МАПС технология демонстрирует лучшую биодоступность омепразола

К недостаткам Лосека МАПС (как и всех оригиналов), конечно, можно отнести его высокую стоимость

❔Как принимать?

🚫 Препарат ни в коем случае нельзя делить или разжевывать, поскольку нарушается структура ювилирно созданных пеллет

❕НО
Как капсулы с пеллетами, так и сами МАПС омепразола можно растворять в воде или соке,
что будет удобным для пациентов с дисфагией (трудность проглатывания)

❔В мире

В США и Канаде Лосек МАПС представлен под наименованием Prilosec OTC (Over-The-Counter, т.е. безрецептурный),
в Германии, Италии и Швейцарии – Antra MUPS®