#فارماسیوتیکس ۱
مدل‌سازی اشکال دارویی

بنظرتون کدوم گزینه درسته؟ چرا؟!؟!!

#فارماسیوتیکس ۲
کینتیک فرآورده‌های دارویی

مبحثی بسیار پر تکرار.

۲ تا جدول مهم داره که باید حفظ باشین.

#فارماسیوتیکس ۳
جریان‌شناسی

دقیقا در آزمون دکترای تخصصی ۱۳۹۹-۱۴۰۰ تکرار شد 👇🏻

با این عنوان:

Yield value در مورد جریان کدام‌یک از سیالات زیر مطرح است؟

شبه پلاستیک
پلاستیک
اتساعی یا دیلاتانت
نیوتنی

#فارماسیوتیکس ۴
پدیده‌های بین سطحی

#فارماسیوتیکس ۵
مدل‌سازی اشکال دارویی

#فارماسیوتیکس ۶
مدل‌سازی اشکال دارویی

#نکات_طلایی_و_آزمونی_فارماسیوتیکس 1️⃣

➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖

📚 منبع: فارماسیوتیکس اولتون ۲۰۱۸
📝 بخش ۵: طراحی و تولید اشکال دارویی، فصل ۳۰: قرص‌سازی

⭕️ قرص‌سازی (اکسپیان‌ها)

↩️ فیلر یا رقیق‌کننده (filler or diluent):
🔍 این اکسپیان‌ها باعث افزایش حجم و وزن قرص شده و تولید و جابجایی آن را راحت‌تر می‌کنند.

شامل‌:
1️⃣کربوهیدرات‌ها
و
2️⃣نمک‌های معدنی

✅⬇️ لاکتوز معروف‌ترین فیلر در قرص سازی است.
🔔فیلر مناسب برای قرص های واژینال🔔
✅⬇️ گلوکز،‌ سوکروز‌ (همون ساکاروز خودمون!)، سوربیتول و مانیتول
🔔فیلر مناسب برای قرص‌های مکیدنی و جویدنی🔔
✅⬇️ سلولز (به‌ویژه سلولز میکروکریستالین یا Avicel)
🔔دارای نقش دزنتگران و بایندر خشک🔔
✅⬆️ دی‌کلسیم‌فسفات‌دی‌هیدرات
نامحلول در آب، فاقد توانایی جذب رطوبت ولی هیدروفیل!!
دارای خاصیت قلیایی و نامناسب برای داروهای حساس به محیط قلیایی

⚠️یکی از مشکلات فیلرهای کربوهیدراتی جاذب‌الرطوبه بودن آن‌هاست.
⚠️برای تهیه لاکتوز آمورف (که سرعت انحلال بیشتر و تراکم‌پذیری بهتر نسبت به انواع کریستالی دارد) از روش Spray drying استفاده می‌شود.

‼️ نکته مفهومی (خودم که وقتی اینو فهمیدم تا یه هفته خوشحال بودم!)
سلولز میکروکریستالین یعنی سلولزی که نواحی کریستالی و آمورف را باهم در ساختارش دارد.
⚠️چطوری تهیه میشه؟!؟
هیدرولیز سلولز و سپس Spray drying

✅❎ مانیتول دارای گرمای محلول منفی است بنابراین باعث ایجاد حس خنکی در دهان می‌شود.
⛔️❓ می‌دانیم که واکنش‌های گرماده، آنتالپی منفی دارند و باید گرما آزاد کنند و اصولا باعث ایجاد حس گرما شود! این تناقض رو چطوری توجیه می‌کنید؟!

➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖

#فارماسیوتیکس
#نکات_طلایی_و_آزمونی
🌐 www.bestudent.ir

#نکات_طلایی_و_آزمونی_فارماسیوتیکس 2️⃣

➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖

📚 منبع: فارماسیوتیکس اولتون ۲۰۱۸
📝 بخش ۵: طراحی و تولید اشکال دارویی، فصل ۳۰: قرص‌سازی

⭕️ قرص‌سازی (انواع قرص ها)

↩️ تقسیم بندی براساس الگوی رهش:

1️⃣سریع الرهش (immediate release)
و
2️⃣رهش تغییر یافته (modified release)

1️⃣که خود شامل دسته بندی زیر است:

⬇️✅ قرص‌های باز شونده (disintegrating tablets)
🔔این نوع قرص ها همان قرص‌های معمولی هستند که پس از دزنتگراسیون و انحلال، دارو در مدت زمان کوتاهی جذب می‌شود.🔔
✅⬇️ قرص‌های جویدنی (chewable)
🔔این قرص‌ها بصورت مکانیکی در دهان دزنتگره می‌شوند (پس دزنتگران نیاز ندارند!)، انحلال در دهان رخ نمی‌دهد بلکه در معده یا روده اتفاق می‌افتد.🔔
🔎هدف از تولید قرص جویدنی:
◀️شروع اثر سریع (مثل آنتاسید‌ها)
◀️تجویز راحت‌تر قرص (برای کودکان و افراد مسن)
⭕️⚠️سوربیتول و مانیتول فیلر‌های مناسب این نوع قرص ها هستند.

✅⬇️ قرص جوشان (effervescent)
🔔قبل از مصرف در یک لیوان آب دزنتگره و حل می‌شوند ( از طریق آزاد شدن کربن دی اکسید در اثر واکنش بین کربنات یا بیکربنات و اسید ضعیف سیتریک اسید یا تارتاریک اسید)🔔
🔎وجود سدیم بیکربنات منجر به افزایش pH می‌شود که آن هم باعث تسریع در تخلیه معده شده و شروع اثر سریع خواهیم داشت.
⭕️⚠️می‌دانیم که لوبریکانت‌ها معمولا خاصیت چرب دارند، اما در فرمولاسیون قرص جوشان بایستی از لوبریکانت محلول در آب استفاده کرد تا روی لیوان ذرات چربی مشاهده نشود.
‼️نیاز به حضور بایندر در فرمولاسیون نیست.‼️

✅⬆️ لوزنج یا قرص مکیدنی
🔔انحلال و رهش آهسته دارو در بزاق🔔
⭕️فاقد دزنتگران
⭕️فیلر‌های شیرین مثل گلوکز، سوربیتول و مانیتول
⭕️بایندر مناسب: ژلاتین

⬆️✅قرص زیرزبانی و گونه‌ای (sublingual and buccal)
🔔رهش سریع و جذب کامل دارو بدون تاثیر گرفتن از عبور اول کبدی

2️⃣از قسمت modified release فقط prolonged release رو بحث‌ می‌کنیم:

diffusion controlled release ✅⬆️
🔎داروی حل شده از منافذ حاوی مایعات دستگاه گوارشی یا از طریق یک فاز جامد دیفوزیون (نفوذ) می‌یابد.
🔔شامل دو نوع مخرنی و ماتریکسی یا مونولیت🔔
رهش دارو در دو‌مرحله رخ می‌دهد:
◀️نفوذ مایعات دستگاه گوارشی به داخل واحد رهشی و انحلال دارو
◀️دیفوزیون داروی حل شده از طریق منافذ یا فاز جامد
⭕️نوع مخزنی (reservoir)
🔰نفوذ دارو از یک غشای پلیمری نامحلول در آب (اتیل سلولز و آکریلات‌ها)
🔰رهش درجه صفر

⭕️نوع ماتریکسی
🔰دیسپرسیون دارو در ماتریکسی از پلیمر نامحلول مثل پلی وینیل کلراید
🔰کاهش سرعت رهش با گذر زمان (درجه صفر نیست!)
🔰مقدار داروی رهش یافته با مجذور زمان رابطه دارد .(رابطه هیگوچی)

dissolution controlled release✅⬆️
⭕️بدون نیاز به تغییر در فرمولاسیون دارو‌های کم محلول خودشان نوعی رهش محدود به سرعت انحلال دارند
⭕️قرار دادن دارو در پوششی از یک ماده با محلولیت کم (پوشش به آهستگی حل شده و دارو آزاد می‌شود)
⭕️قابلیت ایجاد سیستم ضربانی (pulsatile)
⭕️رهش تاخیری (delayed release) از این نوع است.

erosion controlled release ✅⬆️
🔔دیسپرسیون دارو در ماتریکسی از ماده فرسایش یابنده (مثل لیپید یا موم و مواد تشکیل دهنده ژل مانند هیدروکسی‌اتیل سلولز)🔔

osmosis controlled release✅⬆️
⭕️بر مبنای اختلاف فشار اسمزی بین واحد رهش و مایعات گوارشی
⭕️آب براساس اختلاف فشار اسمزی وارد سیستم شده و دارو را حل می‌کند
⭕️محلول اشباع دارو بصورت همرفت از سوراخ موجود یا منافذ ایجاد شده خارج می‌شود
⭕️رهش درجه صفر در پمپ اسموتیک


⚠️⚠️در مورد سیستم‌های با رهش تغییر یافته تو نکات بعدی بیشتر بحث می‌کنیم!!

➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖

#فارماسیوتیکس
#نکات_طلایی_و_آزمونی
🌐 www.bestudent.ir

#نکات_طلایی_و_آزمونی_فارماسیوتیکس 3️⃣

➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖

📚 منبع: فارماسیوتیکس اولتون ۲۰۱۸
📝 بخش ۱: مباحث پایه در طراحی اشکال دارویی، فصل ۲: انحلال و محلولیت

⭕️ انحلال و محلولیت (بیان کیفی محلولیت)

↩️ اگر به فارماکوپه‌ها مراجعه کنید، در بخش محلولیت دارو در حلال‌های مختلف از اصطلاحاتی مثل soluble یا sparingly soluble استفاده شده است. به این شیوه بیان غلظت، بیان کیفی یا توصیفی می گویند.

✅⬇️ در این شیوه بیان غلظت برخلاف شیوه‌های معمول که مقدار ماده حل شونده در مقدار معینی از حلال ذکر می‌شد، تعداد بخش‌های حلال (در مورد مایعات هر بخش برابر است با یک میلی لیتر) موردنیاز برای حل کردن یک بخش یا part از دارو (در مورد جامدات هر بخش برابر است با یک گرم) مد‌نظر است.

🔔در این حالت داروها از نظر محلولیت در ۷ دسته قرار می‌گیرند🔔
(در جدول زیر آورده شده است.)
⚠️همانطور که در جدول هم مشاهده می‌کنید، برای حل سوالات این قسمت از دو روش می‌توان استفاده کرد.
🔍🧮برای تفهیم بهتر موضوع به مثال حل شده توجه فرمایید.

➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖

#فارماسیوتیکس
#نکات_طلایی_و_آزمونی
🌐 www.bestudent.ir

#فارماسیوتیکس
#نکات_طلایی_و_آزمونی

🌐 www.bestudent.ir

#فارماسیوتیکس
#نکات_طلایی_و_آزمونی

🌐 www.bestudent.ir

#نکات_طلایی_و_آزمونی_فارماسیوتیکس 4️⃣

➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖

📚 منبع: فارماسیوتیکس اولتون ۲۰۱۸
📝 بخش ۲: پودر و ذرات، فصل ۱۰: کاهش اندازه ذره‌ای

⭕️ کاهش اندازه ذره‌ای (مکانیسم‌ها و دستگاه‌ها)

✅⬇️ Cutting method

🔔آسیاب سر‌چاقویی یا cutter mill با این مکانیسم ذرات پودر را ریز می‌کند.
🔰در قسمت زیرین این آسیاب الک وجود دارد که منجر به جدا کردن ذرات (size separation) هم می‌شود.
🔰برای ریز کردن مختصر گرانول های خشک شده قبل از پرس کردن در قالب قرص، استفاده می‌شود.

✅⬆️ Compression method
🔔هاون (mortar and pestle) یا Runner mill🔔
🔔 (برای ذرات جامد) Roller mill

✅⬆️ Impact method
🔔آسیاب چکشی (hammer mill)
🔰دارای الک بوده و همچنین توزیع اندازه ذره‌ای باریکی حاصل می‌شود.
🔔آسیاب لرزه‌ای (vibration mill)
⚠️بازدهی این آسیاب بیشتر از آسیاب گلوله‌ای است.

✅⬆️ Attrition method
🔰Roller mill (برای ریز کردن ذرات جامد موجود در سوسپانسیون، خمیر و پماد)

✅⬆️ Combined impact and attrition
🔔آسیاب گلوله‌ای (Ball mill)
⚠️سرعت چرخش این آسیاب بسیار مهم است.
🔰در سرعت‌های پایین به سبب نیروی جاذبه، ذرات باهم به پایین می‌لغزند و کاهش سایز رخ نمی‌دهد.
🔰در سرعت‌های بالا به علت اثر سانتریفوژ ذرات در محیط استوانه با هم می‌چرخند و باز کاهش سایز اتفاق نمی‌افتد.
❇️در سرعت اپتیموم با رسیدن ذرات به dynamic angle of repose بصورت آبشاری قطر استوانه را طی کرده و خرد می‌شوند.

🔔Fluid energy mill
⚠️‼️دقت شود که fluid به معنی مایع نیست، بلکه سیال است. سیال هم می‌تواند مایع یا گاز باشد و اتفاقا شایع ترین سیالی که در این آسیاب به کار می‌رود هوا است.
🔰در ناحیه‌ای از این آسیاب هوا دچار جریان متلاطم شده و ذرات پودر ریز می‌شوند.

🔔Pin mill🔔

➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖

#فارماسیوتیکس
#نکات_طلایی_و_آزمونی
🌐 www.bestudent.ir