#نکات_طلایی_و_آزمونی_فارماسیوتیکس 4️⃣

➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖

📚 منبع: فارماسیوتیکس اولتون ۲۰۱۸
📝 بخش ۲: پودر و ذرات، فصل ۱۰: کاهش اندازه ذره‌ای

⭕️ کاهش اندازه ذره‌ای (مکانیسم‌ها و دستگاه‌ها)

✅⬇️ Cutting method

🔔آسیاب سر‌چاقویی یا cutter mill با این مکانیسم ذرات پودر را ریز می‌کند.
🔰در قسمت زیرین این آسیاب الک وجود دارد که منجر به جدا کردن ذرات (size separation) هم می‌شود.
🔰برای ریز کردن مختصر گرانول های خشک شده قبل از پرس کردن در قالب قرص، استفاده می‌شود.

✅⬆️ Compression method
🔔هاون (mortar and pestle) یا Runner mill🔔
🔔 (برای ذرات جامد) Roller mill

✅⬆️ Impact method
🔔آسیاب چکشی (hammer mill)
🔰دارای الک بوده و همچنین توزیع اندازه ذره‌ای باریکی حاصل می‌شود.
🔔آسیاب لرزه‌ای (vibration mill)
⚠️بازدهی این آسیاب بیشتر از آسیاب گلوله‌ای است.

✅⬆️ Attrition method
🔰Roller mill (برای ریز کردن ذرات جامد موجود در سوسپانسیون، خمیر و پماد)

✅⬆️ Combined impact and attrition
🔔آسیاب گلوله‌ای (Ball mill)
⚠️سرعت چرخش این آسیاب بسیار مهم است.
🔰در سرعت‌های پایین به سبب نیروی جاذبه، ذرات باهم به پایین می‌لغزند و کاهش سایز رخ نمی‌دهد.
🔰در سرعت‌های بالا به علت اثر سانتریفوژ ذرات در محیط استوانه با هم می‌چرخند و باز کاهش سایز اتفاق نمی‌افتد.
❇️در سرعت اپتیموم با رسیدن ذرات به dynamic angle of repose بصورت آبشاری قطر استوانه را طی کرده و خرد می‌شوند.

🔔Fluid energy mill
⚠️‼️دقت شود که fluid به معنی مایع نیست، بلکه سیال است. سیال هم می‌تواند مایع یا گاز باشد و اتفاقا شایع ترین سیالی که در این آسیاب به کار می‌رود هوا است.
🔰در ناحیه‌ای از این آسیاب هوا دچار جریان متلاطم شده و ذرات پودر ریز می‌شوند.

🔔Pin mill🔔

➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖

#فارماسیوتیکس
#نکات_طلایی_و_آزمونی
🌐 www.bestudent.ir

#نکات_طلایی_و_آزمونی_فارماکولوژی 5️⃣1️⃣


📌 مکانیسم عمل داروهای پرتکرار ایمونوفارماکولوژی

📌 CALCINEURIN INHIBITORS: Cyclosporine & Tacrolimus

💊 Cyclosporine
Cyclosporine (cyclosporin A, CSA) is an immunosuppressive agent with efficacy in human organ transplantation, in the treatment of graft-versus-host (GVH) disease after hematopoietic stem cell transplantation, and in the treatment of selected autoimmune disorders. Cyclosporine is a peptide antibiotic that appears to act at an early stage in the antigen receptor–induced differentiation of T cells and blocks their activation. Cyclosporine binds to cyclophilin, a member of a class of intracellular proteins called immunophilins. Cyclosporine and cyclophilin form a complex that inhibits the cytoplasmic phosphatase, calcineurin, which is necessary for the activation of a T cell– specific transcription factor. This transcription factor, NF-AT, is involved in the synthesis of interleukins (eg, IL-2) by activated T cells. In vitro studies have indicated that cyclosporine inhibits the gene transcription of IL-2, IL-3, IFN-γ, and other factors produced by antigen-stimulated T cells, but it does not block the effect of such factors on primed T cells nor does it block interaction with antigen.

💊 Tacrolimus
Tacrolimus (FK 506) is an immunosuppressant macrolide antibiotic produced by Streptomyces tsukubaensis. It is not chemically related to cyclosporine, but their mechanisms of action are similar. Both drugs bind to cytoplasmic peptidylprolyl isomerases that are abundant in all tissues. While cyclosporine binds to cyclophilin, tacrolimus binds to the immunophilin FK-binding protein (FKBP). Both complexes inhibit calcineurin, which is necessary for the activation of the T cell–specific transcription factor NF-AT.

➖➖➖➖➖➖

📌 PROLIFERATION SIGNAL INHIBITORS: Everolimus, Sirolimus & Tofacitinib

💊 Everolimus & Sirolimus:
A newer class of immunosuppressive agents called proliferationsignal inhibitors (PSIs) includes sirolimus (rapamycin) and its derivative everolimus. The mechanism of action of PSIs differs from that of the calcineurin inhibitors. PSIs bind the circulating immunophilin FK506-binding protein 12, resulting in an active complex that blocks the molecular target of rapamycin (mTOR). The mTOR is a key component of a complex intracellular signaling pathway involved in cellular processes such as cell growth and proliferation, angiogenesis, and metabolism. Thus, blockade of mTOR ultimately can lead to inhibition of interleukin-driven T-cell proliferation. Both everolimus and sirolimus also may inhibit B-cell proliferation and immunoglobulin production.

💊 Tofacitinib:
Tofacitinib (Xeljanz) inhibits JAK enzymes that stimulate hematopoiesis and immune cell function in response to cytokine or growth factor signaling. Tofacitinib reduces circulating NK cells, serum immunoglobulins, and C-reactive protein.


➖➖➖➖➖➖

📌 MYCOPHENOLATE MOFETIL
Mycophenolate mofetil (MMF) is a semisynthetic derivative of mycophenolic acid, isolated from the mold Penicillium glaucus. In vitro, it inhibits T- and B-lymphocyte responses, including mitogen and mixed lymphocyte responses, probably by inhibition of de novo synthesis of purines. Mycophenolate mofetil is hydrolyzed to mycophenolic acid, the active immunosuppressive moiety; it is synthesized and administered as MMF to enhance bioavailability.


دکتر پیمان کردپور
#فصل_۵۵ #ایمونوفارماکولوژی #سیستم_ایمنی
🆔 Telegram | Instagram | Website

#نکات_طلایی_و_آزمونی_داروسازی_بالینی 9️⃣1️⃣


📌 اطلاعات دارویی ونلافاکسین

🔹مهارکننده بازجذب سروتونین و نوراپی‌نفرین است و اثرات مهارکنندگی آن وابسته به دوز می‌باشد.
🔹در دوزهای زیر ۱۵۰ اثرات مهاری بیش‌تری بر بازجذب سروتونین دارد.
🔹در دوزهای بالای ۱۵۰ اثرات بیش‌تر روی نوراپی‌نفرین و افزایش فشار خون دارد.
🔹کم‌ترین اتصال پروتئینی در بین داروهای ضدافسردگی دارد (حدود 30٪).
🔹مهارکننده آنزیم‌های P450 نمی‌باشد.
🔹متابولیت آن دس‌ونلافاکسین، اثرات مهاری بیش‌تری بر بازجذب سروتونین دارد.


#درمان‌شناسی #داروسازی_بالینی #نکته
🆔 Telegram | Instagram | Website

#نکات_طلایی_و_آزمونی_فارماسیوتیکس 5️⃣

➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖

📚 منبع: فارماسیوتیکس اولتون ۲۰۱۸
📝 بخش ۱: مباحث پایه در طراحی اشکال دارویی، فصل ۶: رئولوژی

⭕️ رئولوژی (تعریف انواع ویسکوزیته‌ها)

✅ویسکوزیته دینامیک: طبق قانون نیوتون، سرعت جریان یک سیال با میزان استرس وارد شده به آن، رابطه مستقیم دارد. ضریب تناسب در این رابطه را ضریب ویسکوزیته دینامیک یا بطور خلاصه ویسکوزیته گویند.
⭕️ η=σ/γ

✅گرانروی نسبی (Relative viscosity) یا viscosity ratio یک محلول عبارت است از نسبت گرانروی آن محلول به گرانروی حلال خالص.
⭕️ ηᵣ = η/η₀

✅ویسکوزیته کینماتیک: برابر است با ویسکوزیته دینامیک تقسیم بر چگالی سیال.
⭕️ ν=η/ρ

✅ویسکوزیته مخصوص (specific viscosity)
⭕️ ηₛₚ = ηᵣ - 1

✅ویسکوزیته کاهیده (reduced viscosity یا viscosity number) برابر است با نسبت ویسکوزیته مخصوص به غلظت.
⭕️ ηₛₚ / C

✅ویسکوزیته ذاتی (intrinsic viscosity یا limiting viscosity number): برابر است با عرض از مبدا نمودار ویسکوزیته
کاهیده در برابر غلظت.
⭕️ ([η])

➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖➖

#فارماسیوتیکس
#نکات_طلایی_و_آزمونی
🌐 www.bestudent.ir