تابع👆
*️⃣weak base are more absorbed from the intesting
القوعد الضعيفع تمتص بشكل كبير في الامعاء
#However,weak acids can also be absrbed more from the intestines than from the stomach
ومع ذلك الاحماض الضعيفه ممكن ان تمتص بشكل كبير من الامعاء
#Ion_trapping
الاحتباس الايوني
الاسبرين عندما ياخذ ويحدث له امتصاص في المعده ،يكون في المعده PH =1.5 وهذا ما يجعل امتصاص الاسبرين جيدا
#لكن PH في جدار الداخلي للمعده يساوي ٧.٤
وهذا ما يجعل الاسبرين يحدث تخرش جدار المعده ويسبب القرحه
#لذلك غالبا ما يتم امتصاص الاسبرين في الامعاء بسبب المساحه الكبيره لي الامعاء وانها غنيه بالاوعيه الدمويه
وكذلك يظل الدواء فيها لفتره طويله
#في_حاله_التسمم_بالاسبرين
بعد محفظه بوما يوجد الانابيب البوليه الوسط حامضي لذلك نعطي المريض صوديوم بيكربونات حتى يتحول الوسط الى قاعدي ويخرج الدواء عبر البول
*️⃣weak base are more absorbed from the intesting
القوعد الضعيفع تمتص بشكل كبير في الامعاء
#However,weak acids can also be absrbed more from the intestines than from the stomach
ومع ذلك الاحماض الضعيفه ممكن ان تمتص بشكل كبير من الامعاء
#Ion_trapping
الاحتباس الايوني
الاسبرين عندما ياخذ ويحدث له امتصاص في المعده ،يكون في المعده PH =1.5 وهذا ما يجعل امتصاص الاسبرين جيدا
#لكن PH في جدار الداخلي للمعده يساوي ٧.٤
وهذا ما يجعل الاسبرين يحدث تخرش جدار المعده ويسبب القرحه
#لذلك غالبا ما يتم امتصاص الاسبرين في الامعاء بسبب المساحه الكبيره لي الامعاء وانها غنيه بالاوعيه الدمويه
وكذلك يظل الدواء فيها لفتره طويله
#في_حاله_التسمم_بالاسبرين
بعد محفظه بوما يوجد الانابيب البوليه الوسط حامضي لذلك نعطي المريض صوديوم بيكربونات حتى يتحول الوسط الى قاعدي ويخرج الدواء عبر البول
👍2
#Basic_of_pharmacology
الحلقه (٥)
#Bioavailability (f)
#التوافر_الحيوي
#Bioavailability:fraction of administered that reaches the systemic circulatio
التوافرالحيوي: جزء (كميه) الدواء التي تصل من مكان الامتصاص الى الدوره الدمويه
ولديه معادله
F=AUC P.O/100% AUC i.v
Where,
F=bioavailability
AUC= area under thebcurve
المساحه تحت المنحني ونقصد به كميه الدواء الذي تعرض لها الجسم أو كميه الدواء الذي دخل الدوره الدمويه
P.o=peroral عبر الفم
#كيف_نقيس_التوافر_الحيوي
نعطي نفس الجرعه مره عبر الوريد ومره عبر الفم
وبعدها نحسب كم كميه الذي وصلت عبر الوريد وكم الذي وصلت عبر الفم ونحطها في البسط
It is 100% for drug given I.V
الدواء الذي نعطيه عن طريق الوريد يوصل الى الدوره الدمويه %100
*️⃣for example,if 100mg of a drug is given p.o and 70 are absorbed uncharged,the f is 0.7 or 70%
#factors_affecting_bioavailability
العوامل التى توثر على التوافر الحيوي
1️⃣firs_pass_metabolism
العبور الاولي على الكبد(الدواء يمر بالكبد قبل وصوله الى الدوره الدمويه)
وهي حاله تحدث للادويه التى تعطى عن طريق الفم
الدواء عندما يدخل الى يدخل على هيئه جزئيات صغيره
# Lidocaine:وهو عباره عن
مخدر موضعي يستهلك %100
عند اعطائه عن طريق الفم لذلك نحوله الى طريقه أخرى من طرق إعطاء الدواء على حسب خصائص الدواء
#أغلب الادويه التي تعطى عبر الفم يحدث لها استقلاب
#أما إذا كان المرض مزمن وكميه استقلابه عاليه لذلك اعطيه عن طريق الاقراص وارفع الجرعه حتى يكافئ احتاجات الجسم
Drugs that are absorbed from the gut reach the liver via the hepatic portal vein befor entering the systemic circulatio
2️⃣factors affecting
absorption
#️⃣Route
1️⃣Intravenous (i.v)
#️⃣Bioavailability(%)
100
#️⃣Route
2️⃣Intramuscular (i.m)
#️⃣Bioavailability(%)
75 to <10o
#️⃣Route
3️⃣subcutaneous (sc)
#️⃣Bioavailability(%)
75 to <100
#️⃣Route
4️⃣oral(po)
#️⃣Bioavailability(%)
5 to<100
#️⃣Route
5️⃣Rectal
#️⃣Bioavailability(%)
30 to <100
#️⃣Route
6️⃣inhalation
#️⃣Bioavailability(%)
5 to <100
#️⃣Route
7️⃣Transdermal
#️⃣Bioavailability(%)
80 to<100
The drug bioavailability after oral administration is less than 100% why?
#Because_of:
1️⃣ #first_pass_metabolism:
- liver metabolism
#️⃣Extent_of_absorptio
(incomplete absorption)
امتصاص غير كامل
-the solubility of the drug
-gut metabolism
أكثر عامل يؤثر على التوافر الحيوي هو العبور الاولي في الكبد
#️⃣الفائده_من_حساب_التوافر_الحيوي
1️⃣يحدد كميه الدواء الذي حدث له امتصاص
2️⃣الوقت الذي امتص فيه الدواء
3️⃣سرعه امتصاص الدواء
الحلقه (٥)
#Bioavailability (f)
#التوافر_الحيوي
#Bioavailability:fraction of administered that reaches the systemic circulatio
التوافرالحيوي: جزء (كميه) الدواء التي تصل من مكان الامتصاص الى الدوره الدمويه
ولديه معادله
F=AUC P.O/100% AUC i.v
Where,
F=bioavailability
AUC= area under thebcurve
المساحه تحت المنحني ونقصد به كميه الدواء الذي تعرض لها الجسم أو كميه الدواء الذي دخل الدوره الدمويه
P.o=peroral عبر الفم
#كيف_نقيس_التوافر_الحيوي
نعطي نفس الجرعه مره عبر الوريد ومره عبر الفم
وبعدها نحسب كم كميه الذي وصلت عبر الوريد وكم الذي وصلت عبر الفم ونحطها في البسط
It is 100% for drug given I.V
الدواء الذي نعطيه عن طريق الوريد يوصل الى الدوره الدمويه %100
*️⃣for example,if 100mg of a drug is given p.o and 70 are absorbed uncharged,the f is 0.7 or 70%
#factors_affecting_bioavailability
العوامل التى توثر على التوافر الحيوي
1️⃣firs_pass_metabolism
العبور الاولي على الكبد(الدواء يمر بالكبد قبل وصوله الى الدوره الدمويه)
وهي حاله تحدث للادويه التى تعطى عن طريق الفم
الدواء عندما يدخل الى يدخل على هيئه جزئيات صغيره
# Lidocaine:وهو عباره عن
مخدر موضعي يستهلك %100
عند اعطائه عن طريق الفم لذلك نحوله الى طريقه أخرى من طرق إعطاء الدواء على حسب خصائص الدواء
#أغلب الادويه التي تعطى عبر الفم يحدث لها استقلاب
#أما إذا كان المرض مزمن وكميه استقلابه عاليه لذلك اعطيه عن طريق الاقراص وارفع الجرعه حتى يكافئ احتاجات الجسم
Drugs that are absorbed from the gut reach the liver via the hepatic portal vein befor entering the systemic circulatio
2️⃣factors affecting
absorption
#️⃣Route
1️⃣Intravenous (i.v)
#️⃣Bioavailability(%)
100
#️⃣Route
2️⃣Intramuscular (i.m)
#️⃣Bioavailability(%)
75 to <10o
#️⃣Route
3️⃣subcutaneous (sc)
#️⃣Bioavailability(%)
75 to <100
#️⃣Route
4️⃣oral(po)
#️⃣Bioavailability(%)
5 to<100
#️⃣Route
5️⃣Rectal
#️⃣Bioavailability(%)
30 to <100
#️⃣Route
6️⃣inhalation
#️⃣Bioavailability(%)
5 to <100
#️⃣Route
7️⃣Transdermal
#️⃣Bioavailability(%)
80 to<100
The drug bioavailability after oral administration is less than 100% why?
#Because_of:
1️⃣ #first_pass_metabolism:
- liver metabolism
#️⃣Extent_of_absorptio
(incomplete absorption)
امتصاص غير كامل
-the solubility of the drug
-gut metabolism
أكثر عامل يؤثر على التوافر الحيوي هو العبور الاولي في الكبد
#️⃣الفائده_من_حساب_التوافر_الحيوي
1️⃣يحدد كميه الدواء الذي حدث له امتصاص
2️⃣الوقت الذي امتص فيه الدواء
3️⃣سرعه امتصاص الدواء
👍3
#Factors_that_influence_bioavailability
1️⃣ First-pass metabolism
2️⃣Solubility of the drug
3️⃣Chemical instability: Some drugs, such as penicillin G, are
unstable in the pH of the gastric contents
4️⃣Nature of the drug formulation
1️⃣ First-pass metabolism
2️⃣Solubility of the drug
3️⃣Chemical instability: Some drugs, such as penicillin G, are
unstable in the pH of the gastric contents
4️⃣Nature of the drug formulation
👍1
#Antibiotics
#Vancomycin
ليس لديه حلقه betalactam
non-betalactam
#M.O.A:inhibitors of cell
wall
آليه العمل :تثبط الجدار الخلوي للبكتبريا
#Uses:IV only
it is active againts Gr+ bacteria including MRSA,methicillin-resistant staphylococcus epidermidis(MRSE),Enterococcus spp,and clostridum difficile.( not perfer)
Metronidazole
فعال للبكتريا موجبه الجرام المقاومه للمضادات الحيويه
اما في حاله
clostridum difficile.
( not perfer)
نستخدم Metronidazole فموي بدل عن vancomycin وذلك لسببين:
1️⃣السميه
2️⃣ وسعرها غالي
لذلك يعتبر vancomycin الخط الثاني في علاجclostridum difficile
#S.E
الاثار الجانبيه
1️⃣ #Red_man_syndrome
اطلاق الهستامين مما يحول الجسم الى اللون الاحمر،لذلك لايعطى vancomycine دفعه واحده عند الحقن ،يعطى لمده ساعه على الاقل
2️⃣ #ototoxicity_and_nephrotoxicity
يترسب على العصب السمعي ويسبب طنين في الاذن أو فقدان للسمع مؤقت،وكذلك سام على الكلى
3️⃣ #phelibitis_at_the_site_of_injection
التهاب الوريد عند الحقن
#vancomycin
يستخدم وريدا ، ولا يستخدم فموي لانه لا يمتص الى في حاله معالجه البكتيريا الموجود في الامعاء
#Vancomycin
ليس لديه حلقه betalactam
non-betalactam
#M.O.A:inhibitors of cell
wall
آليه العمل :تثبط الجدار الخلوي للبكتبريا
#Uses:IV only
it is active againts Gr+ bacteria including MRSA,methicillin-resistant staphylococcus epidermidis(MRSE),Enterococcus spp,and clostridum difficile.( not perfer)
Metronidazole
فعال للبكتريا موجبه الجرام المقاومه للمضادات الحيويه
اما في حاله
clostridum difficile.
( not perfer)
نستخدم Metronidazole فموي بدل عن vancomycin وذلك لسببين:
1️⃣السميه
2️⃣ وسعرها غالي
لذلك يعتبر vancomycin الخط الثاني في علاجclostridum difficile
#S.E
الاثار الجانبيه
1️⃣ #Red_man_syndrome
اطلاق الهستامين مما يحول الجسم الى اللون الاحمر،لذلك لايعطى vancomycine دفعه واحده عند الحقن ،يعطى لمده ساعه على الاقل
2️⃣ #ototoxicity_and_nephrotoxicity
يترسب على العصب السمعي ويسبب طنين في الاذن أو فقدان للسمع مؤقت،وكذلك سام على الكلى
3️⃣ #phelibitis_at_the_site_of_injection
التهاب الوريد عند الحقن
#vancomycin
يستخدم وريدا ، ولا يستخدم فموي لانه لا يمتص الى في حاله معالجه البكتيريا الموجود في الامعاء
👍1
#Streptococci(G+ cocci)
- هذه البكتيريا توجد بشكل طبيعي في
الـRespiratory tract،
لكن إذا تغيرت الظروف أو
تعرضت لبرد شديد أو جرح أو قلة المناعة، هذه البكتيريا
ممكن تهاجمك وتعمل لك
1️⃣ Respiratory tract infection.
عدوى في الجهاز التنفسي
2️⃣ Pneumonia.
التهاب رئوي في الرئتين
3️⃣ Infective Endocarditis
التهاب شغف القلب البكتيري
4️⃣ Osteomyelitis
التهاب نخاع العظام
5️⃣ Meningitis.
التهاب السحايا في الدماغ
6️⃣ Rheumatic fever
الحمه الروماتزميه
- هذه البكتيريا توجد بشكل طبيعي في
الـRespiratory tract،
لكن إذا تغيرت الظروف أو
تعرضت لبرد شديد أو جرح أو قلة المناعة، هذه البكتيريا
ممكن تهاجمك وتعمل لك
1️⃣ Respiratory tract infection.
عدوى في الجهاز التنفسي
2️⃣ Pneumonia.
التهاب رئوي في الرئتين
3️⃣ Infective Endocarditis
التهاب شغف القلب البكتيري
4️⃣ Osteomyelitis
التهاب نخاع العظام
5️⃣ Meningitis.
التهاب السحايا في الدماغ
6️⃣ Rheumatic fever
الحمه الروماتزميه
👍3
#Basic_of_pharmacology
كورس علم الدواء
الحلقه (6)
#Distribution_and_volume_Distribution
التوزيع و حجم التوزيع الظاهري للدواء
التوزيع :هو خروج الدواء من الوعاء الدموي ووصوله الى السائل بين الخلايا
#Volume_Distribution(vd): the apparent volum that is required to contain the entire drug to distribute in the body after equilibrium
حجم التوزيع الظاهري للدواء: هو الحجم الظاهري الذي يحتاجها من اجل احتواء كميه الدواء كامله(سائل داخل جسمك الذي يحتاجها الدواء من أجل ان يتوزع داخل جسمك )
# Total of body water 42L
حجم السائل الطبيعي ٤٢ لتر للشخص الذي وزنه ٧٠ كيلوجرام وهي موزعه كما يلي
-#plasma_volume_3_L
٣ لتر موجزده في البلازما
-#intarcellular_fluid_volume_29_L
-#interstitial(Extracellular)_fluid_volume_11L
الدواء يحتاج سائل حتى يتوزع فيه ،وبعدها اقيس التركيز
احصل على عينه من اجل قياس التركيز اما
من الدم (البلازما)او من البول
#️⃣ هناك أرقام ثابته من volume Distribution
منذ اكتشافهم لدواء
لكل kg ٧٠ من وزن الجسم
مثال:
Heparin
يحتاج ٤.٢ لتر من السائل حتى يتوزع في الجسم
Warfarin
يحتاج ٨ لتر من السائل حتى يتوزع الدواء في الجسم
Digoxin
يحتاج ٥٠٠ لتر حتى يتوزع الدواء في الجسم
Chloroquine
يحتاج ١٤.٠٠٠ حتى يتوزع الدواء في الجسم
حتى يعمل الدواء يجب أن يوفر له كميه السائل التي يحتاجها حتى يعمل
*️⃣الدواء الذي يحتاج كميه كبيره من السائل أكبر من الذي موجود في الجسم
لذلك يطول فعاليه الدواء وبقاء الدواء داخل الجسم لفتره طويله وتركيزه يكون أعلى،بتالي يتراكم داخل الجسم
⏹️ #كيفيه_حساب _volume_Distribution
V=Dose /c
حيث c =التركيز عند الزمن صفر
أو
Vd=Total amount of the drug in the body /plasma concentration of the drug
after equilibrium
#Example,if 10 mg of drug is injected into a patie plasma concentration,and c=2 mg/L
Vd=10mg /2mg/L =5 L
يعني أن الدواء يحتاج ٥ لتر من السائل في جسمك حتى يتوزع فيه
#Important_of_volume_Distribution:
1️⃣_Loading dose (LD)
معر فهالجرعه التحمليه
LD=Vd×c(التركيز المطلوب)
2️⃣_Toxicity applicstion
Dose =vd×c
لمعرفه الجرعه الذي تسمم بها المريض ،حتى اعطيه الترياق المناسب للتسمم
*️⃣ من خلال معرفه
volume distrbution
أعرف في أثناء التسمم بالدواء أن غسيل الكلى ينفع أو لا
لذلك إذا كان
volume distrbution
تبع الدواء ٥أو٤ لتر أو اقل يكون الدواء في الدم لذلك نعمل له غسيل كلى
اما اذا كان
volume distrbution
اكثر من ٤٢ لا يعطي أي نتجه مع الغسيل لان الدواء يكون عميق في الانسجه
3️⃣_calculate have life and clarence
t1/2/=0.7×vd/cl
حيث Clearance(cl)=وهو معدل تنقيه البلازما أو الدم من الدواء
#Distribution: is the procesd by which a drug reversibly leavex the blood and enters the interstitium (extracellular fluid)and /or the cells of the tissues in order to reach target sites of action
التوزيع :وهو عمليه خروج الدواء من الدوره الدمويه وصول الدواء الى السائل الموجود ما بين الخلايا والوصول الى موقع عمله
*️⃣كل الانسجه والخلايا لابد أن يكون لديها وعاء دموي أو يمر بجانبهاوعاء دموي
*️⃣أول ما يوصل الدواء الى الدوره الدمويه يرتبط بيalbumin(البيومين) أو البروتين(بلازما الدم)
كل واحد البيومين يربط ٢ جزئين من الدواء
عند دخوله الى الدوره الدمويه جزء يرتبط بالبيومين وجزء يصبح حر في الدم ،
حتى الطعام يحتاج الى البيومين حتى يبقى لفتره أطول
#Albumin_synthesis_in_liver
نقص البيومين قد يكون بسبب مشاكل في الكبد أو الكلى
عندما يكون لديك نقص في البيومين تحتاج اليه من خارج الجسم
#كم_نسبه_ارتباط_الدواء_بي_البلازما_بروتين
حسب الالفئه للدواء
هناك أدويه ترتبط% 99و %1 حر مثل warfrin يحب البلازما
حتى volume distribution
تبعه ٨ يحب يبقى في الدم,وهناك أدويه %50 مرتبط
%50 حر
*️⃣الدواء الذي يعطي نتيجه هو free ويتوزع ويرتبط بالمسقبل ويعطي فعاليه وهو الذي يخرج من الجسم
والدواء المرتبط يبقى مرتبط حتى تقل كميه free هناك يتحرر جزء من الدواء المرتبط بالبلازما بروتين
#Distribution_is_depends on:
التوزيع يعتمد على
1️⃣-The binding of drug to plasma protrind
أرتباط الدواء بي بلازما الدم
وهو أهم عامل من العوامل التى توثر على التوزيع
2️⃣-solubility
الذوبانيه
هل هو ذائب في الماء أو الدهون،لذلك الذائب في الدهون أكثر توزيع بسسب اختراقه لانسجه والخلايا
3️⃣-Thr rate of blood flow to the tissues
كورس علم الدواء
الحلقه (6)
#Distribution_and_volume_Distribution
التوزيع و حجم التوزيع الظاهري للدواء
التوزيع :هو خروج الدواء من الوعاء الدموي ووصوله الى السائل بين الخلايا
#Volume_Distribution(vd): the apparent volum that is required to contain the entire drug to distribute in the body after equilibrium
حجم التوزيع الظاهري للدواء: هو الحجم الظاهري الذي يحتاجها من اجل احتواء كميه الدواء كامله(سائل داخل جسمك الذي يحتاجها الدواء من أجل ان يتوزع داخل جسمك )
# Total of body water 42L
حجم السائل الطبيعي ٤٢ لتر للشخص الذي وزنه ٧٠ كيلوجرام وهي موزعه كما يلي
-#plasma_volume_3_L
٣ لتر موجزده في البلازما
-#intarcellular_fluid_volume_29_L
-#interstitial(Extracellular)_fluid_volume_11L
الدواء يحتاج سائل حتى يتوزع فيه ،وبعدها اقيس التركيز
احصل على عينه من اجل قياس التركيز اما
من الدم (البلازما)او من البول
#️⃣ هناك أرقام ثابته من volume Distribution
منذ اكتشافهم لدواء
لكل kg ٧٠ من وزن الجسم
مثال:
Heparin
يحتاج ٤.٢ لتر من السائل حتى يتوزع في الجسم
Warfarin
يحتاج ٨ لتر من السائل حتى يتوزع الدواء في الجسم
Digoxin
يحتاج ٥٠٠ لتر حتى يتوزع الدواء في الجسم
Chloroquine
يحتاج ١٤.٠٠٠ حتى يتوزع الدواء في الجسم
حتى يعمل الدواء يجب أن يوفر له كميه السائل التي يحتاجها حتى يعمل
*️⃣الدواء الذي يحتاج كميه كبيره من السائل أكبر من الذي موجود في الجسم
لذلك يطول فعاليه الدواء وبقاء الدواء داخل الجسم لفتره طويله وتركيزه يكون أعلى،بتالي يتراكم داخل الجسم
⏹️ #كيفيه_حساب _volume_Distribution
V=Dose /c
حيث c =التركيز عند الزمن صفر
أو
Vd=Total amount of the drug in the body /plasma concentration of the drug
after equilibrium
#Example,if 10 mg of drug is injected into a patie plasma concentration,and c=2 mg/L
Vd=10mg /2mg/L =5 L
يعني أن الدواء يحتاج ٥ لتر من السائل في جسمك حتى يتوزع فيه
#Important_of_volume_Distribution:
1️⃣_Loading dose (LD)
معر فهالجرعه التحمليه
LD=Vd×c(التركيز المطلوب)
2️⃣_Toxicity applicstion
Dose =vd×c
لمعرفه الجرعه الذي تسمم بها المريض ،حتى اعطيه الترياق المناسب للتسمم
*️⃣ من خلال معرفه
volume distrbution
أعرف في أثناء التسمم بالدواء أن غسيل الكلى ينفع أو لا
لذلك إذا كان
volume distrbution
تبع الدواء ٥أو٤ لتر أو اقل يكون الدواء في الدم لذلك نعمل له غسيل كلى
اما اذا كان
volume distrbution
اكثر من ٤٢ لا يعطي أي نتجه مع الغسيل لان الدواء يكون عميق في الانسجه
3️⃣_calculate have life and clarence
t1/2/=0.7×vd/cl
حيث Clearance(cl)=وهو معدل تنقيه البلازما أو الدم من الدواء
#Distribution: is the procesd by which a drug reversibly leavex the blood and enters the interstitium (extracellular fluid)and /or the cells of the tissues in order to reach target sites of action
التوزيع :وهو عمليه خروج الدواء من الدوره الدمويه وصول الدواء الى السائل الموجود ما بين الخلايا والوصول الى موقع عمله
*️⃣كل الانسجه والخلايا لابد أن يكون لديها وعاء دموي أو يمر بجانبهاوعاء دموي
*️⃣أول ما يوصل الدواء الى الدوره الدمويه يرتبط بيalbumin(البيومين) أو البروتين(بلازما الدم)
كل واحد البيومين يربط ٢ جزئين من الدواء
عند دخوله الى الدوره الدمويه جزء يرتبط بالبيومين وجزء يصبح حر في الدم ،
حتى الطعام يحتاج الى البيومين حتى يبقى لفتره أطول
#Albumin_synthesis_in_liver
نقص البيومين قد يكون بسبب مشاكل في الكبد أو الكلى
عندما يكون لديك نقص في البيومين تحتاج اليه من خارج الجسم
#كم_نسبه_ارتباط_الدواء_بي_البلازما_بروتين
حسب الالفئه للدواء
هناك أدويه ترتبط% 99و %1 حر مثل warfrin يحب البلازما
حتى volume distribution
تبعه ٨ يحب يبقى في الدم,وهناك أدويه %50 مرتبط
%50 حر
*️⃣الدواء الذي يعطي نتيجه هو free ويتوزع ويرتبط بالمسقبل ويعطي فعاليه وهو الذي يخرج من الجسم
والدواء المرتبط يبقى مرتبط حتى تقل كميه free هناك يتحرر جزء من الدواء المرتبط بالبلازما بروتين
#Distribution_is_depends on:
التوزيع يعتمد على
1️⃣-The binding of drug to plasma protrind
أرتباط الدواء بي بلازما الدم
وهو أهم عامل من العوامل التى توثر على التوزيع
2️⃣-solubility
الذوبانيه
هل هو ذائب في الماء أو الدهون،لذلك الذائب في الدهون أكثر توزيع بسسب اختراقه لانسجه والخلايا
3️⃣-Thr rate of blood flow to the tissues
❤1
تابع 👆👆👆
معدل تدفق الدم الى الانسجه
4️⃣-capilary permeability(blood-brain-barrier)
نفاذيه الشعيرات
#Binding_of_drug_to_plasmz_protdins
أرتباط الدوا بي بلازما بروتين
*️⃣most drugs Reversibly to plasma proteins
معظم الادويه ترتبط بشكل عكسي في بلازما االبروتين ،ترتبط ثم تفتك
⏹️ #Albumin is the major binding plasma protein.(Acidic drug)
الفا-glcoprotein (basic drug)
*️⃣أكثر plasma proteins
يرتبط في الدواء هو Albumin
⏹️The Bound fraction of drug➡️Not Distributio ,not activd,not metabolized and not excreted ➡️Depot formation
الجزء المرتبط بي البلازما بروتين من الدواء لديه خصائص لا يتم توزيعه،لا يصبح فعال ،لا يحدث له عمليه الايض، ولا يحدث له اخراج
ويصبح كمخزن كلما قل الدواء الموجود على اسطح الخلايا أو في السائل ما بين الخلايا سيتم التحرر من البروتين بشكل دفعات
⏺️The free fraction of the drug ➡️distributed,activd,metabolized and eccreted
الجزء الحر :هو الذي يتوزع خارج الاوعيه الدمويه ويكون فعال يرتبط بمستقبلاته ويعطي التاثير المطلوب ،والاستقلاب والاخراج
#العوامل_التى_توثر_على_الارتباط_في_بلازما_بروتين
1️⃣concentration of free drug
تركيز الدواء الحر
2️⃣concentration of protein
تركيز البروتين
كل البيومين لديه موقعين على سطحه وبتالي يرتبط جزئين من الدواء بي البيومين
3️⃣ affinity for binding site
الالفئه ما بين جزئي الدواء و البومين
#Solubility:
*️⃣only lipid soluble,free and non-charged drug will be distributed
فقط الادويه الذائبه في الدهون والغير مشحونه هي الذي يتوزع
#Rate_of_blood_flow:
*️⃣organs with good blood supply
(Kidndy,heart,liver,lung,brain)
*️⃣organs with poor blood supply
(Fatty tissue,skin,muscle)
*️⃣organs with very bad blood supply
(bone,cartigle,joint)
#capillary_permeability
-water soluble drugs can not penetrate the CNS
الادويه الذائبه في الماء لا تستطيع أن تخترق الجهاز العصبي المركزي
-Only lipid soluble drugs can enter the CNS
الادويه الذائبه في الدهون ولا يحمل أي شحنه هي التي تستطيع أن تخترق
Blood Braine Barrier(BBB)
أو الغشاء الدموي الدماغي
أما في Liver هناك فتحات تسمح بمرور الدواء سواء ذائب في الدهون أو الماء
#Which_drugs_can_cross_the_BBB ?
-highly lipid soluble (e.g morphins)
-have a transport carrier (e.g L-dopa)
معدل تدفق الدم الى الانسجه
4️⃣-capilary permeability(blood-brain-barrier)
نفاذيه الشعيرات
#Binding_of_drug_to_plasmz_protdins
أرتباط الدوا بي بلازما بروتين
*️⃣most drugs Reversibly to plasma proteins
معظم الادويه ترتبط بشكل عكسي في بلازما االبروتين ،ترتبط ثم تفتك
⏹️ #Albumin is the major binding plasma protein.(Acidic drug)
الفا-glcoprotein (basic drug)
*️⃣أكثر plasma proteins
يرتبط في الدواء هو Albumin
⏹️The Bound fraction of drug➡️Not Distributio ,not activd,not metabolized and not excreted ➡️Depot formation
الجزء المرتبط بي البلازما بروتين من الدواء لديه خصائص لا يتم توزيعه،لا يصبح فعال ،لا يحدث له عمليه الايض، ولا يحدث له اخراج
ويصبح كمخزن كلما قل الدواء الموجود على اسطح الخلايا أو في السائل ما بين الخلايا سيتم التحرر من البروتين بشكل دفعات
⏺️The free fraction of the drug ➡️distributed,activd,metabolized and eccreted
الجزء الحر :هو الذي يتوزع خارج الاوعيه الدمويه ويكون فعال يرتبط بمستقبلاته ويعطي التاثير المطلوب ،والاستقلاب والاخراج
#العوامل_التى_توثر_على_الارتباط_في_بلازما_بروتين
1️⃣concentration of free drug
تركيز الدواء الحر
2️⃣concentration of protein
تركيز البروتين
كل البيومين لديه موقعين على سطحه وبتالي يرتبط جزئين من الدواء بي البيومين
3️⃣ affinity for binding site
الالفئه ما بين جزئي الدواء و البومين
#Solubility:
*️⃣only lipid soluble,free and non-charged drug will be distributed
فقط الادويه الذائبه في الدهون والغير مشحونه هي الذي يتوزع
#Rate_of_blood_flow:
*️⃣organs with good blood supply
(Kidndy,heart,liver,lung,brain)
*️⃣organs with poor blood supply
(Fatty tissue,skin,muscle)
*️⃣organs with very bad blood supply
(bone,cartigle,joint)
#capillary_permeability
-water soluble drugs can not penetrate the CNS
الادويه الذائبه في الماء لا تستطيع أن تخترق الجهاز العصبي المركزي
-Only lipid soluble drugs can enter the CNS
الادويه الذائبه في الدهون ولا يحمل أي شحنه هي التي تستطيع أن تخترق
Blood Braine Barrier(BBB)
أو الغشاء الدموي الدماغي
أما في Liver هناك فتحات تسمح بمرور الدواء سواء ذائب في الدهون أو الماء
#Which_drugs_can_cross_the_BBB ?
-highly lipid soluble (e.g morphins)
-have a transport carrier (e.g L-dopa)
👍1
Non-β-lactam Antibiotics
#Vancomycin
Vancomycin has 3 Problems:
1- High toxicity including - Ototoxic.
- Nephrotoxic.
- Red man syndrome (in case of rapid IV infusion injection).
2- Not absorbed from GIT (so the main route of this drug is through IV).
3- More expensive drug.
Spectrum of Vancomycin
- Act on (resistant G+ bacteria) such as: 1- MRSA (vancomycin IV is 1
st line).
2- Enterococci (vancomycin IV is 1
st line).
3- Clostridium difficile (vancomycin oral)
Metronidazole is 1
st line
واذا فشل نعطي vancomycin
لذلك هل يعطى الـ Vancomycin للـ mild cases أو للـ resistant cases؟
استخدامه الرئيسي يكون في الـ resistant cases والحاالت الشديدة، ألنه ال يمتص عن طريق الـ GIT لذلك ال
يناسب للحاالت الخفيفة، وألن له سميه عالية )سمية كلوية وسمعية باإلضافة الى إحداث متالزمة الرجل األحمر(،
لذلك يستخدم في الـ resista
ذا تم إعطاء الـ Vancomycin IV بشكل سريع للمريض وحصله Red man syndrome واحمر وجهه والصدر
والظهر، ماذا نفعل في هذه الحالة؟
- سنوقف الدواء مباشرة، ثم إذا كانت الحالة خفيفة نعطي antihistamine ألن المشكلة هي تحرر الهيستامين فسنقفل
مستقبالت الهيستامين عن طريق الـ antihistamine مثل Chlorpheniramine أو الـ Diphenhydramine،
أما إذا كانت الحالة شديدة وصعبة نعطي Corticosteroids مثل الـ H
في حالة الـ Clostridium difficile ومرض التهاب القولون الغشائي الكاذب نعطي الـ Vancomycin عن طريق
الفم (250mg) كل 6 ساعات، لماذا؟
- ألن المطلوب من الدواء أنه ال يمتص، وبما أن هذه البكتيريا توجد في القولون فالدواء سيصل الى المعدة الى األمعاء
الدقيقة فاألمعاء الغليظة ثم القولون حيث يجد هناك البكتيريا ويقضي عليها، ولن نعطيه إال كبديل للـ Metronidaz
#Vancomycin
Vancomycin has 3 Problems:
1- High toxicity including - Ototoxic.
- Nephrotoxic.
- Red man syndrome (in case of rapid IV infusion injection).
2- Not absorbed from GIT (so the main route of this drug is through IV).
3- More expensive drug.
Spectrum of Vancomycin
- Act on (resistant G+ bacteria) such as: 1- MRSA (vancomycin IV is 1
st line).
2- Enterococci (vancomycin IV is 1
st line).
3- Clostridium difficile (vancomycin oral)
Metronidazole is 1
st line
واذا فشل نعطي vancomycin
لذلك هل يعطى الـ Vancomycin للـ mild cases أو للـ resistant cases؟
استخدامه الرئيسي يكون في الـ resistant cases والحاالت الشديدة، ألنه ال يمتص عن طريق الـ GIT لذلك ال
يناسب للحاالت الخفيفة، وألن له سميه عالية )سمية كلوية وسمعية باإلضافة الى إحداث متالزمة الرجل األحمر(،
لذلك يستخدم في الـ resista
ذا تم إعطاء الـ Vancomycin IV بشكل سريع للمريض وحصله Red man syndrome واحمر وجهه والصدر
والظهر، ماذا نفعل في هذه الحالة؟
- سنوقف الدواء مباشرة، ثم إذا كانت الحالة خفيفة نعطي antihistamine ألن المشكلة هي تحرر الهيستامين فسنقفل
مستقبالت الهيستامين عن طريق الـ antihistamine مثل Chlorpheniramine أو الـ Diphenhydramine،
أما إذا كانت الحالة شديدة وصعبة نعطي Corticosteroids مثل الـ H
في حالة الـ Clostridium difficile ومرض التهاب القولون الغشائي الكاذب نعطي الـ Vancomycin عن طريق
الفم (250mg) كل 6 ساعات، لماذا؟
- ألن المطلوب من الدواء أنه ال يمتص، وبما أن هذه البكتيريا توجد في القولون فالدواء سيصل الى المعدة الى األمعاء
الدقيقة فاألمعاء الغليظة ثم القولون حيث يجد هناك البكتيريا ويقضي عليها، ولن نعطيه إال كبديل للـ Metronidaz
👍3
This media is not supported in your browser
VIEW IN TELEGRAM
#عمليه استئصال اللوزتين
#معلومات_عامه
مصاب ينزف بشكل كبير في الطريق.
و يقول لك أنا عطشان.
لا تعطيه الماء #لكن_لماذا ....؟
#لعدة_أسباب_منها.
◀️ من الطبيعي أن يعطش المريض عند النزيف لأنه فقد سوائل كثيرة لكن إذا أعطيته ماء قد يؤدي ذلك لتوقف قلبه.
#الشرح.
🔻عند حدوث نزيف.
تلقائياً القلب سوف يحاول تعويض نقص الدم فيزداد معدل ضربات القلب بشكل يكون أسرع من المعدل الطبيعي وسيكون هناك إجهاد قوي على القلب. بالتالي مع شرب الماء سيزداد الإجهاد أضعاف مضاعفة على القلب و سيتوقف عن ضخ الدم تماماً.
مصاب ينزف بشكل كبير في الطريق.
و يقول لك أنا عطشان.
لا تعطيه الماء #لكن_لماذا ....؟
#لعدة_أسباب_منها.
◀️ من الطبيعي أن يعطش المريض عند النزيف لأنه فقد سوائل كثيرة لكن إذا أعطيته ماء قد يؤدي ذلك لتوقف قلبه.
#الشرح.
🔻عند حدوث نزيف.
تلقائياً القلب سوف يحاول تعويض نقص الدم فيزداد معدل ضربات القلب بشكل يكون أسرع من المعدل الطبيعي وسيكون هناك إجهاد قوي على القلب. بالتالي مع شرب الماء سيزداد الإجهاد أضعاف مضاعفة على القلب و سيتوقف عن ضخ الدم تماماً.
👍1
#Analgesics_for_specific_pains
مهدائات تسخدم في تسكين الم محدد
#Acut_migraine
#Triptans
-sumatriptans
-Rizatriptans
-Zolmitrptans
يمكن استخدام في علاج الشقيقه ادويه من مجموعه #NSAIDS مثل Ibuprofen
لكن مجموعهTriptansالافضل
كذلك يمكن استخدام
Ergotamina cafeinas
#لذلك مجموعه Triptans تستخدم فقط كمهدئ في حاله الشقيقه والا تستخدم في حاله أخرى
مهدائات تسخدم في تسكين الم محدد
#Acut_migraine
#Triptans
-sumatriptans
-Rizatriptans
-Zolmitrptans
يمكن استخدام في علاج الشقيقه ادويه من مجموعه #NSAIDS مثل Ibuprofen
لكن مجموعهTriptansالافضل
كذلك يمكن استخدام
Ergotamina cafeinas
#لذلك مجموعه Triptans تستخدم فقط كمهدئ في حاله الشقيقه والا تستخدم في حاله أخرى
👍1
1- #Penicillin_G
(Benzyl Penicillin)
- واحدة من البنسلينات الطبيعية التي اكتشفها ألكسندر فلمنج.
- يتميز بأنه أقوى (stronger) من الـ Penicillin V.
- يعطى كـ (IV injection) كل 6-4 ساعات (short-acting)، بالتالي حاول
العلماء ابتكار طريقة إلطالة فترة الدواء لذا أخذوا الـ Penicillin G وأضافوا
له مواد أخرى إما الـ Procaine أو الـ Benzathine إلطالة مفعوله، وبالفعل
حصلوا على ادوية اسمها (Procaine Penicillin G)
وكذلك (Benzathine penicillin G
2- #Penicillin_V
(Phenoxymethyl Penicillin)
(Ospen®)
واحدة من البنسلينات الطبيعية التي اكتشفها ألكسندر فلمنج.
- يتميز بأنه لا يتكسر بحمض المعدة وليس حساس لحمض الـ HCL بالتالي يمكن
اعطاءه عن طريق الفم.
- يعطى حبوب فموية كل 6-4 ساعات (short-action
3- #Procaine_Penicillin_G
- عبارة عن Penicillin G معدل بإضافة Procaine، وفي هذه الحالة يترسب
الـ Penicillin G ويتحول الى Suspension وهذا المعلق لا يمكن استخدامه
وريديا لانه يحتوي على حبيبات صلبة لذلك يستخدم عضلي IM.
- Duration of action is [12-24] hours (intermediate-acting
٤- #Benzathine_Penicillin_G
عبارة عن Penicillin G معدل بإضافة Benzathine، وفي هذه الحالة
يترسب الـ Penicillin G ويتحول الى Suspension وهذا المعلق لا يمكن
استخدامه وريديا لانه يحتوي على حبيبات صلبة لذلك يستخدم عضلي IM.
- Duration of action is [3-4] weeks (the longes
(Benzyl Penicillin)
- واحدة من البنسلينات الطبيعية التي اكتشفها ألكسندر فلمنج.
- يتميز بأنه أقوى (stronger) من الـ Penicillin V.
- يعطى كـ (IV injection) كل 6-4 ساعات (short-acting)، بالتالي حاول
العلماء ابتكار طريقة إلطالة فترة الدواء لذا أخذوا الـ Penicillin G وأضافوا
له مواد أخرى إما الـ Procaine أو الـ Benzathine إلطالة مفعوله، وبالفعل
حصلوا على ادوية اسمها (Procaine Penicillin G)
وكذلك (Benzathine penicillin G
2- #Penicillin_V
(Phenoxymethyl Penicillin)
(Ospen®)
واحدة من البنسلينات الطبيعية التي اكتشفها ألكسندر فلمنج.
- يتميز بأنه لا يتكسر بحمض المعدة وليس حساس لحمض الـ HCL بالتالي يمكن
اعطاءه عن طريق الفم.
- يعطى حبوب فموية كل 6-4 ساعات (short-action
3- #Procaine_Penicillin_G
- عبارة عن Penicillin G معدل بإضافة Procaine، وفي هذه الحالة يترسب
الـ Penicillin G ويتحول الى Suspension وهذا المعلق لا يمكن استخدامه
وريديا لانه يحتوي على حبيبات صلبة لذلك يستخدم عضلي IM.
- Duration of action is [12-24] hours (intermediate-acting
٤- #Benzathine_Penicillin_G
عبارة عن Penicillin G معدل بإضافة Benzathine، وفي هذه الحالة
يترسب الـ Penicillin G ويتحول الى Suspension وهذا المعلق لا يمكن
استخدامه وريديا لانه يحتوي على حبيبات صلبة لذلك يستخدم عضلي IM.
- Duration of action is [3-4] weeks (the longes
👍1
#المقارنة_بين_ Azithromycin_وclarithromycin_وErythomycin
1️⃣ #Time_of_Administration
#Azithromycin
أحسنهم جميعا، ويعطى مرة
في اليوم
#Clarithromycin
- أفضل قليل، ويعطى
مرتين في اليوم
#Erythromycin
- هو الأسوأ، ويعطى أربع
مرات يوميا
2️⃣ #Distribution
#Azithromycin
+++
#Clarithromycin
++
#Erythromycin
+
3️⃣ #Source
#Azithromycin
شبه صناعي، تم تعديله بشكل
أكبر بإضافة مجموعه (Azo
#Clarithromycin
شبه صناعي، تم تعديله
قليال بإضافة الكلور
#Erythromycin
طبيعي يأتي من بكتيريا
اسمها (Streptomyces
4️⃣ #Therapy_Duration
#Azithromycin
ممكن تقصر فترة المعالجة
مادام يجلس لفترة طويلة، يعني
شيء غريب إنك تعطي مضاد
حيوي لمدة ثلاث ايام فقط وهذا
ما
يحدث في الـ (Azithromycin) وانت إذا
رايت الباكت تبعه ستالقي ثالث
كبسوالت فقط، والسبب في ذلك
أن له عمر نصف طويل فهذا
يخلي فترة المعالجة قصيرة،
وهذه ميزة عن بقية اخوته من
العائلة وله عمر نص 68ساعه
#Clarithromycin
قد تصل من سبعة الى
عشرة ايام
#Erythromycin
قد تصل من سبعة الى عشرة
ايام
5️⃣ #GIT_side_effects
#Azithromycin
Less
#Clarithromycin
More
#Erythromycin
More
6️⃣ #Spectrum
#Azithromycin
- أفضل كذلك في البكتيريا
الموجبة والالنمطية، وهو ملك
البكتريا الالنمطية
#Clarithromycin
نفس الطيف
الـ (Erythromycin)، لكنه
أكثر فعالية على البكتيريا
السالبة خاصة بكتيريا الـ
المسؤولة (H. pylori)
عن قرحة المعده
#Erythromycin
يشبه البنسلينات ويشتغل على
الـ (+G) وبعض (-G) ويتفوق
على البنسلينات بأنه يشتغل
على الـ Atypical التي هي:
(Mycoplasma,
واضح من هذه المقارنات أن الـ (Azithromycin) ملك العائلة
1️⃣ #Time_of_Administration
#Azithromycin
أحسنهم جميعا، ويعطى مرة
في اليوم
#Clarithromycin
- أفضل قليل، ويعطى
مرتين في اليوم
#Erythromycin
- هو الأسوأ، ويعطى أربع
مرات يوميا
2️⃣ #Distribution
#Azithromycin
+++
#Clarithromycin
++
#Erythromycin
+
3️⃣ #Source
#Azithromycin
شبه صناعي، تم تعديله بشكل
أكبر بإضافة مجموعه (Azo
#Clarithromycin
شبه صناعي، تم تعديله
قليال بإضافة الكلور
#Erythromycin
طبيعي يأتي من بكتيريا
اسمها (Streptomyces
4️⃣ #Therapy_Duration
#Azithromycin
ممكن تقصر فترة المعالجة
مادام يجلس لفترة طويلة، يعني
شيء غريب إنك تعطي مضاد
حيوي لمدة ثلاث ايام فقط وهذا
ما
يحدث في الـ (Azithromycin) وانت إذا
رايت الباكت تبعه ستالقي ثالث
كبسوالت فقط، والسبب في ذلك
أن له عمر نصف طويل فهذا
يخلي فترة المعالجة قصيرة،
وهذه ميزة عن بقية اخوته من
العائلة وله عمر نص 68ساعه
#Clarithromycin
قد تصل من سبعة الى
عشرة ايام
#Erythromycin
قد تصل من سبعة الى عشرة
ايام
5️⃣ #GIT_side_effects
#Azithromycin
Less
#Clarithromycin
More
#Erythromycin
More
6️⃣ #Spectrum
#Azithromycin
- أفضل كذلك في البكتيريا
الموجبة والالنمطية، وهو ملك
البكتريا الالنمطية
#Clarithromycin
نفس الطيف
الـ (Erythromycin)، لكنه
أكثر فعالية على البكتيريا
السالبة خاصة بكتيريا الـ
المسؤولة (H. pylori)
عن قرحة المعده
#Erythromycin
يشبه البنسلينات ويشتغل على
الـ (+G) وبعض (-G) ويتفوق
على البنسلينات بأنه يشتغل
على الـ Atypical التي هي:
(Mycoplasma,
واضح من هذه المقارنات أن الـ (Azithromycin) ملك العائلة
👍2
#paracetamol
Mechanism_Of_Action(MOA):⬇️ Prostaglandins(PGS)synthesis in CNS
اليه العمل :يثبط تخليق البروستاجلاند الموجود في CNSبالتالي يقل الالم وتقل الحمى
#Use الاستخدام
1️⃣Analgesic
2️⃣Antipyretic
#Metabolism
Liver
-90% urinary excreation
يخرج من البول
-2% يخرج بدون حدوث تغير في الدواء
-8% cyp450
وهذا انزيم موكسد يعمل N-acetyl-para-benzo-quinine-imine وهذا مركب خطير يتحول الى مركب مؤكسد ويعمل سميه في الكبد
#Glutathione موجود في الكبد يمنع تكون (NAPQI)
#Toxic_of_paracetamol
1️⃣Gastric Lavage
غسيل معدة
2️⃣N-acetyl cysteine
الترياق في حاله التسمم
#️⃣الحوامل_والمرضعات
⏺️ ال( *paracetamol* ) هو الخيار الاول للحوامل كمسكن ألم أو خافض حرارة باقل جرعة فعالة ولي فتره قصيره تحتاجها المريضه
Mechanism_Of_Action(MOA):⬇️ Prostaglandins(PGS)synthesis in CNS
اليه العمل :يثبط تخليق البروستاجلاند الموجود في CNSبالتالي يقل الالم وتقل الحمى
#Use الاستخدام
1️⃣Analgesic
2️⃣Antipyretic
#Metabolism
Liver
-90% urinary excreation
يخرج من البول
-2% يخرج بدون حدوث تغير في الدواء
-8% cyp450
وهذا انزيم موكسد يعمل N-acetyl-para-benzo-quinine-imine وهذا مركب خطير يتحول الى مركب مؤكسد ويعمل سميه في الكبد
#Glutathione موجود في الكبد يمنع تكون (NAPQI)
#Toxic_of_paracetamol
1️⃣Gastric Lavage
غسيل معدة
2️⃣N-acetyl cysteine
الترياق في حاله التسمم
#️⃣الحوامل_والمرضعات
⏺️ ال( *paracetamol* ) هو الخيار الاول للحوامل كمسكن ألم أو خافض حرارة باقل جرعة فعالة ولي فتره قصيره تحتاجها المريضه
👍2